目的 观察天麻素预处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用并探讨其可能机制.方法 健康SD大鼠,随机分为假手术组、生理盐水组、低浓度天麻素组、中浓度天麻素组、高浓度天麻素组和维拉帕米组,应用结扎大鼠左冠状动脉前降支30 min,再灌注120min的方法,从心律失常发生率、心肌组织形态学、血清肌酸激酶、乳酸脱氢酶、超氧化物歧化酶和丙二醛含量的变化来观察天麻素预处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用,并进一步通过激光共聚焦Ca2+成像技术探讨天麻素对细胞钙库操控的钙内流的影响.结果 天麻素预处理后能降低大鼠心肌缺血再灌注损伤时心律失常发生率,改善心肌组织形态学的损伤性变化,提高心肌超氧化物歧化酶含量,降低乳酸脱氢酶、血清肌酸激酶和丙二醛含量,并对非选择性阳离子通道具有一定的抑制作用.结论 天麻素预处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤有明显的保护作用,可能与其增强超氧化物歧化酶清除氧自由基能力,抑制细胞内钙超载有关.
作者：王飞；位凯；沈兵；王烈成；孔德虎；胡金兰 刊期： 2012年第23期
目的 观察3种苯并咪唑类药物(阿苯达唑、芬苯达唑或氟苯达唑)的3种混悬剂(油酸、大豆油和1％西黄耆胶的混悬剂)在小鼠体内的药动学参数及其在相应介质中溶解度和生物利用度的相关性.方法 用球磨机制备阿苯达唑、芬苯达唑或氟苯达唑在油酸、大豆油和1％西黄耆胶的混悬剂(作对照剂型).每组45～54只小鼠1次口服1种上述的苯并咪唑类药物混悬液,剂量除阿苯达唑选用100 mg·kg-1外,其余芬苯这唑和氟苯这唑均为50 mg·kg-1,并于给药后0.25～24 h的不同间隔时间取血,用高效液相色谱法测定血药浓度,用DAS程序计算3种苯并咪唑类药物的药动学参数.结果 小鼠口服3种苯并咪唑类药物在油酸、大豆油和1％西黄耆胶混悬剂后,阿苯达唑的平均滞留时间(MRT)分别为(3.91±0.29)、(3.70±0.09)和(1.59±0.14)h,峰浓度(ρmax)分别为(0.66±0.08)、(0.29±0.05)和(0.34±0.09)mg·L-1,药物浓度-时间曲线下面积(AUC)分别为(3.19±0.40)、(1.25±0.09)和(0.50±0.05)mg.L.h-1,相对生物利用度F(油酸或大豆油混悬剂组的AUC与1％西黄耆胶混悬剂组AUC之比,下同)分别为6.38和2.50;芬苯达唑的MRT分别为(5.72±0.14)、(4.83±0.38)和(3.85±0.25)h,ρmax分别为(0.70±0.11)、(0.20±0.05)和(0.12±0.03)mg·L-1,AUC分别为(5.02±0.73)、(1.08±0.21)和(0.52±0.07)mg·h·L-1,F分别为9.65和2.08;氟苯达唑的MRT分别为(5.71±0.37)、(4.59±0.39)和(3.34±0.20)h,ρmax分别为(0.93±0.14)、(0.58±0.09)和(0.41±0.09)mg·L-1,AUC分别为(6.90±0.73)、(3.33±0.39)和(1.94±0.55)mg·h·L-1;F分别为3.57和1.72.结论 小鼠一次口服阿苯达唑、芬苯达唑或氟苯达唑的2种油相混悬剂后,与1％西黄耆胶混悬剂相比,其药动学参数明显改善,延长了MRT,提高了ρmax,同时增加了AUC和F,而且3种苯并咪唑类药物在3种介质中的溶解度与其在小鼠体内的MRT、ρmax、AUC基本呈正相关.
