目的研究洋紫荆中的化学成分.方法采用硅胶、聚酰胺、Sephedex LH-20柱色谱分离纯化,理化常数和谱学方法鉴定结构.结果 分离得到7个化合物和1个混合物,鉴定为friedelin(1)、24(R)-9,19-cyclolanost-3-one-24,25-diol(2)和24(S)-9,19-cyclolanost-3-one-24,25-diol(3)的混合物、豆甾烷-3-酮(4)、豆甾烷-4-烯-3-酮(5)、豆甾烷-3β-醇-6-酮(6)、豆甾烷-5-烯-3β-醇-7-酮(7)、β-谷甾醇(8)、大黄素甲醚(9).结论 化合物2和3的混合物、5、7、9为首次从该属植物中分离得到.
作者：赵燕燕；崔承彬；蔡兵；孙启时 刊期： 2004年第05期
目的研究对甲磺酰基苯丙烯酸的异羟肟酸和酰脲衍生物的合成及其抗炎活性.方法 将对甲磺酰基苯丙烯酸转化成其异羟肟酸(Ⅳ)和酰脲衍生物(Ⅴ),评价Ⅳ和Ⅴ的抗炎活性以及连续经口服给药对大鼠胃肠道的影响.结果 合成了10个新化合物(Ⅳ1～Ⅳ5和Ⅴ1～Ⅴ5),其结构经IR、1H-NMR和MS确证.小鼠试验表明:Ⅳ1、Ⅳ4、Ⅳ5和Ⅴ1、Ⅴ3、Ⅴ5的抗炎活性与双氯芬酸钠和罗非昔布相当(P＞0.05);大鼠试验显示:Ⅴ3和Ⅴ5的抗炎活性与双氯芬酸钠和罗非昔布相当(P＞0.05),Ⅳ4、Ⅴ3和Ⅴ5的胃肠道损伤显著小于双氯芬酸钠(P＜0.01),与罗非昔布和CMC-Na相当(P＞0.05).结论 对甲磺酰基苯丙烯酸的异羟肟酸和酰脲衍生物抗炎活性较强,胃肠道不良反应小,值得深入研究.
作者：敖桂珍；张奕华；季晖 刊期： 2004年第05期
目的 利用7-二甲基硫代氨甲酰氧基-4-甲基-2H-色烯-2-酮(3)高温下的热重排反应制备7-二甲基氨甲酰基硫基-4-甲基-2H-色烯-2-酮(5).方法 热重排反应.结果 除了得到期望的7-二甲基氨甲酰基硫基-4-甲基-2H-色烯-2-酮(5)产物外,还分离得到意外的副产物7-甲硫基-4-甲基-2H-色烯-2-酮(7),其结构经波谱确证.对该副产物进行抗-HBV生物活性测定,显示出显著的抗HBV活性.结论 7-二甲基硫代氨甲酰氧基-4-甲基-2H-色烯-2-酮(3)在高温下产生7-甲硫基-4-甲基-2H-色烯-2-酮(7)副产物,未见文献报道,并对其产生的机制进行探讨.首次报道了7-甲硫基-4-甲基-2H-色烯-2-酮(7)的抗HBV活性.
作者：周锦；陈瑛；张倩；夏鹏 刊期： 2004年第05期
目的设计合成(口恶)唑烷酮类化合物,并对其体外抗菌活性进行初步评价.方法 以3,4-二氟硝基苯为原料,经多步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法,检测目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抑制和杀灭作用.结果与结论 合成了10个新化合物,经1H-NMR、MS确证其结构.体外试验表明:化合物7f的体外抗菌活性与对照药物利奈唑酮相当,化合物7a、8c和8d表现出一定的抗菌活性.
作者：翟鑫；洪伟；熊莺；宫平 刊期： 2004年第05期
目的研究滑桃树种壳中的化学成分.方法通过理化性质和光谱数据的分析鉴定了5个化合物的结构.结果与结论从滑桃树(Trewia nudiflora L.)种壳中分离到5个化合物.分别鉴定为:2,3-二氢-3,6,7-三羟基-1-苯丙吡喃-4-酮(1)、α,2′,4,4′-tetrahydroxydidrochalaone(2)、isoliquiritigenin(3)、3,4-二羟基桂皮醛(4)和β-谷甾醇(5),其中化合物1是新化合物.化合物3具有一定的抗细菌活性.
作者：赵沛基；珠娜；沈月毛 刊期： 2004年第05期
目的研究中药土茯苓的化学成分.方法用硅胶、大孔树脂、ODS柱色谱及HPLC方法进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定.结果 得到5个化合物,分别鉴定为正丁基-β-D-吡喃果糖苷(Ⅰ)、正丁基-α-D-呋喃果糖苷(Ⅱ)、正丁基-β-D-呋喃果糖苷(Ⅲ)、5-羟甲基糠醛(Ⅳ)和尼克酰胺(Ⅴ).结论 化合物Ⅰ～Ⅴ均为首次从该属植物中分离得到.
作者：袁久志；吴立军；陈英杰；李巍；小池一男；二阶堂保 刊期： 2004年第05期
目的设计合成新型吲哚乙酰胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂,评价其α1-肾上腺素受体拮抗活性.方法 结合α1-肾上腺素受体拮抗剂的构效关系和计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型,设计合成了19个N-取代-3-吲哚乙酰胺类化合物,并测定拮抗参数pA2值.结果 18个化合物未见文献报道,其结构均经1H-NMR、IR及ESI-MS(HRMS)确证.结论 初步生物活性测试表明:所合成的目标化合物多数具有较好的α1-肾上腺素受体拮抗活性.
作者：吴斌；夏霖；江振洲 刊期： 2004年第05期
目的合成新型酮内酯赛红霉素(cethromycin,ABT-773),并进行工艺优化.方法 以红霉素A为起始原料,经肟化、酯化、烃基化、去保护、还原、环氨基甲酸酯化、水解、氧化和脱保护等反应得到目标化合物.结果 合成目标化合物,总收率为30%.结论本工艺简单,成本低,收率高.
作者：郑忠辉；石和鹏；金洁；刘浚 刊期： 2004年第05期
多靶点是抗肿瘤药物引起不良反应的主要原因之一,开发单一靶点药物是提高药物专属性的一种有效方法.以DNA小沟区为靶点的抗肿瘤药物是近年来研究的热点,它们主要是一些小分子化合物.目前已有多种小沟区结合剂处于基础和临床研究阶段,对近年来DNA小沟区结合剂的研究情况进行简要阐述.
作者：曾文亮；徐文方；张玲 刊期： 2004年第05期
以1-环丙基-6,7,8-三氟-1,4-(2H)-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯为原料,经过水解、缩合和甲氧基化制得加替沙星.此法成本低、步骤少、操作简便、条件温和,适于工业生产.
作者：唐磊；黄山；余潜 刊期： 2004年第05期
以对溴苯酚为原料,经苄基化、Grignard反应、烃化、脱苄基、烃化、胺化、成盐反应合成倍他洛尔,7步反应总收率为21.8%.其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱、元素分析确证.在制备4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]-1-苯甲氧基苯(4)中使用了相转移催化剂代替NaH,收率达到98%.化合物4的脱苄反应,由加压反应改为常压反应,收率为80%.
作者：郑红；冀学时；郝锦将；郝松；高文芳 刊期： 2004年第05期
