目的研究手性中间体D-脯氨酰胺合成的新工艺.方法以L-脯氨酸为起始原料,S-酒石酸为拆分剂,运用不对称转换的方法合成D-脯氨酸.进一步应用手性源技术,经氨基保护、酯化、氨化和脱保护等步骤,不对称合成目标化合物.结果与结论目标化合物收率达到78.4%,光学纯度达到99.3%(以D-脯氨酸计).新工艺与专利文献相比,具有收率高,光学纯度好的特点,更适合工业化生产.
作者：王蓓；许文松；栗更新；徐六兴 刊期： 2005年第05期
目的寻找高效低毒的具有抗炎镇痛作用的吡里酮类化合物.方法将NO供体的研究与吡里酮类化合物的研究相结合,设计合成NO释放型吡里酮衍生物.其结构经IR、1H-NMR、MS确证.以小鼠耳肿胀法和醋酸扭体法分别测定了目标化合物的抗炎和镇痛活性.结果与结论合成了15个NO释放型吡里酮类化合物,均为未见文献报道的新化合物.部分化合物具有较强的抗炎作用或镇痛作用.
作者：宋宏锐；李继军；王玉玲；张守芳；刘永福；任自跃 刊期： 2005年第05期
目的研究拟β-肾上腺素(R)-(-)-1-(2-萘基)-2-N-甲基氨基乙醇(1)的合成方法.方法以β-萘乙烯(2)为原料,通过烯烃的Sharpless不对称双羟化、环化、选择性开环、催化氢化、甲酰化、还原等6步反应制备目标产物.结果与结论设计的合成路线以β-萘乙烯计,6步反应总收率为39.3%,ee值高达97%～99%,合成路线易行.目标产物的结构经质谱、红外光谱、1H-NMR和13C-NMR确证.
作者：柳文敏；宋瑞娟；张生勇 刊期： 2005年第05期
目的分离、鉴定桔梗[Platycodon grandiflorum(Jacq.)A.DC.]根中的皂苷类化学成分.方法采用乙醇提取、乙酸乙酯萃取、大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱及高效液相色谱等方法进行分离,得到5个化学成分,通过IR、MS、1H-NMR、13C-NMR等光谱法分析,鉴定化合物的结构.结果分离鉴定了5个三萜皂苷类化合物,它们分别为:deapio platycodin D(Ⅰ)、deapio platycodin D3(Ⅱ)、platycoside A (Ⅲ) 、platycoside F(Ⅳ)以及3-O-β-D-glucopyranosyl platycodigenin(Ⅴ).结论化合物Ⅰ～Ⅴ均为已知化合物,化合物Ⅴ是首次从该植物中分得的天然产物,也是首次从桔梗中分离得到的单糖链糖苷.
作者：付文卫；窦德强；侯文彬；程保辉；刘菲；陈英杰；裴月湖；竹田忠紘 刊期： 2005年第05期
目的改进非那雄胺的合成工艺.方法以3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸为起始原料,经酰胺化、氧化切断Δ4-双键、与氨气反应闭环、再经Pd/C催化氢化、DDQ/BSTFA脱去1,2位氢等反应合成非那雄胺.结果与结论非那雄胺的结构经红外、差热分析、X-射线衍射、核磁、质谱确证;该工艺路线不需要使用价格较为昂贵的氧化铂、草酰氯及毒性较大的苯亚硒酸酐及二氧六环等试剂,总收率达30.6%,适合于工业化生产.
作者：彭东明；黄可龙；刘艳飞 刊期： 2005年第05期
目的通过CoMFA方法来获得吡咯烷类基质金属蛋白酶-2(MMP-2)抑制剂的三维定量构效关系.方法应用FlexX对接方法与构象系统搜索程序来确定MMP-2抑制剂的可能活性构象,并以此活性构象为模板构建28个小分子化合物的三维结构,后运用CoMFA方法对MMP-2进行定量构效关系研究.结果 CoMFA方法建立了定量构效关系模型,交叉验证系数q2=0.803,回归系数r2=0.989,F=293.663,SEE＝0.076.结论该模型具有可靠性和可预测性,该模型的建立为吡咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂的结构优化提供了理论支持.
