目的研究CD4+细胞在(口恶)唑酮诱导的小鼠实验性肠炎中的变化及肠炎的发病机制.方法健康昆明小鼠24只随机平均分为正常组和模型组(以(口恶)唑酮灌肠造模).造模3 d后全部处死,提取外周血单个核细胞(PBMC)、脾脏单个核细胞(SMC)和肠黏膜固有层单个核细胞(LPMC)进行细胞培养,并利用细胞内细胞因子流式检测法测定Th1/Th2比例.结果培养48 h后,模型组的LPMC中Th1细胞百分比和Th2细胞百分比均比正常组明显上升(P＜0.01),Th1/Th2比正常组显著下降(P＜0.01).培养96h后,模型组的LPMC中Th1细胞百分比与正常组相比差异无统计学意义(P＞0.05),Th2细胞百分比较正常组明显上升(P＜0.01),Th1/Th2比正常组显著下降(P＜0.01).而2组的PBMC和SMC相比Th1、Th2细胞百分比和Th1/Th2差异均无统计学意义(P＞0.05).结论(口恶)唑酮诱导的小鼠实验性肠炎是一种Th2亚群占优势的肠黏膜局部免疫紊乱.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的探讨N-乙酰基转移酶2(NAT2)基因型多态性对柳氮磺胺吡啶(SASP)治疗炎症性肠病(IBD)时所产生不良反应的影响.方法在110例IBD患者及120例健康对照者中,采用聚合酶链反应-限制性片断长度多态性方法,检测NAT2野生型等位基因(NAT2*4)和3种突变型等位基因(NAT2*5B、*6A和*7B)频率,并对服用SASP的78例IBD患者进行NAT2基因型与SASP不良反应的相关性分析.结果慢型乙酰化基因型的IBD患者服用SASP后不良反应的发生率高于快型和中间型乙酰化基因型患者,差异有显著性(55%vs 24.1%,OR=3.841,95%CI=1.322～11.161,P=0.011).与磺胺吡啶(SP)剂量相关的不良反应在慢型乙酰化患者中的发生率也高于快型和中间型乙酰化患者(55%vs20%,OR=4.889,95%CI=1.625～14.704,P=0.003).结论IBD患者SASP不良反应,特别是与SP剂量相关的不良反应,与NAT2慢型乙酰化基因型相关.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的研究塞克硝唑胶囊与片剂的药动学特征,并评价其生物等效性.方法随机交叉试验设计,20名健康志愿者单剂量口服塞克硝唑胶囊和塞克硝唑片剂1.5 g后,在规定时间取血,用HPLC法测定血药浓度,进行数据处理,计算2种制剂的主要药动学参数,进行人体生物利用度比较.结果受试制剂和参比制剂药动学参数分别为:tmax(2.00±0.00)、(2.15±0.37)h;ρmax(38.89±4.18)、(38.77±3.20)mg·L-1;ACU0→∞(1 320.25±287.29)、(1 292.40±234.39)mg·h·L-1;ACU0→96h(1239.05±260.99)、(1 232.12±217.63)mg·h·L-1;t1/2(22.64±3.58)、(20.70±2.83)h;药动学参数差异无统计学意义.相对生物利用度(F)101.47%.结论塞克硝唑2种制剂在健康人体内具有生物等效性.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的建立测定人血浆中替米沙坦的液质联用方法.方法采用乙腈直接沉淀血浆蛋白后由ODS柱分离,质谱检测器测定.结果该方法的线性范围为2～500μg·L-1(r=0.999 2),方法回收率在95.8%～105.2%之间,日内和日间精密度都＜10%.采用自身对照交叉试验,单剂量分别给予20名男性健康志愿者2种国产替米沙坦片40 mg,其主要药动学参数ρmax为(220.70±95.80)和(233.11±105.52)μg·L-1,AUC0→96为(1 908.54±650.43)和(1 986.26±553.24)μg·h·L-1,t1/2为(24.1±4.2)和(24.8±3.8)h;tmax为(1.8±0.6)和(1.7±0.7)h.结论两种制剂间的主要动力学参数无明显差异,为生物等效制剂,其相对生物利用度为(95.6±6.4)%.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的评价沙利度胺单独或联合地塞米松治疗难治性复发性多发性骨髓瘤(MM)的临床疗效.方法42例难治性复发性MM患者,单用组20例:沙利度胺起始剂量100mg·d-1,每周增加100mg,直至患者大耐受剂量或大剂量600mg·d-1.联合组22例:在沙利度胺治疗剂量至200mg·d-1时,给予地塞米松40mg·d-1(d 1～4、9～12、17～20),1 mo为1个疗程.