依据药物作用的靶分子结构进行新药设计,作为药物研究中的新方法使新药的研发过程正在从一种偶然性、经验性的过程逐渐走向一种合理的、科学的研发过程.在结合国内外有关文献基础上对这一方法的基本原理和基本过程进行综述.
作者：郭春；方林 刊期： 2001年第05期
现代生物技术的发展,对单个蛋白分子水平
作者：张岐；尹学琼；屈淑玉；卢奕；姚智 刊期： 2001年第05期
使用均匀设计的实验方案和蒙特卡罗模拟法,优化氟康唑中间体2-氯-2′,4′-二氟苯乙酮的合成条件,反应收率明显提高,达到90%以上;同时对合成反应的机制进行了探讨.
作者：常瑜；王明文；王秀兰 刊期： 2001年第05期
采用微波技术合成了4个联苯双酯衍生物,并用1H-NMR和MS谱进行结构鉴定,初步药理实验结果表明:这些化合物具有明显的降谷丙转氨酶(SGPT)的作用.
作者：曾昭钧；周顺洪；岳洪义；李新宇 刊期： 2001年第05期
介绍了合成治疗高脂血症的烟酸类药物尼可莫尔的合成路线,本路线采用了一勺烩的方法,简化了操作,总收率为59%.
作者：贾娴；陈静波；容士宏；邢晨；刘淑琴；王绍杰 刊期： 2001年第05期
以2-氯吡啶为起始原料,先合成4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯甲醛,然后与2,4-噻唑烷二酮缩合,氢化制得罗格列酮,并对反应条件进行了优化,以2-氯吡啶计总收率为36.2%.实验结果表明:该路线具有原料易得,收率高等优点,适合工业化生产.
作者：李家明；李丰；查大俊 刊期： 2001年第05期
为探索重要的PET显像剂6-氟[18F]-L-多巴的制备方法,合成了其亲核取代法制备所需前体三氟甲基磺酸2-三甲基铵-4,5-二甲氧基苯甲醛及手性相转移催化剂溴化O-烯丙基-N-(9)-蒽甲基辛可尼丁铵.在此基础上,使用手性相转移催化剂完成了6-氟-L-多巴的冷合成,获得了令人满意的结果,合成时间为80 min.
作者：张岚；唐刚华；尹端；唐小兰；汪勇先 刊期： 2001年第05期
1,3-二异丙基脒基-2-硫代-乙酸盐酸盐经Vilsmeier试剂活化后,与带有保护基的7-ACA缩合得到头孢硫脒,收率由45%提高到56%.本方法操作简便,适宜于规模生产.
作者：刘丹青；许春生；牛彦 刊期： 2001年第05期
通过一步法制备了一种新型异黄酮7-羟基-4′-甲基异黄酮,并设计合成了5种新的衍生物.体外初步抗骨质疏松活性实验显示,这6种化合物对体外培养的鼠骨髓成骨细胞的生长有较好的促进作用.
作者：雷英杰；杨永忠；刘鸿；朱春华 刊期： 2001年第05期
利用Biginelli反应合成了10个4-(2-呋喃基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-羧酸酯,并利用熔点、质谱、红外光谱和核磁共振氢谱进行表征,其中9个为未见文献报道的新化合物,并对部分化合物进行了钙拮抗活性筛选.药理实验结果表明,这些化合物具有一定的钙拮抗活性.
作者：胡春；丁立成；邢谷盈；辛宇天；王圣符 刊期： 2001年第05期
合成了10个苯并咪唑类衍生物,经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱等确认了这些化合物的结构和组成,其中5个为未见文献报道的新化合物.对部分化合物进行了抗炎活性筛选和致胃溃疡作用研究,药理实验结果表明,2种苯并咪唑类衍生物经灌胃给药(200 mg/kg)对二甲苯所致小鼠耳肿胀具有显著抑制作用.
作者：谭日红；丁立成；魏晓军 刊期： 2001年第05期
为研究乌药叶的抗菌、抗炎有效成分,采用多种柱色谱方法、化学及波谱学等方法进行分离和结构鉴定.从乌药叶中分离得到6个黄酮醇及其苷类化合物和一个甾体类化合物,分别鉴定为槲皮素(1)、槲皮素-3-O-吡喃鼠李糖苷(2)、山奈酚-3-O-L-吡喃阿拉伯糖苷(3)、槲皮素-3-O-吡喃半乳糖苷(4)、异鼠李素-3-O-葡萄糖(6→1)-鼠李糖苷(5)、山奈酚-3-O-α-葡萄糖醛酸(6)和胡萝卜苷(7).其中化合物1,2,3,4均为种内首次分离得到.化合物5,6为属内首次分离.
作者：张朝凤；孙启时；赵燕燕；王峥涛 刊期： 2001年第05期
根据咪唑四嗪酮类抗癌药物构效关系研究结果,以替莫唑胺和米托唑胺为先导化合物,设计合成了10个3-取代-4-氧-3H-咪唑并[5,1-d][1,2,3,5]四嗪-8-羧酸及其衍生物.以4-氨基咪唑-5-甲酰胺盐酸盐为起始原料,经酰化、重氮化环合得到咪唑四嗪酮环,再经3位和8位官能团转化,得到目标化合物.其中5个目标化合物未见文献报道,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析等数据证实.经体外抗癌活性筛选,3个化合物表现出良好的抗癌活性.
作者：赵临襄；王静丽；代现平；王永峰；计志忠 刊期： 2001年第05期
对2-去氧-2,3-去氢-N-乙酰基神经氨酸(Neu5Ac2en)的8-羟基和9-羟基进行选择性硫酸酯化,以比较不同取代位置的硫酸酯基对唾液酸酶抑制活性的影响.采用三苯甲基氯保护9-羟基后,对8-羟基进行选择性硫酸酯化;在4,7,8-三羟基乙酰化后,酸性条件下水解9-三苯甲基醚,对9-羟基进行选择性硫酸酯化.得到7个结构全新的Neu5Ac2en 8-硫酸酯衍生物、9-硫酸酯衍生物.初步生物活性试验表明,这些化合物均具有一定的唾液酸酶抑制活性,9-硫酸酯衍生物的酶抑制活性高于8-硫酸酯衍生物.
作者：李绍顺；李文姬；吴岳平；刘建飞；万维勤 刊期： 2001年第05期
用水蒸气蒸馏法提取、GC-MS法鉴定具有特殊气味的番茄茎叶中挥发性化学成分.所得挥发性成分呈微黄色,含量为0.06%,从中分离出21种化合物,鉴定了其中14种.番茄茎叶中挥发性成分多为含氮化合物和酯类化合物,具有特殊气味,有较强水溶性.
作者：孙莹；卢志平；高松红；段明郁；张宏桂 刊期： 2001年第05期
对狗脊Cibotium barometz(L.)J.Sm的干燥根茎的氯仿提取物及正丁醇提取物经硅胶柱色谱分离,得到了5个化合物,它们分别是金粉蕨素(Ⅰ,onitin)、原儿茶酸(Ⅱ,protocatechuric acid)、β-谷甾醇(Ⅳ,β-sitosterol)、胡萝卜苷(Ⅴ,daucosterol)、5-羟甲糠醛(Ⅲ,2-furancarboxaldehydl-5-hydroxymethyl),其中化合物(Ⅲ)为首次从该属植物中分离得到.
作者：张春玲；王喆星 刊期： 2001年第05期
