目的 建立海水浸泡致低体温比格犬动物模型,研究并比较左氧氟沙星在低体温比格犬动物模型中及正常体温比格犬中的药动学.方法 8只比格犬随机分为2组,每组4只.组1为正常组,组2为低体温动物模型组.组2比格犬于海水池中浸泡90min后移出.2组动物给药方案为:左氧氟沙星25mg·kg-1,静脉输注,60min输注完毕.采用HPLC测定左氧氟沙星血药浓度;3P97程序计算药动学参数;SPSS程序进行统计学处理;同时连续监测实验动物体温.结果 组1动物体温给药前及给药后24,72 h体温分别为(37.30±0.38),(37.10±0.26)和(37.18±0.17)℃;组2动物海水浸泡前体温为(37.70±1.41)℃,海水浸泡45,90min、出水后1,4,12,24,48及72 h体温分别为(36.33±0.21),(34.45±0.46),(30.13±1.41),(32.95±2.29),(35.30±0.59),(35.70±0.55),(36.4±0.46)和(37.30±0.38)℃.左氧氟沙星在2组动物中药动学呈二房室模型,组1和组2药动学参数分别为:ρmax(30.05±1.75)和(44.56±11.63)mg·L-1,t1/2β(8.23±0.65)和(13.69±1.78)h,AUC(247.00±14.10)和(389.79±103.14)mg·h·L-1,Vc(7.47±3.13)和(7.14±2.53)L,CLS(1.20±0.15)和(1.0±0.33)L·h-1.统计学处理结果显示,药动学参数t1/2β,AUC组间具有显著性差异(P<0.05).结论 海水浸泡致低体温条件下,左氧氟沙星在比格犬中的药动学特性发生显著变化,其消除半衰期较体温正常组延长,药-时曲线下面积增加.
作者：张沂；王强；尚利群；虞积耀；王大鹏；任婷麟；于春令；邸秀珍 刊期： 2009年第18期
目的 建立微透析取样技术结合RP-HPLC分析方法同步研究附子中主要有效成分乌头碱、次乌头碱和新乌头碱在大鼠体内的药动学过程.方法 大鼠十二指肠给予附子提取物1 055 mg·kg-1,颈静脉微透析采样,RP-HPLC测定透析液中乌头碱、次乌头碱和新乌头碱的含量,以回收率校正实际药物浓度,并用3P97程序计算药动学参数.结果 透析液中乌头碱、次乌头碱和新乌头碱分别在0.011 2～0.56 mg·L-1(r=0.999 9),0.010 6～0.53 mg·L-1(r=0.999 7)和0.011 4～0.57 mg·L-1(r=0.9998)内线性关系良好,方法回收率在93.12%以上.乌头碱、次乌头碱和新乌头碱的血药浓度-时间曲线均符合开放式二室模型.结论 本实验建立的方法简便,专属灵敏,可用于附子提取物中乌头类生物碱的药动学研究.
作者：王彬辉；冯健；赵燕敏；魏颖慧；徐铭；李范珠 刊期： 2009年第18期
目的 本研究应用无修饰的单壁纳米碳管(naked single wall nanotube,NSWNT)对小鼠灌胃,探讨单壁纳米碳管(single wall nanotube,SWNT)的生物安全性.方法 SWNT分别以50,100,150 mg·kg-1剂量对小鼠进行灌胃给药,连续给药10 d后,于末次给药30min后,小鼠眼球取血及小鼠内脏采集,进行血液生化检查及组织切片的光学显微镜、透射电镜检查.结果 SWNT可以导致丙氨酸氨基转移酶,天冬氨酸氨基转移酶,乳酸脱氢酶和肌酸激酶升高.光镜观察组织切片发现肝脏,肾脏,肺脏及胃肠道有显著的出血,充血.结论 ①SWNT可以导致肝脏和肾脏损伤;②SWNT可被胃肠道吸收;③由于脑组织未被NSWNT损伤,推测NSWNT可能不能通过血脑屏障.