持续治疗3mo.结果单用组总有效率35.0%,明显低于联合组68.2%(P＜0.05).结论沙利度胺能有效治疗难治性复发性MM,在联合地塞米松时可提高有效率.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的观察复方丹参CO2超临界萃取液对犬急性心肌梗死的作用.方法采用结扎犬冠脉左前降支的方法造成心肌梗死模型,设以下6组:生理盐水组,溶剂对照组,复方丹参萃取液低剂量组和高剂量组,复方丹参片组,地尔硫(艹卓)组.十二指肠给药,测定犬心外膜电图、心肌梗死面积及血清乳酸脱氢酶(LDH)值.结果复方丹参萃取液显著减轻心肌缺血程度,缩小心肌梗死面积,降低缺血LDH值.结论复方丹参萃取液具有改善心肌缺血程度,减小心肌梗死面积,对犬缺血心肌具有明显的保护作用,其效果优于复方丹参片.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的用生物可降解材料聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)制备肺靶向紫杉醇缓释微球.方法在单因素考察的基础上进行正交试验设计,筛选出肺靶向紫杉醇PLGA微球的佳制备工艺条件;利用桨板法研究了微球的体外释药规律;用小鼠为实验对象,研究了紫杉醇聚乳酸微球的体内组织药物分布.结果制得的微球形态圆整,粒径在5～15μm范围内的占总体积的87.18%,微球平均粒径为9.65 μm;包封率为83.8%;载药量为19.7%;体外释药符合Higuchi方程Q=-2.193 7+22.009t05,r=0.990 4;体内实验表明紫杉醇微球混悬剂较普通注射剂更趋于聚集在肺组织.结论微球制备工艺稳定,具有明显的缓释作用和肺靶向性.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的探讨川芎嗪对(口恶)唑酮诱导的小鼠实验性肠炎的影响及其机制.方法健康昆明小鼠40只分为5组(每组8只):正常组、模型组及低、中、高浓度给药组(分别给川芎嗪0.5、1和2 g·L-1).除正常组外,其余小鼠均以(口恶)唑酮灌肠造模,3d后处死,提取外周血单个核细胞(PBMC)、脾脏单个核细胞(SMC)和肠黏膜固有层单个核细胞(LPMC)进行细胞培养,并分别于培养48和96h后进行药物处理和凋亡百分率的流式检测.结果培养48和96h后,①SMC的细胞凋亡百分率:模型组较正常组下降(P＜0.05);高浓度给药组较模型组上升(P＜0.05);其余组间无明显变化(P＞0.05).②LPMC的细胞凋亡百分率:模型组、低浓度给药组及高浓度给药组均比正常组非常显著下降(P＜0.01);中浓度给药组较模型组上升(P＜0.05).③PBMC的细胞凋亡百分率在各组之间差异无统计学意义(P＞0.05).结论川芎嗪具有促进LPMC凋亡的作用,治疗小鼠肠炎有效.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的制备紫杉醇新型纳米脂质体并研究其在小鼠体内组织分布.方法采用薄膜分散超声结合冷冻干燥制备紫杉醇纳米脂质体.小鼠尾静脉注射紫杉醇脂质体及市售紫杉醇注射液Anzatax,RP-HPLC检测小鼠各组织中紫杉醇浓度.梯形法计算紫杉醇在小鼠各组织的蓄积情况.结果紫杉醇纳米脂质体粒径＜100nm,药物包封率＞80%.小鼠经iv给予剂量为3 mg·kg-1的紫杉醇脂质体和普通紫杉醇注射液,紫杉醇纳米脂质体在肝脾系统轻微蓄积,肝脏AUC0→8h仅仅提高34%,脾脏AUC0→8h提高6%.结论紫杉醇纳米脂质体基本没有改变紫杉醇注射液的组织分布,有望为临床提供更安全有效的紫杉醇新制剂.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的探讨芪参降脂饮对实验性动脉粥样硬化(AS)大鼠的血管内皮功能及胰岛素敏感性(IS)的影响.方法24只大鼠随机分为正常对照组、高脂对照组、芪参降脂饮组,每组各8只,分别予以普通饲料和高脂饲料,芪参降脂饮组同时灌服芪参降脂饮.6 wk后分别测血脂谱、血FPG、FINS、ET、6-k-PGF1a、TXB2并计算ISI、TXB2/6-k-PGF1a.结果芪参降脂饮组大鼠TC、LDL-C、ET、TXB2、TXB2/6-k-PGF1a、FPG、FINS显著低于高脂对照组,而HDL-C、6-k-PGF1a、ISI明显升高(P＜0-01).结论芪参降脂饮可以改善血管内皮功能及增强IS进而起到抗AS的作用.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的评价国产羟乙基淀粉溶液的临床疗效和不良反应.