目的:研究2种氨糖美辛肠溶片在人体的药动学过程及其生物等效性.方法:吲哚美辛血药浓度用高压液相色谱法检测,20名健康男性志愿者随机分组、自身交叉口服300 mg氨糖美辛肠溶片.结果:试验制剂和参比制剂的主要药动学参数tmax:(3.5±s 0.9)和(3.3±0.9) h;cmax:(5.9±2.0)和(6.1±1.6) mg·L-1;t(1)/(2)ke:(7.6±2.0)和(7.5±2.9) h;AUC0～24:(18±4)和(16±3) mg·L·h-1;AUC0～∞:(19±4)和(18±4) mg·L·h-1.相对生物利用度F0～24,F0～∞分别为(109±14) %和(111±17) %.结论:试验制剂和参比制剂生物等效.
作者：倪立；李金恒；曹晓梅；王林 刊期： 2005年第02期
目的:比较利培酮、氯丙嗪对首发精神分裂症病人维持治疗的疗效和安全性.方法:对经利培酮或氯丙嗪治疗后疗效达临床痊愈或显进而出院的120例首发精神分裂症病人随访2 a,每3 mo评定BPRS和TESS,采用BPRS的核心条目(4,7,11,12和15) 判定是否复发,用TESS评定不良反应.结果: 利培酮组复发率1 a为5 %,2 a为23 %;氯丙嗪组复发率1 a为17 %,2 a为32 %, 1 a复发率利培酮组明显低于氯丙嗪组(χ2= 4.23,P=0.040).利培酮组除女病人出现月经紊乱外,抗胆碱能反应、嗜睡、头晕、皮肤症状等明显低于氯丙嗪组.结论:利培酮和氯丙嗪对首发精神分裂症病人的维持治疗均有良好效果,而利培酮不良反应少,耐受性好,更适于维持治疗.
作者：孙菊水；卢胜利；朱毅平 刊期： 2005年第02期
目的:观察血管紧张肽Ⅱ1型受体阻断剂氯沙坦对大鼠缺血再灌注心肌的梗死面积、心肌结构、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素6(IL-6)的影响. 方法:雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠42只随机分为4组:对照组、缺血再灌注组、氯沙坦5 mg·kg-1组和氯沙坦10 mg·kg-1组.除对照组外,余3组建立心肌缺血再灌注模型,2个氯沙坦组分别于缺血前15 min静脉注射氯沙坦5,10 mg·kg-1.计算心肌梗死范围,观察心肌细胞超微结构,检测再灌注后血浆TNF-α和IL-6的浓度.结果:与缺血再灌注组相比,2氯沙坦组梗死面积减小(P<0.01),心肌超微结构改善.缺血再灌注组TNF-α和IL-6的浓度均明显高于对照组(P<0.01); 2个氯沙坦组TNF-α和IL-6的浓度均低于缺血再灌注组(P<0.01),其中氯沙坦10 mg·kg-1组较5 mg·kg-1组的浓度低(P<0.05,P<0.01).结论:氯沙坦具有抗大鼠心肌缺血再灌注损伤的作用,高剂量氯沙坦的效果明显,其机制可能与从受体水平阻断肾素-血管紧张肽系统,减少炎性因子TNF-α和IL-6的产生有关.
