目的 研究盐酸二氧丙嗪颗粒的人体相对生物利用度.方法 健康志愿者18名,随机双交叉单剂量口服盐酸二氧丙嗪实验和参比制剂,用高效液相色谱法测定血浆中盐酸二氧丙嗪的浓度.用DAS程序计算相对生物利用度和评价生物等效性.AUC0-60,AUC0-inf和ρmax经方差分析和双单侧;检验,tmax进行秩和检验.结果 单剂量口服实验制剂和参比制剂后血浆中的盐酸二氧丙嗪的ρmax分别为(30.548±5.373)和(29.670±4.970)μg·L-1;tmax分别为(2.833±1.225)和(2.593±1.798)h;AUC0-60分别为(436.722±95.713)和(433.668±83.881)μg·h·L-1;AUC0-inf分别为(455.990±105.688)和(448.718±84.741)μg·h·L-1.ρmax,AUC0-60,AUC0-inf的90%可信区间分别为98.0%～107.9%,95.7%～105.0%,95.1%～107.0%.结论 试验制刑对参比制剂的人体相对生物利用度为(101.3±15.2)%,试验制剂和参比制荆具有生物等效性.
作者：胡国新；陈冰冰；杨代正；胡卢丰；黄成坷；徐鹏；代宗顺 刊期： 2007年第18期
目的 分析不同产地白花丹药材中白花丹醌含量的差异.方法 采用Kromasil C18柱(4.6 mm×200 mm,5μm),柱温:30℃,流动相:甲醇-水(65:35),检测波长:213 nm,流速:1 mL·min-1.结果 白花丹醌在0.010 4～0.332 8 μg,峰面积与进样量具有良好的线性关系,回归方程为Y=-22.32+9 527.9X,r=0.999 9,平均回收率为98.7%.结论 本法简便、准确、重复性好,可用于控制白花丹药材质量.
作者：刘圆；刘超 刊期： 2007年第18期
目的 研究大鼠灌胃给药灯盏花乙素苷元的药动学.方法 色谱柱Kromasil C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相pH 2.6的50 mmol·L-1磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60:40:10);流速1.0 mL·min-1;分析电压100 mV.结果 讨论灯盏花乙素苷元灌胃给药后的药-时曲线和主要药动学参数,经剂量校正,绝对生物利用度为7.0%.结论 灯盏花乙素苷元口服易于吸收,与灯盏花乙素相比,其相对生物利用度为301.8%.
作者：车庆明；潘丽怡；陈颖；何红 刊期： 2007年第18期
目的 建立外用制剂(软膏和喷雾剂)中7种皮质激素的HPLC/ESI-MS-MS检测方法.方法 选用Waters XTerra C18(2.1 mm×150 mm,3.5μm)反相色谱柱,流动相为乙腈-水(含0.1%甲酸),梯度洗脱,流速为0.2 mL·min-1.采用电喷雾电离源液质联用仪分析鉴定,监测模式为多反应监测(MRM).结果 苯丙酸诺龙,丁酸氢化可的松,曲安奈德,氯氟舒松,醋酸氟轻松,醋酸地塞米松和丙酸倍氯米松的检出限分别是0.4,0.76,0.6,0.4,0.5,0.8,0.2 ng,回收率为75%～90%,相对标准偏差为1.9%～8.6%.该方法可以对7种激素进行检测.结论 该法特异性高,选择性强,灵敏度高,分析时间短,可应用于制剂和化妆品中激素的监测.
作者：陈頔；曹国颖；孙春华 刊期： 2007年第18期
目的 应用量子点纳米荧光探针示踪中药有效成分与细胞之间的直接作用,为该技术成为一种研究平台提供实验依据.方法 丹酚酸B(salvianolic acid B,SAB)经1-乙基-3(3-二甲基胺基丙基)碳二亚胺盐酸盐[1-ethyl-3(3-dimethylamino propyl)-carbodiimide,EDC]活化,以巯基乙胺(mercaptoethylamine,ME)为连接荆,与水溶性量子点(quantum dots,QDs)进行共价连接,将获得的QDs-SAB与肺腺癌细胞(SPCA-1)和肝癌细胞(7721)进行培育,通过QDs荧光直接观察SAB与细胞的结合情况,进而根据细胞形态观察、MTT和DNA电泳结果考察SAB是否对这些细胞有作用.结果 QDs可清晰地示踪SAB与SPCA-1和7721细胞之间结合情况,通过常规方法首次证实了SAB对这两种细胞有增殖抑制作用.结论 应用量子点纳米荧光探针直观发现中药有效成分与细胞之间的作用是可行的.
