目的 对制备的普萘洛尔药物树脂渗透泵片在Beagle犬体内药动学进行研究并对体内外相关性做出评价.方法 对6条Beagle犬进行双周期双交叉实验,利用高效液相色谱法测定不同时间Beagle犬血浆中的药物浓度,用DAS 2.0统计软件计算有关药动学参数.以紫外分光光度计测定普萘洛尔树脂渗透泵控释片的体外释放浓度,Wanger-Nelson法计算体内吸收百分数,进行体内外相关性评价.结果 药物树脂渗透泵体外释放具有2 h时滞,2～14 h恒速释药,24 h累积释放90%以上.体内吸收5 h后达到低有效浓度,普萘洛尔树脂渗透泵片与普通片主要药动学参数分别为tmax(11.0 ±s1.1)和(3.0±0.6)h;t1/2(6±4)和(3.2±0.6)h;cmax(128 ±11)和(750±55)μg·L-1;AUC0～∞(2 583 ±508)和(2 708±386)μg·L-1,且体内外相关性较好.结论 普萘洛尔树脂渗透泵片的时滞现象为时辰给药提供了可能,且血药浓度平稳,与普通片相比可较长时间保持有效血药浓度.
作者：王超；陈飞；李继忠；刘宏飞；聂淑芳；潘卫三 刊期： 2008年第05期
目的 研究玉郎伞多糖(YLSPS)对细胞凋亡的影响.方法 用MTT法、Hochest荧光染色法及Annexin V-FITC/PI双染法等方法研究YLSPS含药血清对人肝癌细胞株BEL7404的增殖、细胞凋亡及细胞周期的影响.结果 YLSPS各剂量组(0.75 g·kg-1、1.50 g·kg-1、3.oo g·kg-1)含药血清能明显抑制BEL7404细胞株的增殖,吸光值(D值)分别为0.26士s 0.04、0.22±0.06、0.182±0.026,与NS组(0.43±0.04)比较有显著差异(P<0.01).YLSPS各剂量组凋亡指数分别为(8.1±1.5)%、(10.8±2.3)%、(11.6±2.9)%,明显高于NS组(P<0.01).对细胞周期的影响表现为G2/M期阻滞.结论 玉郎伞多糖可诱导BEL7404细胞凋亡,其抗肿瘤活性可能与G2/M期阻滞有关.
作者：蔡文娥；林兴；张晓帆；张绪东；王乃平；黄仁彬 刊期： 2008年第05期
目的 比较安非他酮与舍曲林对抑郁症的疗效及其安全性.方法 125例抑郁症分为2组.安非他酮组63例[男性30例,女性33例,年龄(36±s 13)岁,本次抑郁病期(3±5mo]予安非他酮300～450 mg·d-1,po,bid;舍曲林组62例[男性28例,女性34例,年龄(40±11)岁,本次抑郁病期(3±4)mo]予舍曲林50～100 mg,po,qd;均6 wk为一个疗程.结果 对抑郁症状的治疗,安非他酮组显效率71%,舍曲林组显效率74%,2组疗效比较差异无显著意义(P>0.05);对伴随焦虑症状的治疗,安非他酮组显效率48%,舍曲林组显效率45%,2组疗效比较差异无显著意义(P>0.05).整体药物不良反应发生率2组相当.结论 安非他酮与舍曲林疗效相当,能有效治疗抑郁症及伴随焦虑症状,不良反应轻微.
作者：孟焱；张红星；张建宏 刊期： 2008年第05期
目的 研究尼莫地平脂质体原位凝胶在家兔体内的药动学.方法 单剂量(尼莫地平0.5 mg·kg-1)于家兔后腿股四头肌肌内注射尼莫地平溶液剂、尼莫地平脂质体、泊洛沙姆188(P188)修饰的尼莫地平脂质体和尼莫地平脂质体原位凝胶,建立高效液相色谱-质谱(LC-MS)法测定血浆中尼莫地平的浓度.结果 尼莫地平在0.8～800μg稬-1范围内线性关系良好(r=0.999 2),提取回收率大干90%,日内、日间精密度RSD<15%.尼莫地平脂质体原位凝胶和脂质体的cmax分别为(88±s 18)和(224±64)μg·L-1;tmax分别为(2.0±0.7)和(0.29±0.14)h;AUC0～∞分别为(402±15)和(273±28)μg穐稬-1.尼莫地平脂质体原位凝胶的cmax、tmax、AUC0～∞等药动学参数与尼莫地平脂质体和P188修饰的尼莫地平脂质体均有显著或极显著差异.结论 尼莫地平脂质体原位凝胶经肌内注射后可延长药物在体内的驻留时间,具有一定的缓释作用并提高了尼莫地平的生物利用度.