作者：孙岚；韩冬；张英鸽；王琛 刊期： 2009年第18期
目的 探讨β受体阻滞剂对盐酸去甲乌药碱对心率、血压作用的影响;以及冠状动脉狭窄后药物负荷实验结果.方法 10只中华小型猪,随机分别注射选择性β1受体阻滞剂酒石酸美托洛尔、非选择性β受体全阻滞剂普萘洛尔部分或完全阻断β受体后,再注射盐酸去甲乌药碱,记录试验猪的心率,血压的变化;并与单独注射盐酸去甲乌药碱时心率、血压变化进行比较.试验猪造成慢性冠状动脉狭窄模型后,进行盐酸去甲乌药碱药物负荷试验,静态心肌SPECT显像.结果 在基础状态,静脉注射盐酸去甲乌药碱后,试验猪平均心率大增加(40±17)次·min-1(P<0.001),平均收缩压变化没有统计学差异,而平均舒张压大变化(20±16)mmHg(P=0.003 5).美托洛尔β1受体和普萘洛尔全β受体阻断后,试验猪平均心率大增加分别为(27±17)和(8±9)次·min-1,与基础状态相比,差异有统计学意义(分别为P=0.000 3和P=0.022 1).冠状动脉狭窄猪的心率在药物负荷后心率增加有统计学意义(P<0.05).应用盐酸去甲乌药碱负荷试验放射性核素心肌显像,检测冠状动脉病变的敏感性约为90%.结论 本试验结果提示,盐酸去甲乌药碱可能部分通过β受体发挥其在心血管系统的作用,并可被β受体阻滞剂所部分阻断;作为负荷药物可用于心肌灌注显像中检测冠状动脉狭窄和心肌缺血.
作者：郑英丽；沈锐；蔡慎；方丽 刊期： 2009年第18期
目的 制备伪麻黄碱树脂复合物,考察其处方工艺参数,并评价伪麻黄碱树脂复合物的防潮性能.方法 采用批式离子交换法制备伪麻黄碱树脂复合物,通过考察离子交换树脂对药物的利用率和树脂复合物的载药量的相互关系来优选佳药物浓度、佳树脂用量以及佳反应温度;通过光学显微镜观察药物树脂复合物的形态外观;通过X-ray衍射分析、差示扫描量热分析探讨药物树脂复合物的形成机制;通过吸湿平衡曲线评价伪麻黄碱树脂复合物的防潮性能.结果 离子交换树脂、盐酸伪麻黄碱和纯化水三者的用量对所得伪麻黄碱树脂复合物的载药量以及离子交换树脂对药物的利用率有着直接影响,从节约成本考虑,三者的质量投料比为10:2:100是比较合适的.经X-ray衍射和DSC分析,伪麻黄碱树脂复合物是以化学键的形式结合药物的.伪麻黄碱树脂复合物具有良好的防潮性能,当外界相对湿度增加时,也不会导致吸潮液化问题.结论 以离子交换树脂为载体制备的伪麻黄碱树脂复合物具有良好的防潮性能.
作者：曾环想；王孟；肖全英；李家炎；程刚；潘卫三 刊期： 2009年第18期
目的 建立一种测定姜黄原药材中主要成分姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素含量的新方法.方法 以醋酸地塞米松为内标,采用Welchrom-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-3%醋酸(50:50)为流动相,检测波长260 nm,流速1 mL·min-1.结果 姜黄素在12.6～201.6 mg·L-1(r=0.999 8),去甲氧基姜黄素在4.6～73.6 mg·L-1(r=0.999 0),双去甲氧基姜黄素在4.2～67.2 mg·L-1(r=0.999 9)内线性关系良好;平均回收率为100.3%(RSD=1.2%),101.1%(RSD=1.2%),101.2%(RSD=0.9%).结论 方法准确、可靠,可作为姜黄原药材或含有姜黄的中成药的质量控制方法.
作者：张韻慧；张丹；王妍；蔡德富；孙杰 刊期： 2009年第18期
目的 观察鸦胆子油对肺癌A549细胞凋亡和血管内皮生长因子分泌的影响,以探讨其治疗肺癌的作用机制.方法 用不同浓度鸦胆子油乳(0.5,1.25,2.5,3.75 g·L-1)与A549细胞共育不同时间(6,24,48 h),采用流式细胞仪(Annexin V双标法、DNA含量测定和凋亡细胞DNA片段原位末端检测等方法)检测凋亡细胞百分比,采用定量Sandwich酶免疫技术(ELISA)观察细胞血管内皮生长因子(VEGF)分泌量.结果 3种检测方法均表明,中、高浓度鸦胆子油乳(2.5,3.75g·L-1)作用6 h以上,具有显著的诱导A549细胞凋亡的作用.Annexin V双标法和DNA凝胶电泳结果表明,1.25 g·L-1的鸦胆子油乳作用24～48 h,也能诱导A549细胞凋亡.2.5 g·L-1鸦胆子油乳作用48 h能使A549细胞分泌VEGF显著减少.结论 鸦胆子油乳通过诱导肿瘤细胞凋亡,减少肿瘤细胞分泌VEGF发挥其治疗肺癌的作用.
