目的 研究氟苯尼考的合成工艺.方法 以(1R,2R)-3-羟基-2-氨基-3-[4-(甲砜基)苯基]-丙酸乙酯为原料,经过还原、保护、氟化、水解、二氯乙酰化5步反应后得到氟苯尼考.结果与结论 该合成路线简单,原料易得,目标化合物的总收率为78%.
作者：吴春丽；王胜强；丁书超；张桥 刊期： 2007年第03期
目的 设计并合成具有抗肿瘤活性的5'-脱氧-5-氟胞苷类衍生物.方法 2',3'-O-二乙酰-5'-脱氧-5-氟胞苷在三氯氧磷存在下与1,2,4-三唑缩合得到1-(2',3'-O-二乙酰-5'-脱氧-β-D-呋喃核糖)-4-(1,2,4-三唑-1-基)-5-氟嘧啶-2-(1H)-酮(3),后者用不同的亲核基团取代核苷C-4位上的三唑基团,制备一系列含有烷基胺、烷氧基和脒基的5'-脱氧-5-氟胞苷类衍生物.结果 合成了15个未见报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR、FAB-MS及元素分析确证.结论 抗肿瘤活性测试表明,其中某些化合物的活性与对照药物卡培他滨相当,对肺癌、结肠癌、乳腺癌和肝癌细胞显示出较好的抑制活性.
作者：余建鑫；张万年；姚建忠；盛春泉；吴广 刊期： 2007年第03期
目的 设计合成具有叔丁基结构的三唑醇类化合物并研究其体外抗真菌活性.方法 以一氯频那酮、三氮唑为原料,经多步反应合成目标化合物,化合物结构经IR、1H-NMR谱确证;选择8种真菌为实验菌株,按国际标准抗真菌敏感性实验方法测定其体外抗真菌活性.结果 设计合成了10个新化合物,所有化合物对8种真菌均有一定的抑制活性.结论 立体化学因素对该类化合物的体外抑菌活性有较大影响.
作者：何秋琴；刘超美；李科；曹永兵；董环文；赵荔华 刊期： 2007年第03期
目的 研究海洋来源真菌烟曲霉H1-04(Aspergillus fumigatus H1-04)发酵液中的抗肿瘤活性产物.方法 采用液液萃取、硅胶柱色谱、制备HPLC等技术,从烟曲霉H1-04的发酵产物中分离纯化活性产物.活性产物的结构经IR、MS、1H-NMR确证.采用SRB法和MTT法测试评价抗肿瘤活性.结果与结论 从烟曲霉H1-04发酵物中分离鉴定了4个硫代二酮哌嗪类化合物,分别是胶霉毒素(gliotoxin,1)、bisdethiobis(methylthio)gliotoxin(2)、bis-N-norgliovictin(3)、didehydrobisdethiobis(methylthio)gliotoxin(4).化合物1在浓度为0.1μmol·L-1时几乎能完全抑制小鼠白血病P388细胞和人肺癌A549细胞的增殖,抑制率分别为100%和99.1%;对小鼠乳腺癌tsFT210细胞也呈现很强的细胞凋亡诱导、细胞周期抑制、坏死性细胞毒等活性.化合物2～4对tsFT210细胞显示出不同程度的抗肿瘤活性.化合物2～4为首次从烟曲霉发酵物中分离得到,并首次报道2～4的抗肿瘤活性.
作者：韩小贤；许晓妍；崔承彬；顾谦群 刊期： 2007年第03期
目的 合成新型安眠药加波沙朵.方法 以甘氨酸乙酯盐酸盐、氯化苄和γ-丁内酯为原料,合成N-苄基甘氨酸乙酯和4-溴丁酸乙酯,经环合得到N-苄基-3-氧代-4-甲酸乙酯哌啶盐酸盐,该盐经氢化、基团保护,再与羟胺反应环合得到3-羟基-6-甲酸乙酯-4,5,6,7-四氢异(噁)唑[5,4-c]吡啶,后去保护得到目标产物.结果与结论 中间体及产物结构经IR、1H-NMR和13C-NMR确认.
作者：荣连招；常东亮 刊期： 2007年第03期
目的 改进抗血栓药物氯吡格雷硫酸氢盐的合成工艺.方法 以(±)-邻氯苯甘氨酸为原料,经拆分、酯化,得到(+)-邻氯苯甘氨酸甲酯,再与2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯经SN2取代,生成α-2-噻吩乙氨基-2-氯苯基乙酸甲酯,后者在甲醛存在下环合制得(+)-氯吡格雷游离碱,后与硫酸成盐,经重结晶得目标产物氯吡格雷硫酸氢盐.结果与结论 以26.9%的收率合成了目标产物,较大幅度地降低了生产成本,优化了反应条件,简化了后处理过程,适合于工业化生产.