作者：姜斌；张皓冰；刘丛珊；陶奕 刊期： 2012年第23期
目的 建立高效毛细管电泳二极管阵列检测法(HPCE-DAD)同时测定地黄饮片中梓醇、桃叶珊瑚苷、栀子苷、毛蕊花糖苷和肉桂酸含量的方法.方法 以60 mmol·L1硼砂缓冲液(5％甲醇,pH 9.5)为电泳介质,未涂渍标准熔融石英毛细管(75μm×64.5 cm,有效长度56 cm)为分离通道,分离电压为20 kV,检测波长为210 nm,毛细管温度为25 ℃,压力进样为5 kPa×6 s.结果 5种指标成分的浓度与峰面积的线性关系良好(r＞0.997 8);加样回收率为97.63％～103.03％.用此法测定了地黄饮片中5种指标成分的含量,得到满意结果.结论 该方法简单、准确,重复性较好,可用于地黄饮片内在质量的评价和控制.
作者：韩乐；许虎；刘训红；傅兴圣；李俊松；蔡宝昌 刊期： 2012年第23期
目的 评价国产奥氮平片在中国健康人体中的药动学及生物等效性.方法 采用双周期交叉试验设计,20名健康男性受试者单次口服国产和进口奥氮平片5 mg,采用LC-MS/MS测定奥氮平血药浓度,计算两制剂的主要药动学参数和生物利用度,并进行生物等效性评价.结果 国产和进口奥氮平片的主要药动学参数如下:tmax分别为(4.25±1.33)和(4.55±1.10)h,ρmax分别为(9.62±1.79)和(9.69±2.18)ng·mL-1,t1/2分别为(31.71±6.87)和(32.46±5.67)h,AUC0-t分别为(327.19±60.55)和(324.39±70.84)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(354.44±74.58)和(350.70±80.94)ng·h·mL-1.受试制剂的相对生物利用度F0-t为(102.93±18.22)％,F0-∞为(103.30±20.75)％,经统计分析,各药动学参数均无显著性差异(P＞0.05)结论 两种奥氮平制剂在体内过程相似,两制剂人体生物等效,临床上可以替换使用.
作者：俞凌燕；楼洪刚；阮邹荣；江波；陈金亮 刊期： 2012年第23期
目的 建立复方庚酸炔诺酮注射液有关物质检查的方法.方法 采用HPLC梯度洗脱法,Phenomenex Gemini C18柱(4.6mm× 250 mm,5μm),流动相A为水,流动相B为乙腈,流速为1.0 mL·min-1,检测波长220 nm,柱温35℃.结果 主成分庚酸炔诺酮和戊酸雌二醇与各有关物质分离度良好.已知杂质炔诺酮和雌二醇分别在5.02～45.2和0.505～4.55 μg·mL-1内线性关系良好,相关系数分别为1.000 0(n=5)和0.999 2(n=5),平均回收率(n=3)分别为99.4％和96.2％,RSD分别为0.9％和3.3％;庚酸炔诺酮和戊酸雌二醇自身对照溶液分别在2.42～121和0.242～12.1 μg·mL-1内线性关系良好,相关系数均为1.000 0(n=6);炔诺酮、雌二醇、庚酸炔诺酮和戊酸雌二醇的检测限分别为7.3、2.0、0.9和1.2 ng.结论 建立的HPLC能准确、灵敏、专属地测定复方庚酸炔诺酮注射液中的有关物质,经对不同生产日期的4批产品进行检验,本品有关物质的量与储存时间呈明显的相关性.