作者：高玲；王焱林；王成夭；李建国；张宗泽；柯剑娟；郑勇萍 刊期： 2005年第02期
目的:探讨甲氨蝶呤和米非司酮联合治疗异位妊娠的效果.方法:将94例病人分为甲氨蝶呤单次注射(A组,31例)、单服米非司酮(B组,31例)及口服米非司酮后再单次注射甲氨蝶呤(C组,32例)进行比较.A组:单次肌内注射甲氨蝶呤50 mg·m-2,1 wk后血绒毛膜促性腺素(β-HCG)无下降趋势,可再注射1次.B组:单服米非司酮50 mg,bid×3 d.C组:口服米非司酮50 mg,bid,连服2 d,d 3肌注甲氨蝶呤40 mg·m-2.结果:A,B,C组的治愈率分别为68 %,64 %,88 %.A组与B组之间无明显差异(P>0.05) ,A,B两组与C组之间有明显差异(P＜0.05).血绒毛膜促性腺素(β-HCG)转阴时间:A,B,C三组分别为(20±s 7) d,(21±7) d,(12±4) d.C组与A,B两组间有明显差异(P＜0.05),而A组与B组之间无明显差异(P>0.05);C组较A,B两组能明显缩短血β-HCG降至正常范围的时间,提高治疗成功率.腹腔内出血而行手术病例,A,B两组各2例,C组1例.结论:甲氨蝶呤和米非司酮联合治疗异位妊娠,疗效高,不良反应小,值得临床推广.
作者：刘文杰 刊期： 2005年第02期
目的:观察注射用纳米羟喜树碱(HCPT纳米针剂)静脉推注后小鼠体内组织分布情况,并与注射用羟喜树碱(HCPT针剂)比较组织分布特征.方法:BALB/c小鼠分别给予HCPT纳米针剂或HCPT针剂,10 mg·kg-1尾静脉推注给药.给药后15 min,1和2 h,采用HPLC方法检测小鼠各组织和血浆中羟喜树碱的含量,并对不同剂型和不同取样时间进行比较.结果:(1) HCPT纳米针剂在肝组织中浓度高,分布顺序:肝＞肾＞脾＞肠＞胃＞肺＞心.(2) HCPT纳米针剂在肝、肾、脾、肺、胃的药物浓度均显著高于HCPT针剂(P<0.05),肝组织药物浓度高,是HCPT针剂组的37.66倍(15 min).(3) HCPT纳米针剂给药后在肝组织保留时间长,而HCPT针剂组给药后没有显著蓄积的靶组织.结论:HCPT纳米针剂与HCPT针剂相比,能够更多地进入组织器官并具有明显的肝组织靶向性,在肝组织中可较长时间保持较高药物浓度.
作者：阎昭；赵国臣；焦建杰；赵文华；张瑾；缪玮；娄建石 刊期： 2005年第02期
目的: 探讨不同剂量氯氮平对男性精神分裂症病人糖代谢的影响.方法: 87例男性精神分裂症病人分3组接受氯氮平治疗,低剂量组:氯氮平<150 mg·d-1;中剂量组:氯氮平150～300 mg·d-1;高剂量组:氯氮平>300 mg·d-1.治疗前和治疗6 wk分别进行口服75 g 葡萄糖耐量试验(OGTT),检测体重,并计算体重指数.结果: 高剂量组治疗6 wk, OGTT 1 h 和2 h血糖水平和治疗前比较均明显增高,经t检验,差异有显著意义(P<0.01).3组间治疗前后血糖水平经ANOVA分析,差异无显著意义(P>0.05).高剂量组1 h OGTT异常者发生率明显高于低剂量组(P<0.05).高剂量组氯氮平治疗后体重增加明显(P<0.01).3组治疗前后未发现体重变化与OGTT异常存在明显的相关关系(P>0.05).结论: 高剂量氯氮平对男性精神分裂症病人的血糖、体重影响较大.