作者：任逢晓；姚静；周建平；崔毅博；陆建男 刊期： 2008年第05期
目的 对市售的门冬氨酸钾镁注射液的质量进行评价.方法 按照标准对注射剂进行一般项目检查.建立EDTA络合滴定法、原子吸收光谱法、高效液相色谱法的方法分别测定镁离子、钾离子和门冬氨酸.结果 一般项目检查结果没有很明显的质量差别,但对钾离子、镁离子和门冬氨酸的含量进行分析后,可发现几种产品工艺上的差别对药物质量产生的影响.结论 市售的4种门冬氨酸钾镁注射液的质量存在一定的差异,可能是不同产品的原料及生产工艺的不同所致.
作者：陈斌；郁颖佳；段昊天；娄文华；段更利 刊期： 2008年第05期
目的 建立高通量测定犬血浆中多西他赛浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法,并将其应用于注射用多西他赛纳米粒与多西他赛注射液的药动学比较研究.方法 2组Beagle犬分别前肢静脉注射5 mg·kg-1的注射用多西他赛纳米粒和多西他赛注射液后,后肢静脉取血约0.5 mL.血浆样品及内标紫杉醇置于96孔板中,采用8道移液器取液进行高通量的液液萃取.采用LC-MS/MS法测定血药浓度,计算主要药动学参数.结果 多西他赛的线性范围为1-500 μg·L-1,低定量限为1 μg·L-1,提取回收率均大于95%,批内、批间精密度(RSD)均小于15%.注射用多西他赛纳米粒和多西他赛注射液,t1/2分别为(5.3±s 1.4)和(3.2±1.4)h,MRT分别为(3.2±1.3)和(0.66±0.21)h,Vss分别为(83±48)和(15±6)L,且2种制剂的t1/2、MRT和Vss均具有显著差异.结论 该方法灵敏、准确、专一、简便并且实现高通量分析,适用于多西他赛的药动学比较研究.与多西他赛注射液相比,注射用多西他赛纳米粒能控制药物释放速率,并具有较长的体内循环时间,在一定程度上控制了急性毒性,提高机体耐受性.
作者：武亦文；闻俊；范国荣；李亚平；吴玉田 刊期： 2008年第05期
人的心脏复极化存在性别差异.女性药物诱发的心律失常的发生率远高于男性,而男性房颤和猝死的发生率远高于女性.此外,Brugada综合征、早复极综合征等的发生率也存在性别差异.大量研究结果表明性激素是心肌复极化性别差异的主要影响因素,在一定程度上,性激素通过影响几种主要的离子电流来影响复极化.本文综述了近年来对人类以及几种实验动物(家兔、小鼠、豚鼠)心脏复极时间和离子电流性别差异的研究,及性激素对心脏复极化的直接影响以阐明药物诱发心律失常性别差异的电生理学机制.
作者：马小红；成建华 刊期： 2008年第05期
β-D-2',3'-双脱氢双脱氧-5-氟胞苷(D-D4FC)是一种新型抗人类免疫缺陷病毒(HIV)的核苷类药物,可有效抑制HIV病毒株及其变异株.D-D4FC与大多数抗病毒抑制药联合用药无相互抑制作用,几乎无细胞毒性,是一种极具潜力的抗HIV药物.目前,D-D4FC正在美国,法国和德国进行Ⅱ期临床试验,其Ⅲ期临床试验也正计划启动.
作者：蒋波；戚娜；朱利民 刊期： 2008年第05期
脑梗死是导致人类致残和死亡的主要疾病之一,在发生脑梗死的超急性期,积极给予溶栓治疗,开通闭塞的血管,恢复缺血区的再灌注是治疗的关键.目前只有重组组织型纤溶酶原激活剂(rt-PA)被FDA批准应用于急性脑梗死的溶栓治疗,其他的许多药物如瑞替普酶,替奈普酶,去氨普酶、安克洛酶等在脑梗死治疗应用方面正在探索中.本文将针对上述几种主要的溶血栓药物及其已经开展的相关临床研究进行论述.
作者：徐依成；徐雪东；胡文立 刊期： 2008年第05期
利莫纳班是选择性的大麻素CB1受体阻滞药,具有抑制进食、减轻体重、帮助戒烟、改善血脂代谢和糖代谢等作用.利莫纳班治疗肥胖研究等表明利莫纳班可用于减肥、戒烟、预防代谢综合征等.
作者：黄震华 刊期： 2008年第05期
目的 建立高效液相色谱法测定人血浆中左布比卡因的浓度.方法 以罗哌卡因为内标,色谱柱为Hypersil C18柱(200 mm×4.6 mm,5 μm),流动相采用0.01 mol·L-1磷酸二氢钾-乙腈(87:13,V:V,pH=3.4),流速2.0 mL·min-1,检测波长为210 nm,柱温40℃.结果 标准曲线方程为Y=0.310 1 X+0.008 9,r=0.999 7,左布比卡因的质量浓度在0.012 5～2 mg·L-1范围内呈良好的线性关系,低检测限为0.01 mg·L-1;方法回收率在96%～105%之间;日间、日内精密度RSD均<5%.结论 本方法可用于临床上左布比卡因血药浓度的监测和药动学研究.