作者：彭茗；朱瀛华；任飞亮；杨永健 刊期： 2012年第23期
目的 研究覆盆子酮对糖尿病小鼠的降血糖作用及其机制.方法 以四氧嘧啶尾静脉注射诱导糖尿病小鼠模型,随机分为模型组、阳性对照组(二甲双胍,90 mg·kg-1)、覆盆子酮低、中、高剂量组(200,400,800 mg·kg-1),同时设正常对照组,灌胃给药,连续给药20 d.在实验第0、7、14天各测空腹血糖;实验末期进行:糖耐量实验;测定血清胰岛素水平、计算胰岛素敏感指数(ISI);测定血清超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶活性和丙二醛水平;通过胰腺HE染色和胰岛素免疫组化分析观察胰腺组织病变程度和胰岛β细胞胰岛素表达.结果 覆盆子酮具有明显控制糖尿病小鼠空腹血糖值(P＜0.05)升高,降低血糖曲线下面积的作用,其中覆盆子酮高剂量组降糖作用与阳性对照组相当;覆盆子酮高剂量组显著提高血清胰岛素水平(P＜0.05);显著增加血清中超氧化物歧化酶和谷胱甘肽的含量(P＜0.05),并能显著降低血清中丙二醛的含量(P＜0.05);HE及免疫组化分析表明,覆盆子酮有效修复胰岛病理改变,增加胰岛β细胞中胰岛素的表达.结论 覆盆子酮具有剂量依赖性地降血糖效果,增加胰岛素分泌,各剂量对四氧嘧啶造成的胰腺损伤都有一定修复作用.机制可能与提高糖尿病小鼠抗氧化能力,促进胰岛β细胞修复有关.
作者：谢欣梅；庞晓斌；李晓婷 刊期： 2012年第23期
目的 对黏球菌(Myxococcus sp.)189B05大罐发酵吸附树脂提取物的化学成分进行研究.方法 采用Sephadex LH-20 和硅胶等色谱柱色谱进行分离纯化,用波谱技术鉴定化合物的结构.结果 从70L发酵提取物中分离得到5个化合物,分别为quinolin-4-ylmethanol(1),myxothiazol(2),4-quinolinecarboxaldehyde oxime(3),N-(2-phenylethyl)acetamide(4),N-acetyhyramine(5).结论 化合物1～5均为首次从该菌株中分离得到.
作者：刘新利；李瑶瑶；许晓坤；鲁春华 刊期： 2012年第23期
目的 探讨琥珀酸美托洛尔缓释微囊的制备工艺.方法 以乙基纤维素作为囊材,采用乳化-溶剂扩散法,应用均匀设计优化处方和制备工艺,并研究其体外释药特性.结果 在优化条件下制备的琥珀酸美托洛尔缓释微囊,外形圆整光滑,分布均匀,不粘连,平均粒径为80～90 μm,包封率达83.16％,18h体外释放百分率为96.1％.结论 优化条件下可制备的缓释微囊外观较好、包封率高,在体外具有良好的缓释效果.
作者：宋力；何盛江；平其能 刊期： 2012年第23期
目的 制备氨茶碱贴片,并研究其经脐部给药后家兔体内的药动学特征.方法 采用流涎工艺制备氨茶碱贴片,以离体大鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz法优选渗透促进剂.健康家兔分别经灌胃氨茶碱溶液、背部与脐部敷贴氨茶碱贴片后,HPLC测定体内血药浓度,计算药动学参数,评价药动学特征.结果 质量分数3％的薄荷脑-丙二醇(1:1)混合渗透促进剂为药物的佳渗透促进剂,稳态透皮速率为(9.08±0.21)μg·cm-2·h-1.氨茶碱溶液灌胃、贴剂背部与脐部敷贴后家兔体内的主要药动学参数:ρmax分别为(13.42±1.10)、(4.53±0.39)和(5.77±0.44)μg·mL-1;tmax分别为(1.83±0.29)、(5.67±0.58)和(4.33±0.58)h;AUC(0)→t分别为(47.65±3.46)、(31.65±4.11)和(39.97±3.14)μg·h·mL-1;t1/2分别为(1.90±0.30)、(2.45±0.07)和(1.90±0.06)h;Ka分别为(2.01±0.55)、(0.33±0.02)和(0.55±0.04)h-1和tlag分别为(0.19±0.04)、(0.59±0.03)和(0.32±0.19)h;以灌胃给药组为对照,背部给药与脐部给药相对生物利用度分别为(67.41±19.11)％、(84.81±18.03)％.结论 成功制备了经皮渗透性能良好的氨茶碱贴片.与灌胃给药相比,该贴片经背部、脐部敷贴给药后家兔体内血药峰浓度明显降低,达峰时间延迟;且脐部给药较背部给药生物利用度显著增高,脐部给药有利于氨茶碱经皮吸收.
