目的 设计合成氨甲酰取代的苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究其对大鼠肛尾肌收缩功能的影响.方法 以2,4-二羟基苯甲酸甲酯或2,5-二羟基苯甲酸甲酯为原料,经多步反应合成关键中间体4a、4b,该中间体再与取代苯乙胺经还原胺化反应制得目标化合物,并测试它们对α1-AR的拮抗活性.结果共合成12个新的氨甲酰取代的苯氧烷胺类化合物,其结构经IR、MS、1H-NMR谱确证.结论生物活性测试显示目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗作用.
作者：吴殿庆；江振洲；张惠斌；习保民；王涛；倪沛洲 刊期： 2010年第03期
目的 设计马来酸桂哌齐特新的合成路线.方法 以3,4,5-三甲氧基肉桂酸为原料,先与氯化亚砜反应制备3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯(3),3与六水哌嗪反应得到重要中间体1-(3,4,5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪(4),4与氯乙酰吡咯啶反应制得桂哌齐特后再与马来酸成盐,得到目标物马来酸桂哌齐特.结果与结论 目标化合物的结构经核磁共振氢谱确证.新合成路线成本低廉,过量的哌嗪易于回收,总收率达43%,目标产物品型稳定.
作者：付德才；刘畅；康钰；陈兴贺 刊期： 2010年第03期
目的 研究一株新种链霉菌(Streptomyces pleomorphus sp.nov.)菌丝体甲醇提取物的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备HPLC方法进行分离,利用理化性质及波谱数据分析结合文献对照确定化合物的结构.结果从S.pleomorphus sp.nov.菌丝体的甲醇提取物中分离得到12个已知化合物,分别鉴定为teleocidin B2(1)、teleocidin B3(2)、12-齐墩果烯-3,22,24-三醇(3)、胸腺嘧啶脱氧核苷(4)、尿嘧啶脱氧核苷(5)、尿嘧啶(6)、3-甲基哌嗪-2,5-二酮(7)、α-D-葡萄吡喃糖乙醇苷(8)、α-L-阿拉伯呋喃糖乙醇苷(9)、邻氨基苯甲酸(10)、4-氨基-4-甲基-戊-2-酮(11)、(Z)-13-二十二烯酸(12).结论 12个化合物均为首次从S. pleo-morphus sp.nov.代谢产物中分离得到.
作者：郑丹；姜怡；韩力；娄恺；陈云；徐丽华；黄学石 刊期： 2010年第03期
目的 改进新型降血脂药辛伐他汀(simvastatin)的合成工艺.方法 以洛伐他汀(lovastatin)为起始原料,经酰胺化、选择性酯化、碳负离子形成、甲基化、水解、中和与环合等反应制得辛伐他汀.结果与结论 目标化合物的结构经元素分析、IR、UV、1H-NMR、13C-NMR及MS谱确证,辛伐他汀的质量符合国内外药典标准,总收率为84.3%.新工艺路线用氯甲酸甲酯替代有机氯硅烷保护羟基,不仅解决了传统工艺中有机氯硅烷脱保护后生成的产物有机硅醇和溶剂甲醇不能循环利用的问题,而且省去了脱有机硅保护基的酸水解和产品精制过程,原料成本显著降低.
作者：张永塘；彭永延；段丽辉 刊期： 2010年第03期
目的 研究贝沙罗汀的合成工艺.方法 以2,5-二甲基-2,5-己二醇为起始原料,经卤代、Friedel-Crafts烷基化反应、Friedel-Crafts酰化反应、Wittig反应、水解5步反应制得贝沙罗汀.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR和MS谱确证,总收率为37.2%.改进后的工艺操作简便,有利于工业化生产.
作者：边海勇；徐文方；杨鹏辉 刊期： 2010年第03期
目的 研究金银忍冬[Lonicera macckii(Rupr.)Maxim.]果实中的化学成分.方法 采用大孔树脂、硅胶、ODS柱色谱分离纯化,经理化常数及波谱学分析鉴定结构.结果分离得到了6个化合物,鉴定了其中的4个,分别为裂马钱素二甲基缩醛(1)、裂环马钱素(2)、裂环马钱素酸(3)、苯甲基-O-β-D-吡喃木糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4).结论化合物1-4均为首次从金银忍冬果实中分离得到.
