目的 为加强塞来昔布原料药的质量控制,合成了塞来昔布的有关物质.方法 以甲基取代的苯乙酮为起始原料,经Claisen缩合,再分别与水合肼和对氨磺酰基苯肼盐酸盐缩合,制得目标化合物.结果与结论 目标化合物的结构经1 H-NMR、MS确证,合成的杂质可以作为塞来昔布原料药质量控制的有关物质对照品.该方法条件温和、原料易得、操作简单.
作者：黄萍；王胜鹏；高虎；吴松；童元峰 刊期： 2012年第06期
目的 设计合成7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物,并对其抗HIV-1活性进行初步研究.方法 以异烟酸、溴乙酸苄酯、丙炔酸乙酯为原料,经取代、Friedel-Crafts反应、1,3-偶极环加成反应、水解、缩合得到目标化合物；采用荧光筛选方法对目标化合物抗HIV-1病毒感染因子(viral infectivity factor,VIF)活性进行评价.结果 共合成30个未经文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、13 C-NMR、HRMS确证；活性结果表明,化合物30、31、36、37等4个化合物抗HIV-1活性与先导化合物相当.结论 7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物作为HIV-1 VIF复合物抑制剂,中氮茚环与取代芳环之间含3～4个原子长度为保持活性所必须,进一步的构效关系值得继续研究.
作者：顾海东；黄文林；夏杰；左陶；张亮仁；于湘晖 刊期： 2012年第06期
目的 对丙卡巴肼的合成工艺进行优化.方法 以对甲苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜回流得酰氯产物,再与异丙胺反应得N-异丙基对甲苯甲酰胺(3),化合物3经N-溴代丁二酰亚胺(NBS)溴代生成化合物4；甲基肼的硫酸盐在甲酸作用下生成中间体5；4与5反应得到抗癌药物丙卡巴肼.结果与结论 优化了丙卡巴肼的合成工艺,以5步反应、总收率45.9％、单步收率75％～90％合成目标化合物.所有化合物的结构均经1 H-NMR、13C-NMR和MS确证.
作者：刘志军；陈河如 刊期： 2012年第06期
目的 设计合成4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮取代的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗增殖活性.方法 以2-氨基吡啶或2-氨基-4-甲基吡啶为原料,经环合、烃化、还原及酰化共4步反应合成目标化合物；以sorafenib为阳性对照,采用MTT法,测试目标化合物对乳腺癌细胞株MDA-MB-231的抗增殖活性.结果 与结论合成了16个未见报道的含4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮药效团的双芳基脲类化合物,其结构经1H-NMR 和MS确证；8个化合物显示较好的体外活性,其中,化合物4h活性突出,为sorafenib的8.3倍.
作者：何影；袁野；李莎；王青春；翟鑫 刊期： 2012年第06期
目的 设计合成一系列(Z)-4-烷基硫基-5-烷基硫基次甲基-1-芳基-3-羟基吡咯酮类化合物,并测定其体内升高白细胞活性.方法 以1,3-二氯丙酮为起始原料,与烷基硫醇发生取代反应,再与相应的芳香氨基化合物反应生成席夫碱,使用草酰氯关环,后与酰氯衍生物酯化得到目标化合物.以赛格力(G-CSF)为阳性对照药物,考察所合成化合物的升高白细胞活性,活性数据以白细胞数和嗜中性粒细胞百分比为依据,同时以小鼠的状态作为初步判断毒性的依据.结果 与结论共合成了18个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证.活性测试结果表明,化合物I5、I16的活性与阳性药相当,具有显著升高白细胞活性.
作者：谭相端；李春刚；钱考胜；于振鹏；王国平；孙海燕；刘全海 刊期： 2012年第06期
目的 研究抗抑郁药阿戈美拉汀的多晶型现象.方法 比较阿戈美拉汀不同晶型的制备方法,采用红外光谱和粉末X-射线衍射法测定不同晶型的特征.结果 发现了阿戈美拉汀的一种新晶型(X型),并通过红外光谱和粉末X-射线衍射法确定其不同于文献报道的Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ等6种晶型.结论 初步稳定性研究结果表明,阿戈美拉汀X晶型具有适合作为药物应用的潜力.
作者：朱建强；魏文涛；代奕；赵健；张殿镇 刊期： 2012年第06期
目的 研究大叶藤黄(Garcinia xanthochymus)茎皮95％(体积分数)乙醇提取物的化学成分.方法 利用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化；根据理化性质及波谱分析鉴定化合物的结构.结果 分离得到10个已知化合物,分别鉴定为1,2,5-三羟基咄酮(1)、1,4,5-三羟基(口山)酮(2)、1,6-二羟基-4,5-二甲氧基=酮(3)、1,5-二羟基-3-甲氧基(口山)酮(4)、1,4-二羟基-5-甲氧基-6,6′-二甲基吡喃(2′,3′:6,7)(口山)酮(5)、木犀草素(6)、槲皮素(7)、山柰酚(8)、tirucallane-7,24-dien-3-ol (9)、morolic acid acetate(10).结论 化合物6、9、10为首次从该植物中分离得到.
作者：季丰；李占林；牛生吏；华会明 刊期： 2012年第06期
目的 为进一步提高苦参碱的抗肿瘤活性,基于分子杂合策略,设计合成N-苄基苦参酸一氧化氮杂合体衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步研究.方法 将NO供体硝酸酯通过连接基团与N-苄基苦参酸的羧基连接制得NO供体型N-苄基苦参酸衍生物.采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞(HepG2)增殖的体外抑制活性.结果与结论 合成了14个结构新颖的N-苄基苦参酸一氧化氮杂合体衍生物,其结构经MS、IR、1H-NMR确证,且目标化合物均具有较苦参碱强的增殖抑制活性.
作者：何黎琴；杨琦；顾宏霞；张奕华；王效山 刊期： 2012年第06期
绿卡色林(lorcaserin hydrochloride)是瑞士Arena制药公司开发的血清素5-HT2C受体激动剂,商品名为Belviq.该药为口服片剂,于2012年6月27日首次被美国FDA批准上市,用于肥胖症的治疗,这是美国自1999年以来上市的又一减肥药.
作者：钟杭 刊期： 2012年第06期
米拉贝隆(mirabegron)片剂由日本安斯泰来(Astellas)制药公司开发,于2011年9月16日在日本上市,2012年6月28日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗成年人膀胱过度活动症(OAB),商品名为Myrbe-triq[1].
作者：唐启东 刊期： 2012年第06期
多巴胺在中枢神经系统中是一个非常重要的神经递质.在病理生理学上,大脑多巴胺系统涉及多种神经性疾病,包括:帕金森综合症、精神分裂症、躁狂症、抑郁症、毒品成瘾和饮食混乱等.它的作用主要是通过多巴胺受体的五个亚型(D1 ～ D5)进行调节的.药物化学和神经药理学上对多巴胺D1受体和D2受体的研究已经取得了很大的进展,开发出了一系列具有D1、D2受体选择性的配体及药物；然而开发新型的D3、D4、D5受体选择性配体及药物仍然是一个很大的挑战.本文主要讨论多巴胺受体5种亚型的配体研究进展.
作者：钱王科；孙海丰；栗增；周圣斌；蒋华良；柳红 刊期： 2012年第06期