作者：高晓宇；王丛瑶；魏颖慧；徐秀玲；郑杭生；叶姣云；李范珠 刊期： 2012年第23期
目的 探求遗传因素和非遗传因素对≥60岁老年人华法林应用的影响.方法 纳入≥60岁使用华法林的老年患者,收集患者血液样本并检测患者VKORCl和CYP2C9基因型,收集患者临床资料,统计分析遗传因素和非遗传因素对华法林稳定剂量的作用与影响.结果 VKORCl和CYP2C9基因型对华法林剂量有显著影响,VKORC1:1173C＞T,体重、AST(谷草转氨酶)、CYP2C9*34个变量可以解释23.2％的华法林稳定期用量的变异.结论 遗传因素在老年患者华法林作用影响巨大,VKORC1和CYP2C9基因多态性检测同样适用于老年患者的华法林个体化用药.
作者：张亚同；梁欣；赵楠；胡欣；李可欣；杨莉萍 刊期： 2012年第23期
目的 检测三磷酸腺苷结合盒转运体A1(ABCA1)蛋白第2跨膜结构域(the second transmembrane domain,TMD2)中关键的抗砷结构域.方法 采用重叠区扩增基因拼接法构建三磷酸腺苷结合盒转运体A1基因TMD2的一系列缺失突变体,分别转染至HeLa细胞,激光共聚焦观察其定位,Cell Counting Kit-8检测48 h急性砷中毒后生存率的变化,原子荧光吸收光谱法检测细胞内的总砷含量.结果 激光共聚焦证实各突变体的编码蛋白均定位在HeLa细胞的细胞膜上.CCK-8结果显示,转染胞外第4、5环,胞内第4、5环缺失突变体的HeLa细胞IC50分别为33.18、32.84、33.45、34.29 μmol·L-1,与转染野生型三磷酸腺苷结合盒转运体A1质粒的HeLa细胞(IC50为33.96 μmol·L-1)无显著差异,均高于空载体转染对照组(IC50为19.01μmol·L-1).转染胞外第6环缺失突变体HeLa细胞的IC50为19.95 μmol·L-1,与空载体对照组无显著差异,显著低于野生型三磷酸腺苷结合盒转运体A1质粒转染组.原子荧光分光光度法结果显示,转染胞外第6环缺失三磷酸腺苷结合盒转运体A1的HeLa细胞内砷含量与转染空载体接近,而转染其他突变体的结果与转染野生型三磷酸腺苷结合盒转运体A1的结果基本一致.结论 成功构建了5个三磷酸腺苷结合盒转运体A1蛋白第2跨膜结构域的缺失突变体,且其表达的蛋白仍然正确定位于HeLa细胞的细胞膜上.突变体(除胞外第6环外)仍然具有一定的抗砷性,提示三磷酸腺苷结合盒转运体A1胞外第6环可能是关键抗砷结构域.