方法选择124例创伤及大、中手术患者,64例(A组)给予国产羟乙基淀粉溶液治疗,60例(B组)输入进口羟乙基淀粉溶液,观察并比较用药前、后生命体征变化及对血常规,肝、肾功能,血流动力学,凝血功能的影响.结果不同时相点上P、R、SBP、DBP指标变化前后比较及组间比较均无临床意义(P＞0.05).ITT和PP人群中,A、B组的疗效积分均≥12分,总有效率≥98%(P＞0.05),2组药物对血常规、肝肾功能、血流动力学及凝血功能的影响相同(P＞0.05),未发现不良反应.结论国产与进口羟乙基淀粉溶液作用一致,为一有效的血浆代用品.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的研制一种局部使用的用于治疗牙周炎的缓释多西环素口腔贴片,并比较其黏附性及体内外释放趋势.方法采用卡伯姆、羟丙基甲基纤维素和乳糖作为辅料与多西环素混合压制成片.在体外测定片剂的粘力和释放度,在体内测定健康志愿者口腔内黏附时同和不同时间的释药量.结果平均粘力167 g;口腔内黏附时间270 min.片剂在不同释放介质中释放速度不同,在水中的释放趋势与口腔内释放较一致,4 h释放约60%.结论本品黏附性强、缓释性好,体内体外释放具有相关性,是一种治疗牙周炎的新剂型.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的探讨胺碘酮(AM)治疗心律失常的临床疗效与AM及其活性代谢物单N-去乙基胺碘酮(MDEA)血浓度间的相关性.方法住院心律失常患者37例,给予负荷量AM(600mg·d-1)达临床疗效后渐减至小维持量(25～100)mg·d-1治疗8wk.门诊心律失常患者36例,长期服用AM(≥3mo),维持量50～200mg·d-1.HPLC法监测AM和MDEA血浓度.结果AM、MDEA、AM+MDEA和AM/MDEA值与临床效应相关系数分别为0.812 3(P＞0.05)、0.703 3(P＞0.05)、0.907 9(P＜0.05)、0.496 9(P＞0.05).AM+MDEA有效、无效和中毒浓度值分别为(1.286 0±0.745 9)、(0.636 4±0.208 6)和(2.313 0±1.682 4)mg·L-1.结论AM小维持量为25～100mg·d-1;AM+MDEA血浓度值可作为评价AM疗效,制定、修饰、调整AM治疗方案的参考指标.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的建立复方芪芍合剂的质量控制方法.方法应用薄层色谱法对复方芪芍合剂中黄芪、赤芍进行定性鉴别,并用紫外分光光度法对复方芪芍合剂中总皂苷进行含量测定.结果测得复方芪芍合剂中总皂苷量平均为0.436 3 g·L-1,RSD为8.59%,加样回收率为88.32%.结论本方法专属性强,操作简便,结果准确,可用于复方芪芍合剂的质量控制.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的采用HPLC法测定人血浆中替米沙坦的浓度.方法以DiamonsilTM C18反相柱(250mm×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,流动相为乙腈-0.03mol·L-1醋酸铵(45:55,V/V),流速0.8 mL·min-1,激发波长300nm,发射波长380 nm,以乙酸乙酯为提取剂.结果替米沙坦的高、中、低3种浓度的回收率分别为97.50%、102.41%和94.68%,日内RSD≤4.89%(n=5)、日间RSD≤7.18%(n=3);线性范围为1～500μg·L-1,回归方程为:ρ=10.25A-0.30,r=0.999 9(n=8);分析方法的低检测浓度为0.5μg·L-1(RS.N≥3).结论该方法可用于替米沙坦临床血药浓度监测和药动学研究.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的改进的HPLC法测定血清中甲氨蝶呤(MTX)浓度的方法.方法采用Intersil C8(250 mm×4.6 mm,5 μm)的色谱柱.流动相:乙腈-水-冰醋酸-三乙胺(14:86:0.5:0.3,V/V),以甲硝唑为内标,紫外检测波长306 nm.结果本法MTX在38.86～5 132 μg·L-1质量浓度内线性关系良好,r=0.999 6,MTX高、中、低3种浓度的萃取平均回收率为77.6%,方法回收率平均为99.3%.日内、日间RSD均＜5%,低血清检测浓度15μg·L-1.结论本法灵敏度较高,结果准确可靠,操作简便,能满足MTX血清浓度的测定.
