目的合成美仑孕酮醋酸酯.方法以双烯醇酮醋酸酯为原料经过环合、热解、环氧化、开环氧环、破环氧环、水解、氧化、Mannich反应、消除、转位等9步反应合成美仑孕酮醋酸酯.结果与结论目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证其化学结构.
作者：寻国良；廖清江 刊期： 2005年第03期
目的研究大环内酯类酰内酯(acylide)衍生物的合成并评价其体外抗菌活性.方法以克拉霉素为起始原料,经4步反应合成目标化合物;采用对倍稀释法测定目标物的抗菌活性.结果与结论合成了9个酰内酯衍生物,均未见文献报道,并经质谱和核磁共振碳谱确证.抗菌活性实验显示:化合物XNZ-1的活性较好.
作者：张占涛；卢鹏；吴彩玲；宋艳玲；宫平 刊期： 2005年第03期
目的阐明南酸枣的抗肿瘤活性成分.方法通过活性跟踪分离确定活性组分,利用各种色谱技术分离活性组分中的化学成分.根据理化性质和光谱数据鉴定结构,利用SRB法和流式细胞术评价单体化合物的抗肿瘤活性.结果从南酸枣树皮中分离鉴定了5个化合物,分别为乔松素(1)、柚皮素(2)、白杨素(3)、邻苯二甲酸二丁酯(4)和反式阿魏酸十四酯(5).SRB法测试结果:化合物1～5在10μmol·L-1浓度下对HCT-15细胞增殖的抑制率分别为21.5%(1)、37.3%(2)、33.1%(3)、20.1%(4)和17.0%(5),而在相同浓度下对HeLa细胞的抑制率分别为30.0%(1)、22.1%(2)、22.4%(3)、30.4%(4)和26.4%(5).流式细胞术测试结果:化合物1和2对tsFT210细胞有较弱的G2/M期抑制作用,化合物4在高浓度时表现坏死性细胞毒活性,而在低浓度时则具有G0/G1期抑制活性.结论化合物1和3～5为首次从该属植物中分得,化合物1～5系首次报道的该植物中具有抗癌活性的5个成分.
作者：李长伟；崔承彬；蔡兵；韩冰；窦德强；陈英杰 刊期： 2005年第03期
目的进一步研究怀牛膝(AchyranthesbidentataBl.)的化学成分.方法反复利用正相和反相硅胶色谱进行分离和纯化,通过理化及波谱分析鉴定化合物结构.结果从正丁醇可溶部分中分离得到6个化合物,分别鉴定为齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(oleanolicacid3-O-β-D-glucuronopyranoside,1)、竹节参苷Ⅳa(chikusetsusaponinⅣa,2)、竹节参苷Ⅳa甲酯(chikusetsusaponinⅣamethylester,3)、竹节参苷Ⅳa丁酯(chikusetsusaponinⅣabutylester,4)、28-去葡萄糖牛膝皂苷D甲酯(28-deglucosylachyranthosideDmethylester,5)和牛膝甾酮(inokosterone,6).结论化合物1～5为首次从该植物中分离得到.
作者：祈乃喜；贾淑萍；郝志芳；李建新 刊期： 2005年第03期
目的设计合成具有抗肿瘤活性的3-取代吲哚-2-酮类化合物,并对其抗肿瘤活性进行评价.方法以吲哚酮和苯甲醛衍生物在微波辐射条件下进行缩合反应制得目标化合物,用人肝癌HepG2细胞进行抗肿瘤活性检测.结果合成了8个化合物,其中6个未见报道.其结构均经1H-NMR、IR及ESI-MS确证.结论初步抗肿瘤活性测试结果显示化合物Ⅱe、Ⅱg有较强的活性(IC50值分别为1.4μmol·L-1和1.2μmol·L-1,小于阳性对照药5-Fu).微波辐射技术用于3-取代吲哚酮的合成,能大幅度缩短反应时间,提高收率.
作者：闵真立；姜凤超；张奇 刊期： 2005年第03期
目的寻找单一的孕酮受体拮抗剂.方法对米非司酮的C11、C13、C17-取代基进行修饰,以3,3-乙撑二氧-5(10),9(11)-雌甾二烯-17-酮为原料,经环氧化、格氏加成、加成、还原、水解等反应,设计并合成了未见文献报道的7个目标化合物,经红外、核磁共振氢谱及高分辨质谱确证其结构.并对目标化合物的活性进行了初步的体内、体外试验.结果目标化合物的抗早孕作用类似或低于米非司酮,其中,化合物9d拮抗孕酮受体能力与米非司酮相似,但抗糖皮质激素受体作用小于米非司酮.结论C11位引入较大的取代基能够保持米非司酮的抗孕酮受体活性,C17位引入极性取代基可以降低其抗糖皮质激素受体活性.