作者：程铎；储茂泉；宋馨；丁祖泉；祝建 刊期： 2007年第18期
目的 探讨半合成的一种新的阿卡宁衍生物-3,11-双(2-羟乙巯基)-6-异己萘茜(代号为SYUNZ-4)体外对各种人癌细胞的细胞毒作用和体内的抗瘤作用.方法 体外细胞毒作用是应用四氮唑蓝(MTT)法测定,以半数抑制浓度(IC50)进行评价.体内抗瘤作用是应用小鼠移植瘤模型和人癌细胞裸鼠移植瘤模型.结果体外细胞毒试验表明,SYUNZ-4对7种人癌细胞有强的细胞毒作用,它们的IC50为0.32～7.75 mg·L-1,对耐药细胞株MCF-7/Adr和KBV200的IC50分别为1.96和7.87mg·L-1.体内抗瘤试验,SYUNZ-4在2.0,6.0和10.0 mg·kg-1,ip,q2d×10d,对小鼠肉瘤S-180和小鼠肝癌HepS的抑瘤率分别为31.5%～69.7%和45.9%～67.5%(P＜0.05～0.01).SYUNZ-4在2.0,6.0,10.0和14.0 mg·kg-1,对小鼠肿瘤艾氏腹水癌实体型ESC的抑瘤率为30.2%～58.1%(P＜0.05～0.01).在6.0和10.0 mg·kg-1,ip,q3d×18 d条件下,SYUNZ-4对人肺腺癌(GLC-82)裸鼠移植瘤的抑瘤率为48.4%和61.7%(P＜0.001);在2,6和10 mg·kg-1剂量下对人鼻咽癌细胞(CNE2)裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为35.5%、41.9%和48.3%,P＜0.01～0.001.结论 新合成的紫草醌衍生物SYUNZ-4具有强的细胞毒作用和抗小鼠肿瘤作用.
作者：谢冰芬；冯公侃；黄河；朱孝峰；王一；邓蓉；刘宗潮；黄志纾；吴海强；古练权 刊期： 2007年第18期
目的 制备一种新型的可供注射给药的桂利嗪(cinnarizine)羟丙基-β-环糊精(HPCD)包合物脂质体,并考察其有关性质.方法 绘制桂利嗪HPCD包合物的相溶解度曲线,制备包合物并采用差示扫描量热法验证包合物的形成;以薄膜-分散法制备桂利嗪HPCD包合物的脂质体,通过正交实验优化得到佳处方,并采用微柱离心法考察该脂质体的包封率;测定脂质体粒径和Zeta电位;评价单纯包合物和包合物脂质体的体外释放行为;对脂质体的稳定性进行初步考察.结果 桂利嗪与HPCD相溶解度曲线为非线性曲线;通过优化处方,桂利嗪包合物脂质体包封率可达到约70%,平均粒径为145 nm,Zeta电位为36.5 mV;体外释放实验显示,包合物脂质体比单纯包合物有更好的血浆稳定性;长期放置稳定性结果显示,该脂质体应低温保存.结论 实验结果提示,该制备工艺和处方可用于制备具有较高包封率及稳定性的桂利嗪包合物脂质体.
作者：贾增荣；孙英华；钱一鑫；尚海巍；张伟；何仲贵 刊期： 2007年第18期
目的 综合考察国产丹参药材质量.方法 用HPLC测定了21批产地样品、9批市售样品丹参药材中丹酚酸B、丹参酮ⅡA等7种指标成分含量,并考察了水溶性浸出物、醇溶性浸出物、醚溶性浸出物、总灰分、酸不溶性灰分及水分等药材常规理化实验项目.结果 丹参药材中丹酚酸B为水溶性成分的主体,丹参酮ⅡA为脂溶性成分的主体,丹参药材指标成分含量和常规实验项目测定结果显示:不同产地丹参药材间品质差异较大,且不同干燥法对丹参7种指标成分含量有较大影响.结论 本研究为国产丹参药材综合质量评价提供理论和实验依据.
作者：潘英妮；袁丹；郑成；汪冰；毕开顺；鹿野美弘 刊期： 2007年第18期
目的 研究苦参碱对人恶性黑色素瘤A375细胞株增殖和凋亡的影响.方法 用MTT法观察不同浓度苦参碱对培养的人恶性黑色素瘤A375细胞增殖的抑制作用,采用Annexin-V-FIFT/PI双染色法检测其凋亡细胞,并用倒置显微镜和透射电镜观察细胞形态学的改变.结果苦参碱明显抑制A375细胞增殖,其抑制率与药物浓度和作用时间呈正相关.凋亡细胞的比例与药物浓度呈剂量依赖性.光镜和电镜观察证实随着苦参碱浓度的增加,A375凋亡细胞增多.结论 苦参碱对人恶性黑色素瘤细胞的增殖具有明显的抑制作用,并能诱导其发生凋亡.
作者：刘晓艳；方红；羊正纲；滕理送；王懿娜；丁颖果；蒋筱凌 刊期： 2007年第18期
目的 研究镁铝匹林在健康国人的药动学和药效学特征.方法 选择健康汉族男性受试者28名,随机分成3个剂量组:81 mg·d-1(n=9)、162 mg·d-1(n=9)及324 mg·d-1(n=10),连续服药7 d.采用HPLC-MS-MS测定血浆中阿司匹林及水杨酸浓度,采用ELISA法测定血浆血栓素B2(TXB2)浓度.结果 阿司匹林tmax为30～40 min,t1/2为17.4～29.8 min;水杨酸tmax为33.3～53.3 min,t1/2为168.2～209.6 min.各组tmax,ρmax,t1/2,AUC和CL/F在给药d1和d7无显著性差异;t1/2和CL/F在3组间无显著性差异.镁铝匹林抑制血小板TXB2生成作用在3组间无显著性差异.结论 在本试验剂量范围内,阿司匹林和水杨酸呈线性动力学,连续服药未见体内蓄积,抑制血小板活性作用相同.
