目的 考察脑外科病人丙泊酚的群体药效动力学特征,以及年龄、体重或性别等固定效应对丙泊酚药效动力学的影响.方法 27例ASA Ⅰ～Ⅱ级择期脑外科手术病人.经静脉注射丙泊酚2 mg·kg-1(5 min),再以10mg·kg-1·h-1速率微量泵维持5 min,之后停用丙泊酚.分别于给药前,给药后不同时间根据BIS index值的变化抽取血液和脑脊液,每个病人抽取6个标本.用高效液相色谱荧光法检测血浆中和脑脊液中的丙泊酚浓度;选择双频谱脑电图指数(bispectral index,BIS index)作为药效指标.首先用Excel对数据进行预处理,再用NONMEM法对效应BIS index值与血浆和与脑脊液丙泊酚浓度分别进行模型拟合,并考察年龄、体重或性别等固定效应对丙泊酚药效动力学的影响.结果 NONMEM程序分析的结果:线性加法模型的药效参数a,b分别为1.11和95.4;线性指数模型的药效参数a,b分别为1.05和92.7;Sigmoid Emax模型的药效参数Emax,EC50和N分别为119,53.6和1.51.用上述3种模型参数预算脑脊液的丙泊酚浓度与实测浓度的相关性很好,r2值分别为0.911 2,0.914 6,0.926.结论 可用线性加法模型、线性指数模型和Sigmoid Emax模型描述丙泊酚的药效动力学特征.
作者：李玉红；徐建红；芮建中；徐建国 刊期： 2006年第17期
目的 研究中药牛膝中蜕皮甾酮类成分.方法 采用大孔树脂、硅胶、ODS柱色谱分离纯化,经理化常数、光谱学方法鉴定结构.结果 分离得到了3种蜕皮甾酮类成分,其结构分别为:2β,3β,5β,14α,20β,22α,25-七羟基-7-烯-胆甾-6-酮(polypodine B,1);2β,3β,14α,20β,22α,25-六羟基-7-烯-胆甾-6-酮(β-蜕皮甾酮,2);2β,3β,20β,22α,25-五羟基-8,14-二烯-胆甾-6-酮(3).结论 化合物3是新化合物.
作者：林大专；王广树；杨晓虹；徐景达 刊期： 2006年第17期
目的 制备醋酸地塞米松缓释微球并进行体内外评价及生物相容性考察.方法 采用乳化-溶剂挥发法制备微球,并以形态、粒径、载药量、包封率及体外释放为指标对其进行体外评价,同时探讨其体外释药机制;测定皮下注射微球后体内血药浓度,考察微球的体内释放情况;通过考察关节腔注射微球后的组织变化评价微球的组织相容性.结果 微球平均粒径小于10μm,包封率高于90%,突释小于7%,体内外均可持续释放一个月左右,且重现性试验中各指标的RSD值均小于3.75%;关节腔注射微球后16 d内未见炎症发生,说明微球的组织相容性好.结论 本实验所制微球各方面性质均较好,适合关节腔注射.
作者：李志平；刘燕；梅兴国 刊期： 2006年第17期
目的 探讨马来酸罗格列酮对脑缺血后炎症反应影响,以评价马来酸罗格列酮对脑缺血损伤的保护作用.方法 大鼠大脑中动脉线栓法建立局灶性脑缺血模型,缺血即刻及缺血2 h后经插入胃管分别灌入马来酸罗格列酮0.5,2,4mg·kg-1,测定缺血24h后,大鼠脑肿胀情况,脑组织髓过氧化物酶(MPO)活性,以及缺血2 h并再灌注22h后脑组织髓过氧化物酶(MPO)活性和IL-6 mRNA表达的影响.结果 马来酸罗格列酮0.5mg·kg-1对脑肿胀改变无明显影响(P＞0.05),2,4mg·kg-1实验组脑肿胀可见明显减轻(P＜0.05),但二者之间无显著差异;各种不同剂量的马来酸罗格列酮可明显抑制缺血及再灌注大鼠的MPO水平(P＜0.05,P＜0.01),且抑制程度呈剂量相关;马来酸罗格列酮0.5,2mg·kg-1可一定程度降低缺血再灌注脑组织IL-6 mRNA表达的水平(P＜0.05),两剂量组之间有显著差异.结论 马来酸罗格列酮可有效抑制脑缺血和再灌注后脑损伤.