作者： 刊期： 2006年第04期
[病例]男,39a.因上腹胀痛0.5 mo,在放射科准备行强化CT检查.用0.05%复方泛影葡胺(上海旭东海普药业有限公司,批号031203)0.1 mL左前臂内侧皮下注射,约2 min感口咽麻木肿胀,继之胸闷、呼吸费力,当即肌注肾上腺素1 mg、静注地塞米松10 mg,效差转我院急诊科.
作者： 刊期： 2006年第04期
[病例]男,78 a.因发热伴头昏、乏力3 d于2005年4月3日入我科.既往有脑梗死、前列腺增生病史,否认药物过敏史.查体:t 37.8℃,P 89 beats·min-1,BP 120/60mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa),R 18beats·min-1.
作者： 刊期： 2006年第04期
慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonarydisease,COPD)具有4项临床特征:①频繁出现的慢性咳嗽;②每年发病持续3 mo,连续发病2 a以上;③持续加重的呼吸困难;④存在引发和加重的危险因素.COPD病变涉及中性粒细胞、巨噬细胞、CD8阳性的T淋巴细胞,炎症伴随着肺部小支气管和肺实质的纤维化、阻塞导致一些蛋白酶的激活.COPD疾病的本质与哮喘不同,治疗也不同.故开发新药应能控制炎症、缓解小支气管的阻塞和纤维化.
作者： 刊期： 2006年第04期
载药脂质体(liposome)是指药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊.由于药物被脂质体包封后具有靶向性、缓释性、细胞亲和性和组织相容性等优点,可以提高药物的疗效,增加稳定性,减少不良反应,所以成为人们探讨研究的热点.
作者： 刊期： 2006年第04期
左氧氟沙星(levofloxacin)为第3代氟喹诺酮类抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌作用强、长效等特点,临床上常与其他药物配伍应用.所以,与其他药物配伍后的稳定性引起了临床上的重视,并进行了很多研究.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的研究薯蓣皂苷对血小板聚集率的影响.方法对56例血小板聚集率高的患者,随机分成薯蓣皂苷组和安慰剂组,分别在常规治疗的基础上采用薯蓣皂苷160 mg,po,tid和安慰剂治疗,疗程为8 wk.测定其治疗前后二磷酸腺苷诱导的血小板聚集率.结果0.5、1 μmol·L-1二磷酸腺苷诱导的血小板聚集率薯蓣皂苷组分别由治疗前的(67.5±14.1)%、(75.8±9.0)%降为(39.7±12.0)%、(47.8±11.5)%,治疗前后差异有统计学意义(P＜0.05);安慰剂组治疗前后差异无统计学意义(P＞0.05);治疗后2组相比差异有统计学意义(P＜0.05).结论薯蓣皂苷具有抗血小板聚集的作用.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的观察依达拉奉治疗急性脑梗死(ACI)的临床疗效及安全性.方法ACI患者共61例,随机分为治疗组:男17例,女14例,年龄(60.3±11.4)a;对照组:男19例,女11例,年龄(60.9±12.6)a.在常规应用阿司匹林和川芎嗪注射液的基础上,治疗组加用依达拉奉30 mg溶于NS 250 mL,iv gtt,bid,10～14 d为1个疗程.2组抗高血压、抗感染等基础用药相同.以神经功能缺损程度评分减少百分率评定疗效,同时记录不良反应.结果2wk后治疗组显效率为83%(26/31),疗效明显优于对照组(显效率60%,18/30).2组均未见明显不良反应.结论依达拉奉治疗ACI疗效显著且安全.
作者： 刊期： 2006年第04期
目的比较伊贝沙坦与雷米普利对充血性心力衰竭(CHF)的临床疗效及安全性.方法72例CHF患者在常规治疗基础上随机分为2组.伊贝沙坦组(36例)口服伊贝沙坦150 mg·d-1;雷米普利组(36例)口服雷米普利2.5 mg·d-1.治疗前与治疗6 mo后分别用超声心动图测量左室射血分数(LVEF)、左室短轴缩短分数(LVFS)、每搏输出量(SV)、心排量(CO)、心脏指数(CI)评估心功能.结果治疗6 mo后,2组心功能较治疗前非常明显改善(P＜0.01),2组之间比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论伊贝沙坦与雷米普利治疗CHF均有效,且疗效相当.
作者： 刊期： 2006年第04期