作者：刘素芳；王云；王东平；魏平；王世贵；马慧娟；贾福军 刊期： 2005年第02期
目的:观察依诺肝素对进展性脑梗死的预防、治疗作用与安全性.方法:将起病24 h以内的312例急性脑梗死病人随机分为2组,常规治疗组150例用常规治疗,依诺肝素组162例除常规治疗外给依诺肝素0.4 mL(相当于4 000AxaIU),sc,q 12 h×10 d,治疗后观察2组进展性脑梗死的发病率,治疗前后检测进展性脑梗死病人纤溶酶原活性、凝血因子Ⅹ活性及脑梗死病灶体积的变化.治疗前后评估进展性脑梗死病人的神经功能缺损评分(CSS).结果:依诺肝素组发生进展性脑梗死23例,常规治疗组为35例(P<0.05),依诺肝素组进展性脑梗死病人的神经功能及脑梗死病灶的进展程度明显低于常规治疗组(P<0.01),依诺肝素组进展性脑梗死病人的纤溶酶原活性和凝血因子X活性治疗后明显低于治疗前(P<0.01),治疗期间不良反应轻微.结论:依诺肝素治疗能降低进展性脑梗死的发病率,有利于进展性脑梗死病人神经功能恢复.
作者：毛德军；李彬；王彩霞；陶晓杰；唐咏春 刊期： 2005年第02期
目的:建立川芎嗪贴剂中桉油精的含量测定方法.方法:采用甲醇超声提取法制备供试品溶液,以毛细管气相色谱法测定桉油精.色谱柱为HP-50毛细管柱(30 m×0.25 mm,0.25 μm);柱温的初始温度为30 ℃,以2 ℃·min-1的速率上升至120℃;进样口温度250 ℃;载气及流速:氮气,流速0.4 mL·min-1;氢火焰离子检测器温度为280 ℃.结果:桉油精的线性良好(r=0.999 2),回收率在96.3 %～107.8 %的范围内,RSD<2.53 %.结论:该法简便、专属,可用于川芎嗪贴剂中桉油精的含量测定.
作者：黄建明；徐惠南；翁伟宇；沈腾；方昱；王兵 刊期： 2005年第02期
目的:观察依达拉奉注射液治疗急性脑梗死的疗效和不良反应.方法:采用随机双盲、安慰剂平行对照、多中心试验.共入组急性脑梗死病人224例,实际完成213例,其中依达拉奉组109例(男性61例,女性48例),安慰剂组104例(男性52例,女性52例),依达拉奉组使用依达拉奉注射液30 mg加氯化钠注射液250 mL,iv,gtt, bid,14 d为一个疗程.安慰剂组为等量安慰剂加氯化钠注射液250 mL,iv,gtt,bid,14 d为一个疗程.2组病人基础治疗相同.记录神经功能缺损评分和日常生活活动能力评分,以增分率来判断疗效.结果:d 21依达拉奉组神经功能改善的有效率为64.3 %,安慰剂组为33.6 %.依达拉奉组日常生活活动能力改善的有效率为57.8 %,安慰剂组为39.2 %.依达拉奉组不良事件发生率为3.5 %,安慰剂组为2.7 %,无统计学差异.结论:依达拉奉注射液30 mg静脉滴注,每日2次治疗,能有效改善急性脑梗死的神经功能缺失和日常生活能力,亦能改善脑梗死病人的远期日常生活能力,未见明显不良反应.
作者：顾学兰；丁新生；狄晴；赵忠新；陈家慧；李健华 刊期： 2005年第02期
目的:研究10名健康志愿者按单剂量和多剂量静脉滴注异甘草酸镁100 mg后的药动学特性.方法:多剂量给药方案为每日1次,连续9 d.采用高效液相色谱法测定异甘草酸镁的血药浓度.色谱条件包括:Hypersil ODS2色谱柱 (5 μm,300 mm×4.6 mm),流动相为0.23 mol·L-1磷酸盐缓冲液 (pH=7.4):乙腈=79:21,柱温40 ℃,流速为1.0 mL·min-1,紫外检测波长为250 nm.数据用3P87软件处理,按二室模型拟合并求算药动学参数.结果:单剂量给药后的药动学参数分别为:cmax=(29±3) mg·L-1;t(1)/(2)α=(1.72±0.27) h;t(1)/(2)β=(23±3) h;AUC0～72(以梯形法计算)=(448±75) mg·L-1·h-1.多剂量给药达稳态后的药动参数分别为:cssmin=(13±3) mg·L-1;cssmax=(43±6) mg·L-1;cav=(21±4) mg·L-1;t(1)/(2)α=(1.6±0.4) h;t(1)/(2)β(24±4) h;AUCss0～τ=(513±108) mg·L-1·h-1.结论:该药在人体内的分布和消除速度不随连续给药而变化.