作者：熊南翔；孙帆；赵洪洋；向继洲 刊期： 2006年第17期
目的 比较羟基喜树碱(HCPT)氯化壳聚糖包衣纳米脂质体与HCPT注射液、HCPT脂质体、HCPT纳米脂质体在小鼠体内的抗肿瘤活性.方法 采用动物移植性肿瘤的瘤重实验法,用小鼠艾氏腹水瘤癌细胞接种于小鼠右侧背部皮下形成实体瘤.以5 mg·kg-1HCPT的剂量给药,考察不同制剂对实体瘤的瘤重抑制率及肿瘤坏死范围.结果 HCPT包衣纳米脂质体给药组的瘤重抑制率及肿瘤坏死范围均显著高于其他几种制剂给药组(P＜0.05).结论 同HCPT注射液、HCPT脂质体及HCPT纳米脂质体相比,HCPT包衣纳米脂质体的抗肿瘤活性有显著提高.
作者：何文；吴燕；李东；代文兵；张冕；王丽娟 刊期： 2006年第17期
目的 建立哌泊噻嗪(皮波梯尔注射液,piportil L4 ampoule)中哌泊噻嗪棕榈酸酯的高效液相色谱含量测定方法.方法 采用氰基键合硅胶色谱柱,以乙腈-0.02mol·L-1磷酸二氢钾-10%四甲基氢氧化铵(60∶40∶1)并用磷酸调节pH 7.0为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长266 nm.结果 在5～250 mg·L-1内呈良好线性关系,r=0.999 9,平均回收率为99.7%,RSD为1.3%.结论 本方法灵敏度高,操作简便,结果准确.
作者：张雅军；谷道昭；田颂九 刊期： 2006年第17期
目的 研究透明质酸交联剂双磺基琥珀酰亚胺辛二酸酯(BS3),3,3'-二硫双磺基琥珀酰亚胺丙酸酯(DTSSP),4,4'二硫双磺基琥珀酰亚胺丁酸酯(DTSSB)的合成方法,寻找一种操作简便,反应路线短,毒性小且成本低的合成工艺.方法 以马来酸酐为原料,经加成,环化,还原、环合4步反应得到N-羟基琥珀酰亚胺磺酸钠,N-羟基琥珀酰亚胺磺酸钠与相应的二羧酸反应得到目标产物.结果 以起始物马来酸酐计,得到目标产物5步反应总收率分别为31%(RS3),24%(DTSSP),35%(DTSSB),目标产物经质谱(1H-NMR)和高分辨率质谱(HRMS)得到确证.结论 本合成路线简便易行,适合大规模生产.
作者：贺艳丽；娄红祥；王玉玲；陈建英 刊期： 2006年第17期
目的 研制非诺洛芬钙(fenoprofen calcium,FC)亲水凝胶缓释骨架片,并评价其人体药动学特性及生物利用度.方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和羧甲基纤维素钠(CMCNa)为二元骨架系统,采用均匀设计法优化FC缓释片.以RP-HPLC测定FC血药浓度,并将优化处方对4名健康志愿者进行药动学和生物利用度初步研究.结果 FC缓释片优化处方中骨架材料为HPMC K4M 20%,CMCNa15%,体外释放特性呈零级动力学过程;单剂量po 300mg FC缓释片与参比制剂(非诺克片)的AUC分别为(134.85±25.96)和(131.14±29.89)mg·h·L-1;tmax为(2.75±0.96)和(0.88±0.5)h;ρmax为(17.52±6.84)和(32.13±6.46)mg·L-1;MRT为(7.72±0.72)和(4.32±0.39)h;缓释片的相对生物利用度为(105.36±23.48)%.结论 采用二元骨架系统来控制非诺洛芬钙等水难溶性药物的释放是可行的.