作者：张小麟；马民玉；王承海 刊期： 2008年第05期
目的 评价含奥沙利铂的化学治疗(化疗)方案治疗晚期头颈部癌病人的疗效和安全性.方法 50例晚期或复发转移性头颈部癌病人分别接受含奥沙利铂的化疗方案和含顺铂的化疗方案.治疗组(25例):奥沙利铂130 mg·m-2,静脉滴注d 2;氟尿嘧啶750 mg·m-2,静脉滴注,d1～5;21 d为一个周期;对照组(25例):顺铂80 mg·m-2,分2～3 d给予(配合水化);氟尿嘧啶750 mg·m-2,静脉滴注,d1～5;21 d为一个周期.结果 治疗组:1例(4%)达完全缓解,12例(48%)达部分缓解,有效率为52%(13/25).中位疾病进展时间5.4 mo,1年生存率为40%.对照组:无完全缓解病例,11例(44%)达部分缓解,有效率为44%(11/25).中位疾病进展时间4.2 mo,1年生存率为32%.2组差异无显著意义(P>0.05).主要不良反应如肾功能损害、血液毒性2组均无显著差异.结论 含奥沙利铂的化疗方案是治疗晚期或复发转移性头颈部癌安全、有效的联合化疗方案.
作者：韩永涛；冯孟林 刊期： 2008年第05期
利奈唑胺(Linezolid)化学名称为:(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基]-乙酰胺,为第1个人工合成的应用于临床的新型嗯唑烷酮类抗菌药,通过与细菌50S亚基附近界面的30S亚基结合,抑制mRNA核糖体链接,阻止70S初始复合物的形成,从而抑制细菌蛋白质合成,发挥杀菌作用.
作者：叶忠；徐荣良；郑兴；张必利；黄伟 刊期： 2008年第05期
非诺贝特(fenofibrate)为氯贝丁酯类调血脂药,其药效较强,具有显著降胆固醇及三酰甘油的作用,而不良反应较轻.用于高胆固醇血症、高三酰甘油血症及混合型高脂血症,疗效确切,且耐受性好[1].我院发现1例非诺贝特胶囊引起横纹肌溶解及肝损伤的病例,现报道如下.
作者：陈志东；薛勤；汪年松 刊期： 2008年第05期
笔者阅读了贵刊2004年第23卷第2期刊登的<硝苯地平控释片3种剂量治疗稳定性心绞痛疗效比较>[1]一文后,深受启发并采用此法于2004年3月-2007年10月对我校医院门诊和预防保健科130例稳定性心绞痛病人进行了临床验证,结果报道如下.
作者：王宝玲 刊期： 2008年第05期
心力衰竭时的低钠血症是一种高容量性稀释性低钠血症,其发生机制与心输出量减少,使血管升压素分泌增加,使肾小管对水的重吸收增加所致.常规治疗方法疗效不佳.血管升压素受体拮抗药是伴有低钠血症的心力衰竭治疗的有效方法.
作者：黄震华 刊期： 2008年第05期
水杨酸盐类制剂及其相关化合物对不同细菌的作用是多样的.首先,水杨酸盐类制剂抑制很多细菌如大肠杆菌、铜绿假单胞菌、幽门螺杆菌及表皮葡萄球菌等的生长,并影响细菌的菌毛、鞭毛、生物被膜及尿素酶等毒力因子的生成及活性,从而改变其致病性.此外,水杨酸盐类制剂改变细菌对抗菌药的敏感性:一方面,生长在水杨酸盐类制剂中的大肠杆菌、鼠伤寒沙门杆菌、金黄色葡萄球菌等可产生多重抗菌药耐药,但对于氨基糖苷类抗菌药,水杨酸盐类制剂却使细菌对其敏感性提高;另一方面,幽门螺杆菌及白色念珠菌等在水杨酸盐类制剂的作用下,对抗菌药的敏感性提高.
作者：张孝平；王蔚虹 刊期： 2008年第05期
生物等效性在新药研究、非专利药开发和药品上市后评价中具有重要作用.本文从实验方法学、药剂因素、内源性物质、活性代谢物、立体异构药物和高变异性药物等方面对生物等效性研究在技术指南及实际应用中需要特别注意的问题进行了具体论述,同时对生物药剂学分类系统等生物等效性研究的相关进展做了初步介绍.
作者：涂洪谊；温明 刊期： 2008年第05期
规范药品注册必须从源头抓起.如何确保药品研制数据的真实,保证药品注册环境的公平、公正,是省局药监部门药品注册管理工作的重心.本研究主要从我国药品注册现场核查的现状出发,纵观美国FDA的药品注册管理体系及现场核查状况,结合我国现行的药品注册法规,探讨药品注册现场核查的新模式、新方法,旨在为药品监管工作提供有益的新思路,从而更好地促进我国医药产业的健康发展,保证人民群众用药安全有效.
作者：张清；吴浩；孙轶康；周坛树；高敏洁；朱娟 刊期： 2008年第05期