作者：江波；许东航；徐翔；吕庆华 刊期： 2009年第18期
目的 研究鬼箭羽(Euonymus alatus)的化学成分.方法 采用硅胶,Sephadex LH-20,大孔树脂,制备高效液相色谱仪等柱色谱及重结晶等方法分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定化合物的结构.结果 从中分离得到8个已知化合物分别为:雷公藤内酯甲(1),槲皮素(2),苯甲酸(3),何帕-22(29)-烯-3β-醇(4),5-羟甲基糠醛(5),咖啡因(6),角鲨烯(7),正二十五烷(8).结论 化合物4-8为首次从该植物中得到.
作者：周欣；刘赟；龚小见；赵超；陈华国 刊期： 2009年第18期
目的 研究西维美林对去涎腺大鼠龋齿的预防作用.方法 48只SD大鼠,♀,随机分成3组:即不手术,作为阴性对照;手术去除颌下腺和舌下腺;手术去除颌下腺、舌下腺和腮腺,作为阳性对照组.术后7 d,上述3组每组随机选出一半数量的大鼠给予西维美林(60 mg·kg-1·d-1,po).所有大鼠人工接种茸毛链球菌6715,给予致龋饲料和任意饮用蔗糖水.28 d后,按龋齿评分评定龋齿状况.结果 去除颌下腺和舌下腺并给予西维美林的大鼠,龋齿评分低于未给药组,结果有显著性差异.结论 西维美林对部分去除涎腺大鼠龋齿有预防作用.
作者：周伟；李冬 刊期： 2009年第18期
目的 探讨太空环境对甘草的诱变作用.方法 利用返回式卫星搭载甘草,18 d后返回地球(飞行回收舱平均辐射剂量为0.102mGy·d-1,飞行远地点距地球350km,重力为10-6N),搭载种子返回地面后与对照组同时播于实验田中,取生长3年的甘草叶子用作ISSR分析,应用简单序列重复(ISSR)分子标记技术分析甘草基因组的变异情况.结果 终10条能产生清晰重复多态性条带的ISSR引物用于检测鄂托克前旗样品的基因组多态性,9条能产生清晰重复的多态性条带的ISSR引物用于检测杭锦旗样品的基因组多态性.太空飞行组与地面对照组的相似系数分别为0.886 8和0.872 3,遗传距离分别为0.120 1和0.136 6,基因组的多态性频率为20.3%和20.7%,多态性片段大小在200～1 900 bp之间.结论 太空环境对甘草基因组产生了一定的诱变作用,这些变化表明空间育种是一种新型有效的育种方法并且对保护濒危甘草资源做出贡献.
作者：严硕；高文远；路福平；赵润怀 刊期： 2009年第18期
目的 对荨麻根的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备薄层色谱等各种色谱技术对荨麻根的化学成分进行分离,应用理化数据分析和波谱分析方法鉴定化合物的结构.结果 从荨麻根中分离得到10个化合物,分别为α-香树脂醇(Ⅰ)、β-香树脂醇(Ⅱ)、齐墩果酸(Ⅲ)、双(5-甲酰基糠基)醚(Ⅳ)、5-羟甲基糠醛(Ⅴ)、4-羟基苯甲酸(Ⅵ)、东莨菪素(Ⅶ)、东莨菪素苷(Ⅷ)、胡萝卜苷(Ⅸ)和β-谷甾醇(Ⅹ).结论 化合物Ⅰ-Ⅶ均为首次从荨麻中分离得到.