作者：王广树；周小平；袁升杰；杨晓虹 刊期： 2010年第03期
目的 寻找具有抗癌活性的新吡咯并吡嗪酮类化合物.方法 以吡咯、对氨基苯乙酮为原料,经Fridel-Crafts酰化、醇解、亲核取代、环合及醇解反应制得母体化合物2-甲基-3-对氨基苯基吡咯并[1,2-a]吡嗪-1(2H)-酮,再通过酰基化/磺酰基化和烷基化反应引入酰基和烷基即制得系列吡咯并吡嗪酮类化合物.结果 合成了8个未见文献报道的吡咯并吡嗪酮类化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR谱确证.结论 8个目标化合物的体外抗乳腺癌细胞、肝癌细胞和肺癌细胞的活性试验结果显示,化合物4、5具有明显的抗癌活性.
作者：马鹤；张智勇；田康；李岩松；张丽娟 刊期： 2010年第03期
目的 改进抗高血压药物阿折地平的合成工艺.方法 以二苯甲胺和环氧氯丙烷为起始原料,经取代、酯化、酸化、缩合等反应制得抗高血压药物阿折地平.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR谱和质谱确证.总收率为30.88%,比文献收率提高了10.62%.改进后的方法操作简便,有利于工业化生产.
作者：刘剑峰；韩建奎；侯桂华；黄亚丽；徐文方 刊期： 2010年第03期
目的 设计合成一系列全新二氢黄酮类化合物,并评价其抗肿瘤活性.方法 以间二甲苯为原料,经硝化、还原、水解、缩合等反应制得目标化合物.采用SRB法、MTT法,以顺铂为阳性对照药,以人肿瘤细胞Bel-7402、HL-60、BGC-823和KB为测试细胞株对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价.结果与结论 合成了11个二氢黄酮类化合物,目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱确证.化合物5b、5c、5d、5f、5h对人肿瘤细胞KB具有很好的抑制活性,化合物5f、5h同时也对人肿瘤细胞Bel-7402、BGC-823具有一定的抑制作用.
作者：石磊；班树荣；冯秀娥；崔景荣；李青山 刊期： 2010年第03期
2010年1月25日,美国FDA批准由丹麦诺和诺德公司研发的利拉鲁肽(liraglutide,商品名为Victoza)注射剂在美国上市,该药被用于治疗部分成年人2型糖尿病[1].
作者：付娟 刊期： 2010年第03期
由美国Gloucester Pharmaceuticals公司开发的抗癌药物romidepsin(商品名为Istodax)于2009年11月9日获得美国FDA批准上市,该药用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL).Romidepsin的中文化学名称:(1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-乙叉基-4,21-二异丙基-2-氧杂-12,13-二硫-5,8,20,23-四氮杂双环[8.7.6]二十三碳-16-烯-3,6,9,19,22-五酮;英文化学名称:(1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-ethylidene-4,21-bis(1-methylethyl)-2-oxa-12,13-dithia-5,8,20,23-tetraazabicyclo[8.7.6]tricos-16-ene-3,6,9,19,22-pentone;分子式:C24 H36 N4O6S2;相对分子质量:540.71;CAS登记号:128517-07-7.
作者：隋娜 刊期： 2010年第03期
有机硒药物是一类新型化合物,由于其具有抗病毒、抗肿瘤以及治疗神经系统方面疾病的作用,已成为药物研究的热点.研究表明,有机硒类化合物还具有抗炎、抗衰老、防治心血管疾病及预防肝部疾病等药理作用.由于硒具有独特的生化性质和药理作用,因此开发含硒类药物极具意义.该文就近年来有机硒潜在药物的研究情况进行综述.
作者：凌翠；钟武；李松 刊期： 2010年第03期
药物的副作用是由于药物与不希望的靶标发生了作用,这是由于靶标受体与药物分子的杂泛性所致.药物的杂泛性具有双重性:有利的方面是可用于设计多靶标作用药物;不利方面是其所产生的副作用.然而,药物的副作用也可以作为研发新药的出发点,经结构改造消除或减弱原药的主作用,提升某副作用使其成为新的药物.近年来确定的许多药物靶标,为老药的新用途提供了生物学依据.老药已在临床应用,其物化、药代和安全性应有保障,因而研发的起点高,同时副作用也是根据临床观察所见,故依此研发新药的成功几率较高.在分子变换中,重要之点是结构的新颖性和拥有知识产权.
作者：郭宗儒 刊期： 2010年第03期
