中国药物化学杂志

2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸4-(4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯的合成工艺改进

目的改进2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸4-(4-苯基-1,2,5-二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯的合成工艺.方法以桂醇为原料,经环合、氯化、醚化及酯化4步反应合成2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸4-(4-苯基-1,2,5-二唑-2-氧化物-3-)甲氧基苯甲酯.环合反应中,改用乙酸为溶剂;醚化反应中以乙腈代替N,N-二甲基甲酰胺作溶剂;酯化反应中,二环己基碳化二亚胺改以滴加的方式投料.结果与结论总收率提高到48%.本法具有反应条件温和、后处理简单、收率高等优点.

作者：许忻；张奕华；王未东 刊期： 2003年第04期

四氢异喹啉衍生物的合成及抗真菌活性

目的寻找新的抗真菌活性化合物.方法采用Pictet-Spengler法合成四氢异喹啉,再通过氮直接烃化法合成目标化合物,并对目标化合物进行初步的体外抗真菌活性实验.结果合成了18个新的四氢异喹啉衍生物,利用红外光谱、核磁共振谱进行了结构确认.结论所合成的18个四氢异喹啉衍生物具有不同程度的抗真菌活性.

作者：王金政；周有骏；蒋庆锋 刊期： 2003年第04期

头孢他啶中间体7β位三苯甲基侧链酸的合成

目的研究头孢他啶7β位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸的合成路线.方法以(Z)-2-酮肟-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯为原料,经过氨基保护、醚化、选择性水解等反应,合成头孢他啶7β位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸.结果和结论合成了头孢他啶7β位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸,核磁共振氢谱确证了目标化合物及各个中间体的结构.

作者：马红梅；阎泉香；鲍福刚 刊期： 2003年第04期

(-)-7-羟基-3-羰基-6-[4-苯氧基-3-羟基-1-(E)-丁烯基]-2-氧杂二环[3,3,0]辛烷合成工艺的改进

目的改进磺前列酮中间体3(S)-烯醇化合物的合成工艺.方法以双羟化合物为起始原料经硅醚化、选择性氧化、Wittig-Horner反应、水解及立体还原得到3(S)-烯醇化合物.结果制备得到目标化合物,总收率11%.结论改进后的合成方法操作简便、易于掌握、反应条件温和、更加适合工业化生产.

作者：王伟；朱红星；陈昌柏 刊期： 2003年第04期

3-溴-4-硫色(满)酮衍生物的合成及其抗真菌活性研究

目的设计合成3-溴-4-硫色(满)酮类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价.方法以取代硫色(满)酮为原料,经溴化、氧化等反应制得目标化合物,化合物的体外抗真菌活性测定采用二倍浓度稀释法.结果共合成了9个未见文献报道的新化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证其结构.其中化合物Ⅴ b 的活性好于或相当于对照药.结论硫色(满)酮3-位溴取代后具有较强的抗真菌活性.

作者：齐平；靳颖华；郭春；方林 刊期： 2003年第04期

苦马豆果皮中紫檀烷和异黄酮类化合物的分离与鉴定

目的分离、鉴定苦马豆(Sphaerophysa salsula DC.)果皮乙醇提取物中的化学成分.方法利用硅胶柱色谱、制备薄层色谱进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果得到4个化合物,分别鉴定为:大豆素二甲醚(4′,7-二甲氧基异黄酮,Ⅰ)、(-)-紫檀素[(-)-(6aR,11aR)-3-甲氧基-8,9-亚甲二氧基紫檀烷,Ⅱ]、(-)-10-甲氧基美迪紫檀素[(-)-(6aR,11aR)-3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷,Ⅲ]、毛蕊异黄酮(3′,7-二羟基-4′-甲氧基异黄酮,Ⅳ).化合物Ⅱ、Ⅲ为首次从该属植物中分得.

作者：李国玉；王金辉；李铣；李宁 刊期： 2003年第04期

曲美他嗪合成方法的改进

目的探索盐酸曲美他嗪的新合成方法.方法以1,2,3-三甲氧基苯为原料,经氯甲基化生成2,3,4-三甲氧基氯苄(Ⅰ),再与水合哌嗪缩合、成盐制得1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪二盐酸盐(Ⅱ),即盐酸曲美他嗪.结果设计并完成了盐酸曲美他嗪的合成.结论此法成本低、路线短、操作简便、条件温和,适于工业生产.

作者：王文浩；张欣；徐萍 刊期： 2003年第04期

6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成及其抗病毒活性

目的设计合成6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物,并对其体外抗呼吸道病毒活性进行初步评价.方法以对苯醌、3-乙氨基-2-丁烯酸乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物;并在MDCK和Hela细胞内,采用细胞病变法,检测目标化合物对甲3型流感病毒和呼吸道合胞病毒的化合物具有不同的抗病毒活动,其中Ⅵj的体外抗病毒作用与阳性对照药金刚烷胺相当.

作者：王钝；赵燕芳；席荔梅；方林；宫平 刊期： 2003年第04期

多组分反应及其在新药研究中的应用

本文对多组分反应的发展进行了回顾,简述了其在结构多样性和复杂性的化合物和化合物库合成上的优势,以及在新药研究中新先导物的发现和结构优化上的重要应用价值,简要介绍了几种重要的多组分反应和探索新多组分反应的方法.

作者：郭长彬；郭宗儒 刊期： 2003年第04期

1β-甲基碳青霉烯类抗生素关键中间体的合成进展

合成碳青霉烯类抗生素的关键中间体主要有两类,本文针对这两类关键中间体的合成新进展作一简单综述.

作者：刘倩；吴松；梁晓天 刊期： 2003年第04期

云南美登木共生放线菌菌株1B1产生的一个新的angucycline抗生素

从云南美登木共生放线菌菌株1B1的发酵提取物中分离得到了一个新的angucycline抗生素,并通过其谱学特征鉴定了化合物1的化学结构.

作者：鲁春华；沈月毛 刊期： 2003年第04期

南葶苈子中的一个新黄酮苷

采用硅胶吸附柱色谱的手段,从南葶苈子中分离得到一个化合物,利用理化和谱学(NMR,ESI-MS)分析的方法,确定其结构为槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin-7-O-β-D-glucopyranosyl(1→6)-β-D-glucopyranoside),该化合物的结构未见文献报道,为新化合物.

作者：孙凯；李铣 刊期： 2003年第04期

第四届全国药物流行病学学术会议通知

作者： 刊期： 2003年第04期

中华现代中西医杂志 中华现代临床医学杂志征稿

作者： 刊期： 2003年第04期