作者：赵春顺；崔升淼；张宏武；冯波；何仲贵；张汝华 刊期： 2006年第17期
目的 通过对甲氨蝶呤磁靶向脂质体的处方及制备工艺研究,研制高包封率和稳定的脂质体.方法 采用逆向蒸发法制备甲氨蝶呤磁靶向脂质体,以正交实验优化处方;测定了脂质体中药物的包封率和脂质体的粒径;分离并测定了磁性脂质体中包裹的铁磁性物质的含量;初步考察了脂质体的稳定性.结果 甲氨蝶呤磁靶向脂质体的包封率大于60%,平均粒径为627.8 nm,多分散系数为0.131,每毫升脂质体乳浊液包裹铁磁性物质为116.1μg,具有良好的稳定性.结论 所有的实验结果提示,该制备工艺和处方可以制备具有高包封率及稳定性的甲氨蝶呤磁靶向脂质体.
作者：朱林；王璐璐；倪坤仪；童昕；戴亮；屠洁 刊期： 2006年第17期
目的 分析全缘叶绿绒蒿、五脉绿绒蒿和多刺绿绒蒿挥发油的化学成分.方法 采用水蒸气蒸馏法获得挥发油,经GC-MS技术结合计算机检索对其化学成分进行分离和鉴定,用色谱峰面积归一化法计算各组峰的相对含量.结果 从全缘叶绿绒蒿、五脉绿绒蒿和多刺绿绒蒿的挥发油中分别鉴定了25,42和53个化合物,占其各自总量的80.76%,73.34%和76.10%.结论 3种绿绒蒿挥发油化学成分存在一定程度的差异,但其主要成分都为酯类物质.
作者：吴海峰；潘莉；邹多生；杨胜军；张晓峰 刊期： 2006年第17期
目的 建立快速、灵敏的佐米曲普坦人体内血药浓度的液相色谱-质谱测定法,并对鼻腔给药佐米曲普坦鼻喷雾剂后在人体内的药动学过程进行研究.方法 10名健康志愿者单剂量鼻腔给药5 mg后,分别于给药前和给药后0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,2.5,3,4,5,6,8,10,12及14 h采集血样.用高效液相色谱-质谱法测定血浆中佐米曲普坦的浓度,并采用PKS药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数.结果 单剂量鼻腔给药佐米曲普坦鼻喷雾剂5 mg后,其药-时曲线拟合符合一室模型,ρmax,tmax,t1/2,AUC0-14,AUC0-∞分别为(10.20±1.40)μg·L-1,(2.80±0.26)h,(3.58±0.87)h,(37.85±9.19)μg·h·L-1,(39.94±8.85)μg·h·L-1.结论 试验建立的佐米曲普坦人体内血药浓度测定方法灵敏、简便、可靠;佐米曲普坦单剂量给药后在中国健康人体内耐受良好,人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致.
作者：温预关；喻凌寒；杨运云；马崔；卢兴红；刘会臣；胡号应；朱海珍 刊期： 2006年第17期
目的 研究17β-雌二醇对小鼠原代骨髓基质细胞成骨、成脂分化以及小鼠原代成骨细胞成脂横向分化的影响.方法 四甲基偶氮唑盐法(MTT)检测17β-雌二醇对骨髓基质细胞和成骨细胞增殖的影响,碱性磷酸酶(ALP)活性测定法检测17β-雌二醇对骨髓基质细胞成骨分化的影响,油红O染色形态学及定量测定法检测17β-雌二醇对骨髓基质细胞成脂分化和成骨细胞成脂横向分化的影响.结果 1×10-8,1×10-7,5×10-7,1×10-6,5×10-6和1×10-5mol·L-1的17β-雌二醇可以促进小鼠原代骨髓基质细胞和成骨细胞增殖(P＜0.05);5×10-7,1×10-6,5×10-6和1×10-5mol·L-1的17β-雌二醇促进骨髓基质细胞的成骨分化、抑制成脂分化,但是浓度为1×10-7mol·L-1的17β-雌二醇抑制骨髓基质细胞的成骨分化、促进成脂分化(P＜0.05);浓度为1×10-8,5×10-7,1×10-6,和1×10-5mol·L-1的17β-雌二醇抑制成骨细胞的成脂分化(P＜0.05).结论 17β-雌二醇可以调节骨髓基质细胞向成骨细胞分化而减少其向脂肪细胞分化,并且可以抑制成骨细胞向脂肪细胞的横向分化.