作者：梁美好；沈正荣 刊期： 2007年第03期
目的 寻找具有镇痛活性的新型四氢喹啉类化合物,探讨4-(1H-吡咯-2-基)-1,2,3,4-四氢喹啉类化合物镇痛作用的构效关系.方法 以4-(1H-吡咯-2-基)-1,2,3,4-四氢喹啉类化合物为母体,合成系列化合物.用醋酸致小鼠扭体法测定该类化合物的镇痛活性.结果与结论 合成了20个新化合物,经1H-NMR和MS确证其结构.镇痛活性试验表明,所合成的部分化合物具有明显的镇痛作用,值得进一步研究.
作者：刘永福；吴丽颖；刘秀洁；王玉玲；宋宏锐 刊期： 2007年第03期
目的 设计合成一系列6-苄氧基吲哚-2-甲酸糠醇酯衍生物,并测试其抗稻瘟霉菌活性.方法 以4-羟基苯甲醛为原料,经O-苄基化、Knoevenagel反应、重排和水解反应得到6-苄氧基吲哚-2-甲酸(6),6与5-氯甲基糠醛反应得到6-苄氧基吲哚-2-甲酸-(5-甲酰基糠醇)酯(1),1分别经过还原、还原胺化和Knoevenagel反应得到相应的目标化合物.体外活性采用稻瘟霉菌筛选模型进行评价.结果与结论 合成了13个新化合物,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证,其中化合物1、8e、8f、8g的活性优于阳性对照灰黄霉素(griseofulvin).
作者：李林；赵玲玲；董肖椿；郑剑斌；闻韧 刊期： 2007年第03期
雷诺嗪[ranolazine,CVT-303,KEG-1295,RS-43285(diHCl)]是2006年1月由美国食品药品管理局(FDA)批准的治疗慢性心绞痛新药,由CV Therapeutics公司开发研制,商品名为Ranexa,该药为口服缓释片.
作者：杨学林 刊期： 2007年第03期
Lubiprostone是2006年1月经FDA批准上市,用于治疗成人慢性特发性便秘症的新药.该药由Sucampo制药公司研制,并经Sucampo制药公司与北美Takeda公司联合开发在美国上市,商品名Amitiza,为口服胶囊剂.
作者：郑朴荣 刊期： 2007年第03期
地西他滨(decitabine)分别于2006年4月和5月由欧洲EMEA和美国FDA批准上市,是用于治疗原发性和继发性骨髓增生异常综合征(MDS)的药物.该药由MGI Pharma公司开发,商品名为Dacogen,为注射剂.
作者：陈娜 刊期： 2007年第03期
伏立康唑(voriconazole)是由美国辉瑞公司(Pifzer.Inc)研制开发的广谱抗真菌药.商品名为Vfend,于2006年10月获美国FDA批准上市.
作者：昌盛 刊期： 2007年第03期
伐仑克林酒石酸盐(varenicline tartrate)是由美国辉瑞公司研制开发的用于治疗尼古丁成瘾的药物.其商品名为Chantix,先后于2006年5月和8月由美国FDA和欧洲EMEA批准上市.
作者：陈娜 刊期： 2007年第03期
喹喔啉酮类(或喹喔啉-2-酮)化合物是一类具有重要应用价值的杂环化合物,具有多种生物活性,可作为抗肿瘤剂、HIV-1逆转录酶抑制剂、N-甲基-D-天(门)冬氨酸受体拮抗剂、抗(真)菌剂、抗凝血剂、降血糖剂等.该文从化合物生物活性的角度对喹喔啉酮类化合物在不同领域中的应用及研究进展进行综述.
作者：李荀；杨康辉；曲显俊；徐文方 刊期： 2007年第03期
以3-吡啶甲醛为原料,与氰化钠、一氯化硫反应合成选择性M1受体激动剂占诺美林的关键中间体3-(3-氯-1,2,5-噻二唑-4-基)吡啶,目标化合物的结构经1H-NMR谱确证.改进后的工艺操作简单,反应条件温和,收率由文献报道的40%提高到52%,更适合工业化生产.
作者：高广涛；吕雯；牛彦；雷小平 刊期： 2007年第03期
以4-硝基-1-萘酚为起始原料经烷基化、还原、成脲得到新型肿瘤坏死因子-α抑制剂doramapimod,总收率为31.1%.目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和FAB-MS确证.该合成路线原料易得,路线短,成本低廉,操作简单.
作者：周新明；杨军；郑志兵；钟武；肖军海；李松 刊期： 2007年第03期