作者：罗燕；程建兵；谭晓华；尹小菲；杨磊 刊期： 2012年第23期
目的 研究葫芦素B固体脂质纳米粒对人神经母细胞瘤SK-N-SH细胞的体外细胞毒性.方法 采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测葫芦素B固体脂质纳米粒对人神经母细胞瘤SK-N-SH的细胞毒性;倒置显微镜观察细胞形态;流式细胞仪定量分析细胞周期.结果 作用48 h后,葫芦素B以剂量依赖方式抑制SK-N-SH细胞的生长,0.143和0.716 μmol·L-1葫芦素B固体脂质纳米粒对SK-N-SH细胞的抑制率分别为(34.9±4.6)％和(53.6±6.3)％,与对应浓度的葫芦B原料组的(13.2±2.3)％和(43.4±5.5)％相比较有显著性差异(P＜0.05).葫芦素B固体脂质纳米粒对人神经母细胞瘤SK-N-SH细胞的IC50为0.508 μmol·L-1,而葫芦素B原料为12.6 μmol·L-1.细胞形态观察结果显示,与二甲基亚砜(DMSO)组相比较,葫芦素B原料及葫芦素B固体脂质纳米粒组的细胞密度下降,细胞体积缩小,大多数细胞形状发生改变.流式细胞仪检测结果显示,葫芦素B原料可将SK-N-SH细胞抑制在S期和G2/M期,而葫芦素B固体脂质纳米粒可把SK-N-SH抑制在G2/M期.结论 葫芦素B固体脂质纳米粒与葫芦素B原料药既能抑制人神经母细胞瘤SK-N-SH细胞增殖,又能诱导其凋亡,显示出较强的细胞毒性,且前者毒性更强.
作者：徐炳欣；郑甲信；赵媛媛；李强；兰丙欣；王艳芝 刊期： 2012年第23期
目的 研究荨麻属植物大蝎子草的化学成分及药材质量控制标准.方法 采用硅胶柱色谱、薄层色谱等手段进行分离纯化,并通过波谱数据鉴定结构;采用TLC鉴别大蝎子草中东莨菪内酯,采用HPLC测定东莨菪内酯含量,以东莨菪内酯为对照,采用RP-HPLC,岛津-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈(A)-0.2％磷酸(B)梯度洗脱:洗脱程序0～5 min,A-B(25:75)线性变化至A-B(20:80);5～10 min,线性变化至A-B(15:85);10～18 min,保持A-B(15:85);18～19 min,A-B(50:50);19～25 min,A-B(25:75).流速1 mL·min-1,检测波长298 nm,柱温30℃.结果 分离鉴定了3个化合物,东莨菪内酯(1),山柰素(2),β-谷甾醇(3);定性鉴别薄层色谱特征明显,东莨菪内酯含量测定的线性范围为0.022～0.352μg(r=0.999 9),平均回收率(n=6)为92.93％(RSD 1.86％).结论 化合物东莨菪内酯、山柰素为首次从该植物中分离;建立的质量标准可准确地定性、定量,有效地控制大蝎子草药材的质量.
作者：刘文炜；沈祥春；陶玲；高玉琼 刊期： 2012年第23期
目的 研究一点红的化学成分.方法 应用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,并通过波谱数据鉴定其结构.结果 分离得到10个化合物,通过理化及波谱数据分析鉴定化合物分别5,7,3′-三羟基4′-甲氧基黄酮-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(1),芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(3),槲皮素(4),橙酰胺乙酸酯(5),喘宁酰胺(6),木栓酮(7),豆甾醇(8),β-谷甾醇(9),胡萝卜苷(10).结论 化合物1～2,5～7,10首次从该属植物中分离得到.
作者：邹小华；赵超；龚小见；周欣 刊期： 2012年第23期
目的 综述肺纤维化发生机制和治疗的研究进展.方法 对近5年来国内外报道的相关文献进行分析、归纳、总结.结果与结论 随着技术手段的不断进步,对肺纤维化的认识也在不断深入,发现了越来越多与肺纤维化相关的细胞因子和蛋白,开发了一些相关因子和蛋白的抑制剂.这些进展将为肺纤维化治疗药物的研发提供依据.
作者：潘有禄；黄文海；沈正荣；马臻 刊期： 2012年第23期
目的 介绍寡肽转运蛋白2(PEPT2)的结构、分布、底物和基因多态性研究与临床研究现状,为进行深入的遗传药理学以及转化医学的研究奠定基础.方法 查阅国外相关文献,进行整理和归纳.结果与结论 现有文献研究发现寡肽转运蛋白2的底物具有结构特异性,且肾脏寡肽转运蛋白2的基因多态性具有功能意义,这将为多肽类药物的研发及遗传药理学理论指导个体化药物治疗等提供参考.