作者：沈金芳；孙黎；李端 刊期： 2005年第02期
他汀类药物可通过减少T细胞激活、抑制T细胞迁移、使Th1类细胞反应向Th2类细胞反应转化以及下调中枢神经系统炎症介质来抑制多发性硬化的自身免疫反应.这些反应并非通过调节胆固醇代谢,而是通过其抗炎症作用而达到的.临床上采用他汀类药物治疗多发性硬化已经取得初步成功.他汀类药物是多发性硬化治疗中有希望的辅助药物.
作者：李海峰 刊期： 2005年第02期
综述和分析了抗肿瘤药物近年来的新进展,包括细胞毒性抗肿瘤药物、以细胞信号转导分子为靶点的抗肿瘤药物、新生血管生成抑制剂、肿瘤耐药逆转剂、内分泌治疗药等.
作者：郑红；周有骏；王小燕 刊期： 2005年第02期
将化疗药物、放射性物质以及生物毒素等与单克隆抗体偶联就得到单克隆类药物.由于抗原抗体结合的特异性,这些偶联的药物被单克隆抗体导向表达相应抗原的细胞并发挥抗肿瘤效应.单克隆抗体类抗肿瘤药物有效地降低了传统肿瘤药物治疗的不良反应,提高了治疗的精确性.
作者：杨春娥；石小鹏 刊期： 2005年第02期
培美曲塞是一种作用于叶酸代谢过程中多种靶点的抗肿瘤新药.临床前研究及临床研究证实该药对多种实体肿瘤有明确的抗瘤活性,包括肺癌、乳腺癌、胰腺癌、卵巢癌等,特别是对恶性胸膜间皮瘤的治疗.药物的不良反应主要包括骨髓抑制和皮疹,在补充叶酸和维生素B12的情况下,不良反应明显减轻,病人耐受性良好.本文就近年来该药的研究进展作一简要的介绍.
作者：陈治宇；许立功 刊期： 2005年第02期
那格列奈是一种新型的非磺酰脲类促胰岛素分泌的降糖新药,其起效快且作用时间较短.单用可有效控制餐时血糖增高,降低餐后血糖高峰,与双胍类药物联合应用可发挥协同作用,治疗中、重度高血糖症.那格列奈安全性、耐受性良好,极少发生低血糖,几乎不影响病人体重.
作者：黄晓程；贤晓丽 刊期： 2005年第02期
左旋多巴和多巴胺受体激动剂是目前主要应用于治疗帕金森病的药物.但近年来在体和离体研究显示左旋多巴可能对多巴胺神经元有神经毒性,而多巴胺受体激动剂对黑质纹状体系统的神经元具有保护作用.这种神经保护作用可能是通过抗氧化、神经营养、抗凋亡和稳定线粒体膜的机制实现的.本文回顾了近年来多巴胺受体激动剂神经保护作用的机制研究,认为这类药物除了具有症状改善作用外,还可能具有延缓帕金森病病程进展的作用.