作者：李湘辉；张金超；刘长振；隋森芳；杨梦甦 刊期： 2006年第17期
目的 对海南含羞草化学成分进行研究.方法 采用Diaion HP-20,Toyopearl HW-40,Sephadex LH-20,RP18、硅胶等柱色谱技术进行分离纯化,用ESI-MS,IR,1H-NMR,13C-NMR,1H-1H COSY,HSQC,HMBC技术及理化性质鉴定化合物的结构.结果 分离鉴定了5个化合物:5,7,3',4'-四羟基-6-C-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(Ⅰ),5,7,3',4'-四羟基-8-C-β-D-葡萄糖黄酮碳苷(Ⅱ),丁二酸(Ⅲ),β-谷甾醇(Ⅳ),豆甾醇(Ⅴ).结论 这些化合物均系首次从该植物中分离得到.
作者：袁珂；吕洁丽；贾安 刊期： 2006年第17期
目的 对目前抗人类免疫缺陷病毒(HIV)药物进行分类,并综述了抗HIV药物新剂型的研究进展.方法 对近年国内外相关文献进行分析和归纳.结果 抗HIV药物的不良反应和耐受性问题可通过选用合适的剂型如脂质体、透皮给药等得以改善.结论 为进一步提高抗HIV药物的疗效,减缓机体对这类药物的耐受性,应深入研究一些能将该类药物有效传递到HIV病毒贮库的新剂型.
作者：张玲玲；邓意辉；雷杰杰；吴红兵；陶昱斐；沈琳；石莉 刊期： 2006年第17期
目的 简要介绍天然来源的人类免疫缺陷病毒1(HIV-1)整合酶抑制剂以及几个研究热点化合物的性质、特点和构效关系.方法 以国内外的研究为依据,对HIV-1整合酶的天然抑制剂进行分类综述,简要介绍几个研究热点化合物的性质、特点和构效关系.结果与结论 根据化学结构,将HIV-1整合酶的天然抑制剂分为酮类、酚类、生物碱类、萜类以及蛋白和多肽类.以天然抑制剂及现有合成药物的结构特征和活性为指导,通过化学改造,有望获得更有效乃至选择性更强的HIV-1整合酶抑制剂.
作者：田仁荣；刘迺发；郑永唐 刊期： 2006年第17期
目的 介绍近年来黄酮类化合物在Caco-2细胞模型上的转运和代谢研究进展.方法 总结了国内外有关黄酮类化合物在Caco-2细胞模型上的生物利用度研究、黏膜毒性、药物相互作用和吸收转运机制;体外代谢中的结构-代谢关系、对代谢酶的影响以及动态代谢模型和酶-转运体合用模型的应用等.结果和结论 对黄酮类化合物在Caco-2细胞模型上的转运和代谢的研究,可以用来研究该类化合物的吸收机制、预测其体内吸收和药物相互作用.
作者：鲁鑫焱；蒋惠娣；曾苏 刊期： 2006年第17期
<中华人民共和国药典>(简称<中国药典>)是国家的药物标准,是科技名词定名的重要依据.2005年版<中国药典>已经出版,但作者在参阅时发现,其中部分中药名如苦杏仁、京大戟、地黄、粉萆薢[1]等与古今大多文献记载不一致,同时也不符合现代科技名词的定名原则和临床用药习惯.特提出商讨如下:
作者：蔡永敏；邵明义 刊期： 2006年第17期
康脑舒口服液主要由徐长卿、何首乌、豨莶草、淫羊藿等8味中药组成.其制剂的澄清度主要取决于水提浓缩液的澄清度,采用传统的水提醇沉法来澄清浓缩液,其澄清效果不理想,现改用水提壳聚糖工艺来澄清水提浓缩液,可使水提液迅速变澄清,经过滤达到精制目的.本实验比较研究了康脑舒口服液两种除杂工艺过程和含量测定及成品稳定性,从而为水提壳聚糖澄清工艺的合理性提供科学依据.
作者：杜彪；王刚；陆星 刊期： 2006年第17期
牛磺酸为中药牛黄的成分之一,具有解热镇痛的作用,有报道其还具有抗心律失常,抗高血压等作用.对于牛磺酸颗粒含量的测定,2005年版<中国药典>采用的是中和滴定法,专属性不强,且操作繁琐.本实验采用的HPLC-ELSD操作简便,重现性好,结果准确可靠.
作者：黄军 刊期： 2006年第17期
