目的 合成2-氨基噻唑类化合物.方法 溴化铜在乙酸乙酯/氯仿中分别溴化芳基烷基酮及脂肪酮,得到的α-溴化产物,不经分离直接与硫脲环合制得相应的2-氨基噻唑类化合物.结果 合成收率为87.4%～98.9%.目标物2-氨基噻唑类化合物的结构经红外光谱、核磁共振谱和质谱确证.结论 该合成路线可行,收率高,得到的10个化合物中有4个是未见报道的新化合物.
作者：胡艾希；贺丽敏；夏林；徐娟娟 刊期： 2006年第04期
目的 研究抗心律失常药盐酸阿齐利特(azimilide dihydrochloride)的合成.方法 以尿素和水合肼为原料,经胺化、缩合、环合和水解反应合成1-氨基海因盐酸盐(Ⅲ);以对氯苯胺为原料,经重氮化、置换反应合成5-对氯苯基-2-糠醛(Ⅳ);Ⅲ和Ⅳ经缩合反应得到关键中间体1-[5-(对氯苯基)糠叉氨基]海因(Ⅴ);Ⅴ与1-溴-4-氯丁烷、1-甲基哌嗪反应,再经成盐得到盐酸阿齐利特(Ⅰ).结果与结论 合成的盐酸阿齐利特经元素分析、1H-NMR、13C-NMR、MS确证结构,总收率为62.9%(以对氯苯胺计).该合成工艺原料价廉易得、操作简便、反应条件温和,适合工业化生产.
作者：张翌；任戎；刘登科；王平保；陈立功 刊期： 2006年第04期
目的 合成维库溴铵.方法 以5α-雄甾-2-烯-17-酮为原料经酯化、氧化、开环、还原、乙酰化、后与溴甲烷成盐等6步反应合成维库溴铵.结果与结论 维库溴铵的结构经红外光谱、差热分析、核磁共振谱、质谱确证,总收率为13.7%.
作者：王玉成；陈玉芳；李磊；赵士魁 刊期： 2006年第04期
目的 对肥牛木[Cephalomappa sinensis(Chun et How)Kosterm.]的化学成分进行研究.方法 用多种色谱技术对化合物进行分离纯化,并根据化合物的理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从肥牛木的枝条乙醇提取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为羽扇豆醇(1)、乙酰油桐酸(2)、没食子酸(3)、(3S,5R,6S,7E,9R)-3,6-dihydroxy-5,6-dihydro-β-ionol(4)、(3β,4α,5α,6αH,7E,9S)-3,4-dihydroxy-5,6-dihydro-β-ionol(5)、东莨菪素(6).结论 化合物1、4和5均为首次从该植物中分离得到.
作者：梅文莉；戴好富；吴大刚 刊期： 2006年第04期
目的 研究左旋沙丁胺醇盐酸盐的合成方法.方法 以水杨醛和溴乙酰氯为原料经Friedel-Crafts酰基化反应、取代反应合成5-[[(1,1-二甲基乙基)胺基]乙酰基]-2-羟基苯甲醛盐酸盐(4),再经手性铑配合物催化的不对称氢转移反应协同还原得到左旋沙丁胺醇(5),后与盐酸成盐制得左旋沙丁胺醇盐酸盐(1).结果与结论 以水杨醛计,4步反应总收率为35.6%,对映体过量值达92%,该合成路线易行.目标产物的结构经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证.
作者：何炜；张邦乐；李晓晔；刘鹏；孙晓莉；张生勇 刊期： 2006年第04期
目的 研究具有叔丁基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性以及各种4-(取代苄基)哌嗪侧链的引入对该类化合物抗真菌活性的影响.方法 设计合成了13个未见文献报道的目标化合物,所有化合物结构均经1H-NMR谱确证,部分经过IR、MS确证;选择8种真菌为实验菌株,测定其体外抗真菌活性.结果 所有化合物对8种真菌均有一定的抑制作用.其中,Ⅲ7的抑菌活性优于氟康唑.结论 引入叔丁基和哌嗪侧链设计的目标化合物都具有抗真菌活性,侧链取代基的电性效应和立体化学特征的改变对该类化合物的抑菌活性有一定的影响.
作者：门秀峰；刘超美；曹永兵；何秋琴；赵荔华 刊期： 2006年第04期
目的 寻找脂肪酸缩合酶Ⅲ(FabH)抑制剂1-(6-氯-3,4-亚甲-二氧基苄基)-2羧基-5-(2,6-二氯苄氧基)吲哚的新合成路线.方法 以对乙酰氨基苯酚为起始原料,制备4-(2,6-二氯苄氧基)苯胺,用经典的Fischer吲哚合成法制备吲哚片断,随后引入6-氯-3,4-亚甲二氧基苄基,后酯水解得到目标化合物.结果与结论 目标化合物经1H-NMR、13C-NMR和MS确证,中间体经1H-NMR确证.该路线成本低,操作简单可行,总收率14.2%,可顺利得到目标化合物.