作者：李飞；陈连植 刊期： 2005年第03期
目的改进克拉霉素合成工艺.方法通过研究红霉素A肟的醚化反应来改进工艺,提高收率.结果红霉素A肟存在E-和Z-两种异构体的热力学平衡,该平衡可由酸、碱控制;在肟羟基的酸催化醚化反应中,其热力学平衡体系被醚化反应的动力学所竞争,使原先Z-肟异构化成E-肟的方向发生了逆转.研究发现不同比例的E-、Z-红霉素肟的混合物(>7.3∶1,E/Z)会生成具有相同E/Z比例的醚化产物,该比例仅由醚化反应条件所决定,主要是溶剂和温度.结论红霉素肟的E-异构体衍生物比相应的Z-异构体有较高的6-OH区域选择性,可通过改变醚化反应条件减少Z-异构体的含量来提高克拉霉素的产率.
作者：梁建华；姚国伟 刊期： 2005年第03期
目的对小根蒜中甾体皂苷类成分进行分离和结构鉴定,并对得到的化合物进行体外抗癌活性评价.方法使用大孔吸附树脂、硅胶、ODS柱色谱及制备高效液相色谱等方法,通过化合物的理化性质及各种光谱技术鉴定化合物的结构.采用MTT法测定化合物体外抗癌活性.结果从小根蒜60%(φ)乙醇提取物中分离得到8个甾体皂苷类化合物,分别鉴定为薤白皂苷B(1)、薤白皂苷C(2)、薤白皂苷E(3)、(22S)-胆甾-5-烯-1β,3β,16β,22-羟基-1-氧-α-L-鼠李吡喃糖基-16-氧-β-D-葡萄吡喃糖苷(4)、(25R)-26-氧-β-D-葡萄吡喃糖基-22-羟基-呋甾-5(6)-烯-3β,26-二醇-3-氧-β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)[β-D-葡萄吡喃糖基(1→3)]-β-D-葡萄吡喃糖基(1→4)-β-D-半乳吡喃糖苷(5)、薤白皂苷F(6)、薤白皂苷G(7)、(25R)-26-氧-β-D-葡萄吡喃糖基-22-羟基-5β-呋甾-3β,26-二醇-3-氧-β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)-β-D-半乳吡喃糖苷(8).化合物2、5、8在25μg·mL-1的质量浓度下可以明显地抑制SF-268和NCI-H460肿瘤细胞的生长.结论化合物8为从本属植物中首次分离得到,化合物4、5为首次从中药小根蒜中分离得到,化合物2、5、8有明显的体外抗癌作用.
作者：陈海峰；王乃利；姚新生 刊期： 2005年第03期
以近年来国外有关喜树碱类药物耐药机制的研究成果为依据,总结喜树碱类药物耐药作用常见的3大类机制,并从构效关系的角度进行了初步的探讨.为喜树碱类药物的临床应用与合理药物设计提供一定的参考.
作者：陈晟；李玉艳；尤启冬 刊期： 2005年第03期
外排泵抑制剂可以抑制耐药细菌和肿瘤细胞对进入胞体内药物的外排作用,提高对药物的敏感性.它在改善药物的药动学特性等方面也有广泛的作用.研制开发外排泵抑制剂,逆转现有药物的耐药性将是改善药物疗效的一种有效的治疗方法.简要阐述近年来外排泵抑制剂的研究进展.
作者：王二兵；马淑涛 刊期： 2005年第03期
从云南美登木共生放线菌菌株3C的发酵提取物中分离得到两个苯丙素类化合物1和2.通过谱学特征鉴定了化合物的结构,其中,化合物2为新化合物.通过乙酰化反应得到了相应的乙酰化产物,并通过纸片扩散法测定了所有化合物的抗细菌活性.
作者：鲁春华；沈月毛 刊期： 2005年第03期
从麻叶千里光(SeneciocannabifoliusLess.)抗菌活性成分中分离得到两个新单萜苷化合物,通过理化性质和谱学分析,鉴定它们的结构为1-(2-hydroxy-2,6,6-trimethyl-4-β-D-glucosyloxycyclohexylidene)-butane-2,3-dione(麻叶千里光苷D,cannabisideD)和6-hydroxy-3-(3-O-β-D-glucopyranosyl-but-1-enyl)-2,4,4-trimethyl-cyclohex-2-enone(麻叶千里光苷E,cannabisideE).
作者：吴斌；李文；林文辉；高慧媛；吴立军；金哲史 刊期： 2005年第03期
治疗尿失禁药物要据其作用机制不同主要有作用于周边组织和作用于中枢神经两大类.
作者：张海燕；陈桂英 刊期： 2005年第03期