作者：尹文刚；徐文方；李亚林 刊期： 2005年第05期
目的研究盐酸托莫西汀的合成工艺.方法以1-苯丙醇为起始原料,经氯代、溴代、醚化、胺化、拆分、氯化氢成盐6步反应合成盐酸托莫西汀.结果与结论合成盐酸托莫西汀的总收率为16.4%,比文献值提高了5.4%.改进了中间体5和6的合成工艺.
作者：奚倬勋；吴范宏；张俊；俞晓东；吴艳萍 刊期： 2005年第05期
目的研究中药土贝母的化学成分.方法用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱法进行分离纯化,通过理化性质及光谱数据,结合化学反应确定化合物的结构.结果分离得到7个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ)、胡萝卜苷(Ⅱ)、胡萝卜苷棕榈酸酯(Ⅲ)、β-谷甾醇棕榈酸酯(Ⅳ)、5-羟甲基糠醛(Ⅴ)、麦芽酚(Ⅵ)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(Ⅶ).结论除化合物Ⅵ外,其他化合物均为首次从该植物中分离得到.
作者：郑春辉；付红伟；裴月湖 刊期： 2005年第05期
目的研究洋紫荆中的化学成分.方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱及ODS柱色谱分离纯化,根据理化常数和光谱数据进行结构鉴定.结果与结论得到7个化合物,分别鉴定为(-)-表儿茶素(1)、原儿茶酸(2)、原儿茶酸乙酯(3)、没食子酸甲酯(4)、没食子酸乙酯(5)、对羟基苯甲酸(6)、五味子苷(7),其中化合物1、2、3、7是首次从该属植物中分离得到.
作者：赵燕燕；崔承彬；蔡兵；孙启时 刊期： 2005年第05期
雌激素受体属于核受体超家族成员,是一类重要的核转录因子,它在生殖系统、骨组织、心血管和中枢神经系统中发挥着重要的生理作用,是治疗骨质疏松和乳腺癌的重要药物作用靶标.已知的雌激素受体有α和β两种亚型,它们由两个不同的基因编码组成.选择性雌激素受体调节剂是一类在不同的组织细胞中对雌激素受体发挥不同调节作用的化合物,用于治疗绝经后妇女的骨质疏松和乳腺癌等.对近年来有关这两方面的研究情况进行综述.
作者：贵春山；沈建华；罗小民；朱维良；沈旭；蒋华良 刊期： 2005年第05期
杜茎山属植物皂苷系该属植物富含的特性成分,其结构特点是以齐墩果烷型五环三萜为苷元基本骨架,苷元上连有各种酰基等多种取代基,且均为3β位单糖链分支四糖苷或五糖苷,具有抗病毒、抗菌、抗突变诱导、灭螺等多种生物活性和较好的潜在开发利用前景.现按化学结构、结构解析与NMR特征、生物活性等内容对杜茎山属植物三萜皂苷的研究进展进行总结.
作者：汪斌；崔承彬；蔡兵；姚志伟 刊期： 2005年第05期
使用微紫青霉对莪术醇(1)进行生物转化,采用硅胶柱色谱法从发酵液的乙酸乙酯萃取层中分离得到转化产物(2),利用理化及各种光谱手段鉴定其结构为15-羟基莪术醇.微紫青霉对莪术醇具有定向转化能力,获得转化产物的收率为24%,该转化产物为未见文献报道的新化合物.利用二维核磁共振等手段对其碳、氢信号进行了全归属.体外试验表明:化合物2对副流感病毒、呼吸道合孢病毒和单纯疱疹病毒I型具有较好的抑制作用.
作者：张卉；邱峰；曲戈霞；姚新生 刊期： 2005年第05期
