目的 寻找新型不良反应小的环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂.方法 结合典型COX-2选择性抑制剂基本结构特征,设计并合成一系列新型四氢苯并咪唑类化合物.采用化学发光法测试化合物对环氧合酶-2的抑制活性.结果与结论 设计并合成了13个新型四氢苯并咪唑类化合物,其结构经元素分析、1H-NMR、13C-NMR和MS确证,所有化合物均未见文献报道.部分化合物对环氧合酶-2的抑制活性结果表明,化合物1、3、6对COX-2有一定的抑制作用.
作者：李美英；刘河；仲伯华 刊期： 2006年第05期
目的 研究百蕊草中的生物碱成分.方法 应用多种色谱手段进行分离纯化,通过IR、MS、HR-MS、NMR、2D-NMR技术鉴定化合物结构.结果 从百蕊草总生物碱部位分离得到3个化合物,分别鉴定为N-甲基金雀花碱(1)、白金雀儿碱(2)和槐果碱(3).结论 化合物N-甲基金雀花碱、白金雀儿碱、槐果碱均为首次从该植物中分离得到.
作者：王峥；李绍顺 刊期： 2006年第05期
目的 合成新型杂环氨酚类抗疟药并对其活性进行研究.方法 以4,7-二氯喹啉和2-甲氧基-7,10-二氯苯并[b]-1,5-萘啶为原料分别与对苯二酚单钾盐缩合得到4-取代芳氧基苯酚,再与多聚甲醛、仲胺在乙醇中发生曼尼希反应得到双曼尼希碱侧链取代的目标化合物.采用Peter's四天抑制实验法进行两类化合物对伯氏疟原虫(Plasmodium berghei)K173株小鼠体内抗疟活性实验.结果与结论 共合成了8个未见文献报道的杂环氨酚类化合物,目标化合物的结构经IR、1H-NMR光谱分析确证.初步抗疟实验表明,化合物Ib,Id具有良好的抗疟活性.
作者：宣伟东；卞俊；钟景星 刊期： 2006年第05期
目的 设计合成β-榄香烯芳杂环衍生物,并进行体外抗癌活性筛选.方法 以β-榄香烯为起始原料,经烯丙位的氯代反应,合成β-榄香烯氯代物,再通过亲核取代反应在β-榄香烯母体上引入含氮芳杂环合成目标化合物.采用SRB法测定目标化合物对癌细胞增殖的抑制作用.结果 共合成9个未见报道的β-榄香烯类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.所有化合物对3种人癌细胞HL-60、HeLa、SGC-7901的IC50值均远低于β-榄香烯.结论 在β-榄香烯结构中引入含氮芳杂环,可改善化合物的水溶性,显著提高体外抗癌活性.
作者：徐莉英；陶淑娟；张兴中；王宪明；王敏伟；董金华 刊期： 2006年第05期
目的 研究黑紫藜芦(Veratrum japonicum Loes.f.)的化学成分.方法 利用酸碱处理及硅胶柱色谱进行系统分离,通过理化性质和波谱数据鉴定结构;利用黄鸣龙反应还原主要成分介藜芦碱.结果 分离并鉴定了其中5个化合物,分别是正二十八烷醇(1)、β-谷甾醇(2)、表红介藜芦碱(3)、胡萝卜苷(4)、介藜芦碱(5);还原介藜芦碱得到抗肿瘤活性物质环巴胺.结论 化合物1～4均为首次从该植物中分离得到;首次利用黄呜龙反应还原介藜芦碱,并得到一个副产物3-表环巴胺.
作者：周剑侠；康露；沈征武 刊期： 2006年第05期
目的 研究5-[(3-氯代苯基)-1H-咪唑-1-甲基]-1H-苯并咪唑(利阿唑)的合成工艺.方法 以苯甲醚为起始原料,经傅克酰基化、硝化、取代、还原、环合等7步反应得到目标化合物利阿唑.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证.改进后的工艺,操作简单,成本低廉,总收率由文献的13%提高到28%,更适合工业化生产.
作者：任金红；沙宇；赵冬梅；程卯生 刊期： 2006年第05期
目的 合成香豆素基本骨架化合物.方法 在微波辐射和氨基磺酸的催化作用下经Pechmann反应得到相应产物,其结构经IR、1H-NMR波谱确证.结果与结论 合成了8个苯并吡喃酮类化合物,反应收率74%～95%.微波辐射辅助可以缩短反应时间,提高反应效率,减少溶剂的使用.实验结果显示,氨基磺酸是Pechmann反应的良好固体酸催化剂.
作者：陈河如；陈向明；陈桂英；梁艳华；叶文才 刊期： 2006年第05期
目的 建立一种简便、经济的合成多烯紫杉醇的方法.方法 以反式-肉桂酸乙酯为原料,经不对称双羟化、环氧化、重氮化及氢化4步反应得到多烯紫杉醇手性C13侧链,再与保护的10-去乙酰巴卡亭Ⅲ对接、去保护得到多烯紫杉醇.结果 多烯紫杉醇手性C13侧链的4步反应总收率为76%,光学产率为99%,对接及去保护3步反应总收率为64%.结论 在多烯紫杉醇手性C13侧链的合成过程中,对价格昂贵的金鸡纳生物碱衍生物配体进行了回收和再利用,大大降低了反应成本.同时还优化了反应过程,避免了柱色谱分离,有利于多烯紫杉醇的工业化生产.
作者：景临林；金瑛；张生勇；孙晓莉 刊期： 2006年第05期
目的 研究豆科植物落花生(Arachis hypogaea L.)枝叶的化学成分.方法 利用各种色谱技术进行分离,根据光谱数据鉴定结构.结果 从落花生的枝叶中分离得到7个已知成分,分别鉴定为原儿茶酸(Ⅰ)、对羟基苯甲酸(Ⅱ)、对甲氧基苯甲酸(Ⅲ)、对羟基桂皮酸(Ⅳ)、对甲氧基桂皮酸(Ⅴ)、异香草酸(Ⅵ)、异阿魏酸(Ⅶ).结论化合物Ⅰ～Ⅶ均首次从该植物中得到.
作者：付红伟；郑春辉；曹家庆；华会明；裴月湖 刊期： 2006年第05期
组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase,HAT)和组蛋白去乙酰酶(histone deacetylase,HDAC)通过对组蛋白氮端氨基酸残基进行乙酰化或去乙酰化,调节组蛋白的乙酰化水平,调控基因表达,该过程与癌症的发生具有密切的关系.组蛋白去乙酰酶抑制剂通过增加细胞内组蛋白的乙酰化程度,提高p21等基因的表达水平等途径,抑制肿瘤细胞的增殖,诱导细胞分化和(或)凋亡.该文对HDAC抑制剂的研究进展进行系统的综述.
作者：王欣；刘丹；吕金玲；俞伟设；许野；赵临襄 刊期： 2006年第05期
活性维生素D3除了具有调节钙磷代谢的功能外,还是一种细胞循环调节剂,影响细胞的增殖、分化和凋亡.活性维生素D3配体,通过与维生素D受体结合,在体内发挥多种多样的生理学功能,临床上可用来治疗炎症、皮肤病、骨质疏松、癌症和免疫疾病等.为了减少钙血症等不良反应,并使活性维生素D3的各种生理学作用相分离,到目前为止已经合成出3000余个活性维生素D3衍生物.该文对活性维生素D3的临床应用、构效关系及其研究新进展进行综述.
作者：俞银芳；刘兆鹏 刊期： 2006年第05期