作者：杜芳；李锐；李俊枝；乐卫东 刊期： 2005年第02期
目的: 比较氯氮平和利培酮对人体姿态平衡的效应.方法:给17例精神分裂症病人用氯氮平治疗,39例精神分裂症病人用利培酮治疗,入组和治疗d 28各评价简明精神病量表1次,治疗d 3和d 28分别检测人体姿态平衡试验.结果: (1) 在治疗d 3,服氯氮平100 mg·d-1病人的外围面积比服利培酮1 mg·d-1的明显为大[(485± s 236)mm2 vs(361±191)mm2,P＜0.05];(2) 在治疗d 28,服氯氮平(315±63)mg·d-1的外围面积比服利培酮(3.6±0.9)mg·d-1的明显为大[(485±191)mm2 vs(334±196)mm2,P＜0.05],氯氮平组的单位面积轨迹长比利培酮组明显为短[(1.9±0.8)mm vs(2.9±1.6)mm,P＜0.05];(3) 所有病人(56例)的病程与治疗d 3及d 28的5个平衡试验参数均无显著相关性(P＞0.05).结论: 在短期治疗(3 d)时,氯氮平组对平衡功能的损害比利培酮组明显;在长期治疗(28 d)时,氯氮平组对平衡功能的损害仍然比利培酮组明显;精神分裂症的病程对平衡功能无明显影响.
作者：喻东山；徐捷；孙旦晖；曾彦英；高小宁；蒋晓军 刊期： 2005年第02期
目的:观察伊立替康联合顺铂治疗复发卵巢癌的效果.方法:将82例复发卵巢癌病人分成2组,试验组(40例)和对照组(42例),试验组每个疗程给予伊立替康200 mg,在化学治疗(化疗)的d 1,8静脉滴注(静滴);顺铂100 mg,d 1～5静滴;对照组氟尿嘧啶1 500 mg和顺铂100 mg,按常规剂量给予.观察2组卵巢癌上皮抗原(CA125)值、病灶缩小情况、生存率、不同病理类型对其敏感度以及不良反应的差异.结果:试验组CA125下降率22 %,病灶缩小率28 %,1年生存率70 %,对照组分别为10 %,7 %,33 %,差异有显著意义(P<0.05).透明细胞癌较浆液性癌对伊立替康更敏感.试验组的不良反应主要是腹泻、呕吐、中性粒细胞减少和肠梗阻.结论:伊立替康联合顺铂可成为一种有效的、优于对照组的治疗复发卵巢癌的药物.
作者：苑树俐；马荣；陈曦海 刊期： 2005年第02期
目的:评价新型速效胰岛素类似物门冬胰岛素注射液在中国青少年1型糖尿病胰岛素泵治疗中的有效性和安全性并与常规人胰岛素泵治疗比较.方法:10例正在使用胰岛素泵的青少年1型糖尿病病人,年龄(13±s 3) a,进行4 wk的纳入期(继续常规人胰岛素治疗)和8 wk的治疗期(改用门冬胰岛素治疗),共12 wk的研究,观察治疗前后餐后2 h血糖(PBG)、空腹血糖(FBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)和不良反应.结果:治疗8 wk后, FBG,PBG和HbA1c分别由(9±3) mmol·L-1,(11.6±2.7) mmol·L-1和(9.1±2.0) %下降至(6±3) mmol·L-1,(7±3) mmol·L-1和(7.6±1.2) %.PBG和HbA1c与治疗前比较差异有非常显著和显著意义(P<0.01,P<0.05).治疗过程中低血糖事件无明显增加.结论:门冬胰岛素能有效降低青少年1型糖尿病病人PBG和HbA1c,无明显不良反应,是目前胰岛素泵治疗中满意的胰岛素类型.
作者：支涤静；沈水仙；罗飞宏；赵诸慧 刊期： 2005年第02期
目的:观察局部麻醉药(局麻药)左布比卡因硬膜外麻醉对手术病人心肌酶谱的影响,并与布比卡因作对比,评估其临床应用的安全性.方法:择期行胆囊切除手术的病人60例,均行硬膜外麻醉,随机双盲分成2组,左布比卡因组30例、布比卡因组30例,2组分别用0.56 %左布比卡因,或用0.56 %布比卡因,总量均为13 mL;注射局麻药前及术后24 h取静脉血测定肝、肾功能及心肌酶谱.结果:2组术后ALT,AST,BUN,Cr,LDH,α-羟丁酸脱氢酶(BDH),肌酸激酶(CK) 均有增高;与术前比较有显著差异(P<0.05或P<0.01),组间比较除CK,BDH外均无显著差异(P>0.05),左布比卡因组和布比卡因组CK的增加值分别为(440±s 120)U·L-1和(530±135)U·L-1,2组比较差异有非常显著意义(P<0.01).2组麻醉疗效比较,差异无显著意义.结论:左布比卡因和布比卡因行硬膜外麻醉效果均较好,但以心肌酶的部分指标作比较左布比卡因更安全.