作者：冀保全；冯宝民；史丽颖；唐玲；王永奇 刊期： 2009年第18期
目的 研究异基因造血干细胞移植(allo-HSCT)预处理患者口服大剂量白消安(Bu)的药动学特征.方法 allo-HSCT预处理患者口服Bu 1 mg·kg-1,q6h,共16剂.在首剂和第9剂给药时,分别于给药前及给药后不同时间点采集血样,用高效液相色谱法测定血浆Bu浓度;用DAS软件进行药动学房室模型拟合,计算药动学参数.结果 首剂和第9剂给药后Bu在allo-HSCT预处理患者体内血药浓度-时间曲线均符合一室模型,其主要药动学参数分别为:t1/2(133.0±30.6)与(131.4±28.2)min,Ke(0.005±0.001)与(0.006±0.001)min-1,Vd/F(0.56±0.12)与(0.46±0.08)L·kg-1,CL/F(0.003±0.001)与(0.002±0.001)L·min-1·kg-1,AUC0-t(910.3±146.9)与(1 158.5±139.0)μmol·min·L-1,AUC0--(1 401.9±243.2)与(1 689.0±312.4)μmol·min·L-1;Bu平均稳态血浆浓度为(3.29±0.39)μmol·L-1.结论 口服大剂量Bu在allo-HSCT预处理患者体内过程符合一室药动学模型,主要药动学参数个体差异大,多次给药后药物清除率发生改变.
作者：张善堂；孙自敏；刘会兰；方焱；耿良权；唐丽琴；吴云；谯川南；屈建 刊期： 2009年第18期
目的 用毛细管柱气相色谱法建立盐酸伊立替康中残留溶剂(甲醇、无水乙醇,丙酮、三氯甲烷、吡啶)的测定方法.方法 采用DB-5(0.53mm×30m,5.00μm)毛细管柱(固定相为5%二苯基-95%二甲基硅氧烷共聚物),以氮气为载气,FID检测器,采用程序升温,分流直接进样,外标法计算残留溶剂的含量.结果 在考察的浓度范围内呈现良好的线性关系(甲醇r=0.999 7,无水乙醇r=0.999 7,丙酮r=0.999 7,三氯甲烷r=0.999 5,吡啶r=0.999 8),平均回收率范围为97.3%～101.1%,理论塔板数均>5 000,相邻的溶剂峰的分离度均>2,精密度RSD<3%.结论 本方法简单、结果准确、重现性好,可用于盐酸伊立替康中甲醇、无水乙醇、丙酮、三氯甲烷、吡啶5种残留溶剂的同时测定.
作者：唐秋玲 刊期： 2009年第18期
目的 建立中国成年人中服用地高辛患者的群体药动学(PPK)模型,促进个体化给药.方法 收集155名长期规律服用地高辛患者的262例次稳态地高辛的测定结果以及相关临床数据.应用NONMEM软件求算PPK参数值,建立基本模型和终模型.运用内部验证法,验证模型的可靠性.结果 地高辛达到稳态时,其PPK模型符合口服吸收一室模型.地高辛体内清除和患者血清肌酐浓度、体重、是否有合并用钙离子拮抗剂(CCB)、螺内酯(SPR)有关.终模型可表达为:CL/F=9.33×0.512(SCR/119.1)×[1+0.017×(Weight-61.2)]×(1-0.21×CCB)×(1-0.19×SPR)L·kg-1·h-1.Ka=1.54 h-1;Vd/F=187 L.经内部验证法验证,本模型稳定、可靠.新取5个地高辛数据应用本模型进行预测,预测结果与临床实际监测结果相符较好.结论 用NONMEM软件成功建立中国成年人服用地高辛的PPK模型.
作者：白玉国；张爱琴；刘翎；赵强；赵秀丽 刊期： 2009年第18期
目的 合成抗抑郁药草酸艾司西酞普兰.方法 以5-氰基苯酞为原料,经过两次格氏反应后水解,用(+)-DTTA拆分、成环后成盐而得到.结果 所得产物结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证.结论 本方法合成工艺简单,合理可行.