作者：贾菲菲；谭志荣；周宏灏 刊期： 2012年第23期
目的 评价治疗鲍曼不动杆菌感染药物的有效性和安全性.方法 计算机检索PUBMED(1995～2011)、Cochrane临床试验数据库(2011年第7期)、中国期刊全文数据库(CNKI)(1979～2011)、维普数据库(VIP)(1989～2011)等文献数据库,收集评价治疗鲍曼不动杆菌的随机、半随机对照试验、前瞻性或回顾性队列研究,按纳入排除标准筛选试验、评价研究质量、提取有效数据,并采用RevMan5.O软件进行Meta分析.结果 共纳入8篇符合条件的文献,患者544例.其中氨苄西林/舒巴坦有5项,Meta分析结果显示:氨苄西林/舒巴坦组鲍曼不动杆菌的治愈率明显优于与其他抗菌药物[OR=1.69,95％ CI(1.03,2.75),P=0.04],而死亡率明显低于其他药物[OR=0.51,95％ CI(0.29,0.89),P=0.02];但对于临床症状改善率、细菌清除率、治疗失败率以及不良事件发生率,两组间差异无统计学意义(P＞0.05).头孢哌酮/舒巴坦的研究1项,多黏菌素的研究4项,分析显示:该药的细菌清除率、治愈率和不良事件发生率与其他药物相比无明显差异(P＞0.05),但多黏菌素组患者的死亡率明显高于其他抗菌药物组[OR=1.76,95％CI(1.09,2.86),P=0.02].结论 氨苄西林/舒巴坦治疗鲍曼不动杆菌所致感染性疾病效果优于其他治疗组,安全性较好.
作者：果茵茵；胡永芳；张鸿燕；赵慧 刊期： 2012年第23期
目的 评价鱼油营养支持对于重症患者的疗效及安全性.方法 系统检索cochrane图书馆、Cochrane图书馆临床对照试验资料库、美国全科医学文献数据库(MEDLINE)、生物医学与药理学文献数据库(EMbase)、中文期刊全文数据库(CNKI)和万方等数据库,全面收集鱼油治疗重症患者的随机对照试验(RCT),对文献进行质量评价,并采用Revman5.0软件进行统计分析.结果 检索到鱼油用于重症患者的临床疗效及安全性的高质量的随机对照试验共11篇.按Jadad量表评分,1篇4分,1篇5分,1篇6分,其他8篇均为7分,纳入的随机对照试验研究质量均较高.Meta分析结果显示,鱼油营养支持可以降低危重患者的ICU住院天数及机械通气时间,两组比较差异具有统计学意义(P＜0.00001),鱼油营养支持未降低危重患者病死率及住院获得性感染率,未报道鱼油营养支持相关的严重不良反应.结论 鱼油营养支持治疗有助于改善危重患者临床疗效中的某些指标,且耐受良好.由于纳入的研究数量有限,该系统评价的结果需谨慎对待,尚需更多的设计合理、多中心、大样本的RCT以进一步证买.
作者：张春燕；顾健；刘一；冯婉玉 刊期： 2012年第23期
目的 探求我国基本药物采购价格水平,比较各省基本药物采购价格的差异,为促进基本药物制度的完善提供政策建议.方法 计算一篮子药品的中位价格比并进行国际比较,计算基本药物基层采购价与指导价、各省采购价格之比,并对各省基本药物中标品种和企业进行比较.结果 我国基本药物基层采购价整体水平较低,各省基本药物采购价格有一定差距,同一药品在各省采购价格差异较大,仅有3家药品生产企业在采集的省份中全部中标.结论 部分基本药物采购价格过低应引起重视,省间差异亟待缩小,药品生产企业需要整合.
作者：信枭雄；管晓东；马圣骏；史录文 刊期： 2012年第23期
