目的 合成手性抗惊厥药物普瑞巴林.方法 以异戊醛和丙二酸为起始原料,经缩合、酯化、加成、还原得到外消旋体3-氨甲基-5-甲基己酸,用(S)-(+)-扁桃酸拆分得到目标化合物.结果与结论 目标化合物的总收率为22%,结构经IR、13C-NMR、1H-NMR确证.该方法原料廉价易得,反应条件温和易控,国内未见报道.
作者：李璟；田铁牛；李秀峰 刊期： 2007年第01期
目的 研究金属卟啉树状大分子化合物的合成并考察其作为超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)双功能模拟酶的活性.方法 通过收敛式合成法合成酸性表面二价铜卟啉树状大分子化合物.用核黄素-蛋氨酸光照法进行抗活性氧作用实验.结果与结论 合成了5个酸性表面二价铜卟啉化合物.药理数据显示,树状大分子化合物体积的大小将会影响其抗活性氧能力.
作者：崔文彬；周洁；陈磊；邓小斌；郭春 刊期： 2007年第01期
目的 改进核苷类抗病毒药物西多夫韦的合成工艺.方法 以(S)-2,3-缩异丙叉甘油醛为起始原料,经还原、酰化、缩合、水解、醚化、酯交换、脱三苯甲基保护、水解、脱苯甲酰基保护、酸化等反应制得抗病毒药物西多夫韦.结果与结论 目标化合物结构经1H-NMR、质谱、13C-NMR、红外光谱确证.总收率为7.36%,比文献收率提高了1.56%.改进后的方法反应条件温和、操作简便,有利于工业化生产.
作者：刘剑峰；张瑞环；徐文方 刊期： 2007年第01期
目的 设计并合成吡唑并[1,5-α]嘧啶类化合物,并评价其抗肿瘤活性.方法 根据吡唑并[1,5-α]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构,设计了14个5-胺甲基-7-苯胺基吡唑并[1,5-α]嘧啶类化合物,并以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料,经5步反应得到目标产物.采用MTT法,顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物进行抗肿瘤活性评价.结果与结论 合成了14个未见文献报道的新化合物,结构经MS、IR和1H-NMR确证.体外活性实验表明:化合物12显示出较好的抗癌活性.
作者：李冶；刘亚婧；袁孝烨；宫平 刊期： 2007年第01期
目的 制备高光学纯度的(R)-3-氯-1,2-丙二醇,并以此为原料改进镇咳药左羟丙哌嗪的合成工艺.方法 以自制手性SaleH-CoⅢ催化剂水解外消旋环氧氯丙烷得高光学纯度的中间体(R)-3-氯-1,2-丙二醇,该中间体再与N-苯基哌嗪反应合成镇咳药左羟丙哌嗪.结果与结论 以手性Salen-CoⅢ催化剂水解环氧氯丙烷得到的(R)-3-氯-1,2-丙二醇光学纯度为99%;以此为原料合成的左旋羟丙哌嗪光学纯度为99%以上,收率为56.3%.目标产物经核磁共振氢谱、质谱确证.
作者：沈大冬；朱锦桃 刊期： 2007年第01期
目的 设计并合成具有神经营养活性的小分子化合物.方法 根据FKBPs家族蛋白活性位点在序列和构象上高度保守的特点以及FKBP12配体的关键结构特征,设计并合成新结构的FKBPs配体.应用鸡胚背根神经节体外无血清培养模型和H2O2损伤NG108-15细胞模型对新结构的FKBPs配体的神经营养活性进行评价.结果与结论 合成了27个2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4,5-二羧酸衍生物.初步药理实验结果显示化合物7d对H2O2损伤NG108细胞有明显的保护效果;化合物7o具有一定的促神经生长作用.
作者：任珅；聂爱华；肖军海；邹鹏；王莉莉；刘洪英；李松 刊期： 2007年第01期
核受体(nuclear receptors,NRs)是位于细胞核内或与相应配体结合后由胞浆转到细胞核内的一大类受体,属于配体活化的转录因子.对其特异正性或负性的调控是预防和治疗许多疾病的重要手段.该文对几种重要的核受体配体的功能及其构效关系研究进行综述.
作者：周文；赵爱宏；赵立明；李绍顺 刊期： 2007年第01期
杂氮硅三环具有免疫增强和抗肿瘤作用,依据药物设计的拼合原理设计了杂氮硅三环与5-氟尿嘧啶结合的协同前药,以期寻找高效低毒的抗肿瘤化合物.合成了2个未见报道的杂氮硅三环与5-氟尿嘧啶的结合物.其结构经质谱、核磁共振氢谱及元素分析确证.
作者：郭平；叶发青；刘剑敏；胡黎川 刊期： 2007年第01期
以1-(2,4-二氯苯基)-2-咪唑乙醇和4-苯巯基氯苄为反应中间体,采用相转移催化法合成硝酸芬替康唑,目标物的结构经元素分析、IR、1H-NMR及MS等确证,总收率为56.5%.与文献方法相比操作简便、条件温和,成本较低,收率稳定,更适于工业化生产.
作者：陈宝泉；雷英杰；李彩文；黄玉平 刊期： 2007年第01期