作者：王晓琴；何明华；王勤 刊期： 2009年第18期
目的 建立测定水飞蓟宾纳米结构脂质载体中主药含量及包封率的方法.方法 采用高效液相色谱法测定药物含量,色谱柱为Kromasil C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.35 mol·L-1醋酸(48:52),流速为1 mL·min-1,检测波长为288 nm;分别采用离心超滤法、葡聚糖凝胶过滤法分离水飞蓟宾纳米结构脂质载体和游离药物以测定包封率.结果 水飞蓟宾在1～40 mg·L-1内线性良好(r=0.9998),平均回收率为99.57%(RSD=0.52%),离心超滤法及葡聚糖凝胶过滤法测得平均包封率分别为96.87%,84.20%.结论 采用离心超滤法分离脂质载体与游离药物,高效液相色谱法测定药物含量,可高效、准确、方便地测定水飞蓟宾纳米结构脂质载体包封率.
作者：贾乐姣；张典瑞；王言才 刊期： 2009年第18期
目的 综述了含哌嗪化合物作为受体配体的研究进展.方法 综合国内外文献阐述了含哌嗪化合物作为多巴胺(DA)受体、5-羟色胺(5-HT)受体、α1肾上腺素受体(α1-AR),黑皮质素-4受体(MC4R)以及σ受体配体等方面的新研究概况.结果与结 论含哌嗪化合物作为相应的受体配体具有广泛的生物活性,是目前研究开发的活跃领域之一,随着研究的不断深入,将有越来越多选择性高、药动学性质好的含哌嗪环药物应用于临床.
作者：甘淋玲；蔡佳利；周成合 刊期： 2009年第18期
目的 综述吸入麻醉药在保护脏器缺血再灌注损伤及其机制方面的研究进展.方法 对近十年国内外文献进行归纳和总结.结果与结论 以异氟醚为代表的多种吸入麻醉药除了麻醉作用外,还对多种器官组织的缺血再灌注损伤(IRI)均有保护作用,但不同的吸入麻醉药抗不同器官IRI的作用时间窗,量效关系及其保护机制却不完全一致.
作者：柳垂亮；李玉娟；石永勇 刊期： 2009年第18期
食管胃静脉曲张出血(EGVB)、肝性脑病(HE)是肝硬化晚期常见的严重并发症,病死率极高,安全、合理、有效的应用止血、降血氨等药物对于提高抢救成功率起着非常重要的作用.现就我院临床药师参与的1例EGvB并HE患者药物治疗的实践过程进行分析总结,探讨临床药师如何在药物治疗中发挥作用.
作者：王玲；刘颖；黄瑾 刊期： 2009年第18期
我院药剂科是从2005年开始参与会诊工作的,涉及的科室有普外、胆道外科、中医外科、骨科等外科病区以及心内、呼吸、急诊、风湿、肾内、中医示范病区等内科病区,主要涉及的用药问题有抗感染药物的合理选用,止血药、抗高血压药、内分泌等药物的使用以及药物引起的不良反应等,其中大部分为疑难病例.
作者：周昕；李智成；顾希钧；顾宏刚；孙书焰 刊期： 2009年第18期
医院药学工作的职责是以患者为中心.因此药师参与临床药物治疗,提供药学服务,已成为医院药学从供应型服务向技术型服务转变过程中的工作内容之一.而药物咨询服务就是其中一项重要工作.专业性地解答药物方面的问题,有助于促进临床合理用药.通过药物咨询服务,药师可以更广泛地参与临床药物治疗,借此与医生探讨合理用药,也弥补了药师涉及面和关注点有限的不足.笔者介绍了药师如何通过药物咨询服务,与临床医生探讨1例突发急性左心衰和低血糖病例的合理用药问题.
作者：李静；吕迁洲 刊期： 2009年第18期
面对近年来医院内耐药菌增多,院内混合感染发生率高的现状,我院临床药师走入临床积极发挥作用,以促进临床抗生素的合理使用.现报告1例临床药师参与耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)和铜绿假单胞菌混合感染的皮肤大面积缺损病例,提示药师所掌握的知识和医师有着结构性的区别,能够和临床医师、护师一起协作,组成治疗小组优化治疗方案.
作者：陈宁；梁健华；甄健存 刊期： 2009年第18期
临床药师作为提供药学服务的专业人员,并不是重复医生和护士的临床业务,而是对其工作的补充.笔者通过参与治疗重症监护室(ICU)1例同时使用美罗培南和丙戊酸钠导致后者血药浓度剧降的病例,提高了临床医生对药物相互作用的理解和重视,体现了药师在认识和监测药物相互作用中的作用.
作者：赖瑛 刊期： 2009年第18期