作者：张学辉；李行舟；于红；李松 刊期： 2006年第04期
目的 设计合成2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇类化合物,并对其抗炎活性进行初步的评价.方法 以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Mannich反应、选择性还原制备目标化合物;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果 共合成了12个新化合物,经1H-NMR、MS和IR确证结构.初步药理实验结果显示10个目标化合物具有较强的抗炎活性.结论 目标化合物稳定性有所提高并且保留了抗炎活性.
作者：马娟；陶淑娟；唐方强；徐莉英；杨威；王敏伟；董金华 刊期： 2006年第04期
目的 对乳香酸进行结构改造,增强其抑制白血病细胞生长和凋亡诱导活性.方法 以乳香的提取物乳香酸乙酸酯为起始原料,经过水解、酯化得到目标化合物.以台盼蓝排斥试验和AO-EB双荧光染色法检测乳香酸类化合物对人白血病细胞HL-60的生长抑制作用及凋亡诱导作用.结果与结论 合成了15个乳香酸类化合物,其中11个化合物Ⅱ、Ⅲa、Ⅲb、Ⅳa～Ⅳd、Ⅴa～Ⅴc、Ⅷ为未见文献报道的新化合物.目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱进行确证.对其中5个化合物抑制白血病细胞生长和诱导凋亡活性进行了研究,初步的药理实验结果表明,3-丙酰氧基-齐墩果烷型(乌苏烷型)-12-烯-24-羧酸(Ⅶa)具有较强的细胞生长抑制作用和凋亡诱导作用.
作者：刘丹；赵临襄；孟艳秋；王丹；卢建勋；景永奎 刊期： 2006年第04期
目的 设计合成苯并间二氧杂环戊烯-2,2-二羧酸衍生物,并研究其PPARδ激动作用,以期发现新颖的PPARδ激动剂.方法 以芳香甲酰胺和邻苯二酚为起始原料,经十余步反应制得目标化合物;并用细胞水平的转染激动实验评价目标化合物的PPARδ激动活性.结果与结论 合成目标化合物15个,其结构经核磁和质谱确证.初步生物活性评价结果显示,此类化合物对PPARδ具有一定的激动作用,其中Ⅺ-c1的大激动作用达到阳性对照药GW501516的90%.
作者：康建磊；王春辉；郑志兵；覃丹；王莉莉；李松 刊期： 2006年第04期
目的 设计合成新型番荔枝内酯氮杂类似物,评价其抗肿瘤活性.方法 以氮杂solamin为分子模型,运用生物电子等排原理,设计并合成10-羟基氮杂solamin类似物,并与前体化合物比较对HL-60、LoVo和HT-29肿瘤细胞株的生长抑制作用.结果 该化合物未见文献报道,其结构经IR、1H-NMR及MS确证.结论 所设计的氮杂类似物具有一定程度的抗肿瘤活性,羟基官能团对化合物抗肿瘤活性具有一定贡献.
作者：王猛；唐卫东；楼丽广；王昕；沈竞康 刊期： 2006年第04期
β-分泌酶是近年来发现的治疗老年痴呆症的新靶点.抑制β-分泌酶的活性能从上游控制关键致病因素β-淀粉样多肽的生成,从而达到治疗老年痴呆症的目的.该文对β-分泌酶抑制剂的研究进展进行了综述.指出以后的工作重点是进行系统深入的生物体内评价,解决药物透过血脑屏障和生物利用度等问题.
作者：肖坤；马兰萍；朱义平；沈竞康 刊期： 2006年第04期
肽核酸(PNA)是DNA模拟物,能与DNA和RNA以序列特异性方式结合,在基因研究和基因治疗方面有广泛的应用前景.为了优化肽核酸的性质(如水溶性、对细胞的透膜能力、杂交专一性),许多骨架修饰的PNA被合成出来.该文综述了近年来肽核酸单体骨架修饰的合成研究进展.指出设计新型的PNA结构是改良PNA性能、拓宽DNA应用的主要途径.
作者：何颖霞；董俊军；郑保忠；刘克良 刊期： 2006年第04期
以邻苯二胺为起始原料,经过缩合、氯代、烷基化和取代反应来合成4-[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1H-2-苯并咪唑基]氨基]-1-哌啶甲酸乙酯.该合成方法操作简单,总收率达到30.7%.
作者：张虹；潘继刚 刊期： 2006年第04期