作者：周乐顺；李军；刘合年；欧珊；胡玲；蔡琳；刘英海 刊期： 2005年第02期
目的:探讨甲氨蝶呤血药浓度监测对亚叶酸钙应用方案的指导作用.方法:11例急性淋巴细胞性白血病(ALL)病儿,予20例次大剂量甲氨蝶呤(每次3 g·m-2)治疗.以常规剂量亚叶酸钙援救,每次12～15 mg·m-2,q 6 h,共8次.于用药后24,36,48,72 h用高效液相色谱法测定血药浓度.结果:9例病儿达到完全缓解;2例病儿出现严重的不良反应抢救无效死亡.结论:应参考甲氨蝶呤血药浓度,进行适当的亚叶酸钙援救,以防止出现严重的不良反应.
作者：陈渝军；林晶；周军；张华年 刊期： 2005年第02期
目的:了解我院2003年护肝类药物的应用情况及合理用药水平.方法:对我院2003年护肝类药物的用药频度、用药金额及其排序等统计数据进行分析.结果:谷胱甘肽注射剂的用药频度和销售金额均为首位,国产药品的用药频度和销售金额的百分比分别为87.53 %和70.60 %.结论:谷胱甘肽注射剂为我院护肝类药物之首选,国产药品的应用占主导地位.多数药物的金额/用药频度序号比的比值接近1.0,我院该类药物的费用基本合理.
作者：张艳华；宁华；刘红 刊期： 2005年第02期
目的:观察A型肉毒毒素治疗预防偏头痛发作的临床疗效和不良反应.方法:选取30例偏头痛病人,应用A型肉毒毒素进行颅周肌内注射治疗,问卷调查记录每例偏头痛病人治疗前3 mo,治疗后mo 1,2,3偏头痛发作情况,比较偏头痛发作频率、发作持续时间、发作严重程度及使用止痛药物情况,观察不良反应.结果:A型肉毒毒素治疗后mo 1,偏头痛发作频率、发作持续时间、发作严重程度均较治疗前明显下降(P<0.01),止痛药物的使用较治疗前减少(P<0.01),疗效可至少维持3 mo,且不良反应轻微、短暂.结论:A型肉毒毒素颅周肌内注射治疗预防偏头痛发作临床疗效显著,不良反应轻微、短暂,值得临床研究.
作者：胡悦育；胡兴越 刊期： 2005年第02期
琥珀酸美托洛尔(metoprolol succinate)缓释片通用名:琥珀酸美托洛尔.商品名:Toprol XL.化学名:(±)-1-1(异丙氨基)-3-对-(2-甲氧乙基)-苯氧基-2-丙醇琥珀酸(2∶ 1)盐.结构式见图1.
作者：王巍 刊期： 2005年第02期
目前,主要是由成年动物和成人研究的安全性资料支持儿童用药,但这并不足以能评估药物对儿童人群特定发育过程中可能存在的影响,而且有些影响难以在临床试验中或通过常规的上市后监督来发现,因而需要进行幼年动物的非临床安全性评价.本文参考FDA的相关指导原则,对幼年动物安全性评价的一般性考虑、与临床研究对应的幼年动物研究的时间安排、试验设计和评价等方面进行讨论,以期为我国儿童用药物非临床安全性研究与评价提供参考,为将来制定我国的相关指导原则积累经验.
作者：王庆利；彭健；胡晓敏 刊期： 2005年第02期