作者：李飞鸥；李一石；顼志敏；黄一玲；田蕾；李卫；成小如；华潞 刊期： 2007年第18期
目的 研究兔舌内植入顺铂植入荆体内药物分布特征.方法将顺铂植入剂4 mg植入兔舌内,于植药后不同时间点取血和组织样,用原子吸收法测定血和组织样的顺铂浓度,求算药动学参数并与静脉给药比较.结果舌体、颈淋巴结、肾、血液顺铂的峰浓度分别是静脉给药的3.24、6.85、0.57和0.05倍;舌体、颈淋巴结维持有效浓度时间均是静脉给药的720倍以上.结论舌体植入顺铂植入剂舌体和颈淋巴结药物浓度高、有效作用时间长、作用强度大;肾内药物浓度低,血药浓度极低,有利于舌癌治疗.进一步的顺铂植入剂实验室和临床试验值得开展.
作者：王世亮；陈殿良；丁满志；储成顶；叶红杨；周丽春；吴静；王军 刊期： 2007年第18期
目的 建立HPLC测定人血浆中黄豆苷元浓度的方法,进行其人体药动学研究.方法 以氟康唑为内标.血浆样品经预处理后,选用HypersilODS2色谱柱(4.6 mm ×250 mm,5μm),甲醇-水(49:51)为流动相,流速1.0 mL·min-1,室温260 nm处测定.结果 黄豆苷元血浓度线性范围为5～640μg·L-1,低定量浓度为5μg·L-1;相对回收率为89.53%～110.35%,绝对回收率为61.24%～85.04%,日内、日间变异系数均＜12%.黄豆苷元药动学参数t1/2为(3.863±0.983)h,ρmax (192.261±115.077)μg·L-1,tmax(0.900±0.409)h,AUC0～12(490.839±162.855)μg·h·L-1,AUC0～∞(535.279±163.190)μg·h·L-1.结论 本法分离效果良好,灵敏度高,重现性好,回收率高,日内、日间误差小,适用于黄豆苷元人体药动学及生物利用度研究.
作者：王本杰；袁桂艳；刘焕君；郭瑞臣 刊期： 2007年第18期
目的 介绍药动学模型生理化的研究进展.方法 检索国内外相关资料,并从生理化的角度对药动学模型进行汇总、分析和综述.结果和结论 在药动学模型中适当地增加生理描述可提高模型的精确性和实用性.
作者：陈杭；王选；王强力 刊期： 2007年第18期
目的 对Nef蛋白的结构及调节机制予以阐明,并对以Nef蛋白为靶点的抑制策略进行了描述.方法 对近年Nef蛋白的新研究进展进行分析综述.结果与结论 抑制Nef蛋白的功能区域,可影响Nef蛋白的多种调节作用抑制病毒的复制和释放,其抑制剂有希望成为抗HIV-1感染的新方法.
作者：王松奇；刘新泳 刊期： 2007年第18期
N-乙酰半胱氨酸(NAC)作为一种黏液溶解剂,广泛应用于多种呼吸系统疾病.近年来发现NAC具有肝脏保护作用,用于治疗对乙酰氨基酚中毒所致的肝脏毒性损伤.下面就我科收治的1例应用NAC治疗对乙酰氨基酚中毒的病例报告如下:
作者：刘丽利；任劫；胡波；邵俊彦 刊期： 2007年第18期
患者,男,48岁,因晚饭后心前区不适2 h,于2006年某日晚急诊收住入院.患者1周前曾出现胸骨后不适.无呼吸困难,无反酸嗳气.既往有高血压病史10余年(较规律服用复方降压片,但血压控制不满意.).
作者：高颖昌；苏丽丽；赵志刚 刊期： 2007年第18期
米力农(milrinone)又名甲氰吡酮,化学名为1,6-二氢-2-甲基-6-氧-[3,4'双吡啶]-5-甲腈,是一种非洋地黄强心苷、非儿茶酚胺类的正性肌力药物,它能抑制心脏的磷酸二酯酶产生正性收缩和外周血管扩张作用.
作者：代旭勇；郭鹏；李立威 刊期： 2007年第18期
透明质酸(玻璃酸,hyaluronic acid,HA)是由N-乙酰氨基葡糖和D-葡糖醛酸双糖单位以糖苷键交替连接而成的多糖,广泛存在于机体中,以皮肤、关节腔、眼、血管、心脏及脑中的含量较高.
作者：蒋秋燕；凌沛学；黄思玲；张天民 刊期： 2007年第18期
