目的 建立一种利用制备型高效液相色谱(PHPLC)法纯化大黄酚的方法,并研究大黄酚在兔体内的药动学及组织分布规律.方法 大黄经石油醚脱脂后,稀硫酸水解总蒽醌苷,氯仿提取苷元,去除杂质,用氢氧化钠萃取氯仿提取液中的大黄酚,酸化后,沉淀析出并真空干燥,得到大黄酚粗品.在色谱柱为ZORBAX SB-C18(21.2 mm×250 mm,7μm)、流动相为甲醇-0.1％磷酸溶液(85:15,V/V)、流速为20 mL·min-1、检测波长为254 nm、柱温为30℃、进样量为8 mL的条件下,对大黄酚粗品进行纯化得到大黄酚单体.利用高效液相色谱研究单体大黄酚静脉注射、肌内注射、腹腔给药在兔体内的药动学及静脉给药后组织分布.结果 大黄酚纯度达到98.8％,经1H-NMR鉴定,制备得到的大黄酚单体化学位移值与标准品大黄酚化学位移值一致.大黄酚静脉给药药动学符合二室开放模型,消除半衰期(155.73±0.87) min,AUC为(103.05±3.78) μg·min·mL-1,大黄酚主要分布在兔的心、肺、肝等组织中.兔腹腔注射大黄酚后,其血药浓度在150 min达峰值,浓度为0.78 μg·mL-1.兔肌内注射大黄酚15和30 mg·kg-1,血浆中均不能明确测得大黄酚浓度,未发现达峰时间.结论 利用PHPLC法提取高纯度大黄酚,制备工艺稳定,适用于实验室大规模制备.静脉注射大黄酚的药动学符合二室模型,药物在兔体内分布快,以消除过程为主.
作者：谭晓虹；田嘉铭；信秀玲；王书华；安芳 刊期： 2013年第07期
目的 评价注射用甲磺酸帕珠沙星治疗呼吸系统和泌尿系统急性细菌性感染的临床疗效和安全性.方法 采用多中心、随机单盲、平行阳性对照试验方法.试验组给予注射用甲磺酸帕珠沙星500 mg,iv gtt,bid;对照组给予注射用盐酸左氧氟沙星200 mg,iv gtt,bid,疗程7～14d.观察和记录受试者与感染有关的症状和体征变化情况、疗效、细菌清除率和不良事件发生情况.结果 纳入全分析集(FAS)进行安全性分析251例,试验组和对照组分别为126例和125例；纳入符合方案集(PPS)进行疗效分析共240例,两组各120例；共分离符合PPS的临床致病菌164株.试验组和对照组总有效率分别为92.5％和94.2％,总痊愈率分别为60.0％和60.8％,细菌清除率分别为94％ (79/84)和95％ (76/80),不良反应发生率分别为4.8％ (6/126)和4.0％ (5/125),组间均无显著差异(均P＞0.05).结论 注射用甲磺酸帕珠沙星治疗呼吸系统和泌尿系统急性细菌感染,临床疗效明显,安全性较好,与左氧氟沙星相当.
作者：罗昱澜；莫碧文；尹友生；章振保；闫少锋；岳红梅；曹相林 刊期： 2013年第07期
目的 观察曲美他嗪在改善左心室射血分数正常的心力衰竭(HFNEF)的疗效.方法 HFNEF患者98例,在接受心力衰竭常规治疗6周后随机分为对照组(n=50)和观察组(n=48),对照组继续给予HFNEF常规治疗,观察组使用曲美他嗪每次20 mg,每日3次口服治疗.分别于治疗前和治疗12个月后进行超声心动图检查,并检测N末端脑利钠肽前体(NT-proBNP),评估两组患者治疗前后的心功能等级(NYHA分级).结果 治疗12个月后,观察组的左室舒张末期内径(LVEDD)为(41.8±2.8) mm、NT-proB NP为(782±238) pg·mL-1,对照组分别为(43.7±2.6) mm和(873±252) pg· mL-1,两组比较差异显著(P＜0.05)；观察组的心功能等级较对照组显著改善(P＜0.05)；观察组的左室射血分数(LVEF)为(68.2±2.8)％,与对照组LVEF (67.0±2.5)％相比有升高趋势,但无显著差异(P＞0.05).结论 曲美他嗪能改善老年HFNEF患者的心功能,缓解心力衰竭症状.
作者：陈雷旻；曹琳；蒋金全；陈炼；徐宗雨 刊期： 2013年第07期
目的 观察淫羊藿苷对自然衰老大鼠海马组织BDNF和TrkB mRNA表达的影响.方法 自然衰老大鼠(24月龄)15只,随机分为对照组、淫羊藿苷低剂量和高剂量组,分别灌胃给予蒸馏水(1 mL·kg-1)和淫羊藿苷30 mg· kg-1、60 mg· kg-1,连续给药60 d.观察海马组织形态学变化；实时荧光定量RT-PCR法检测各组大鼠海马组织中BDNF、TrkB mRNA的表达.结果 HE染色显示对照组老年大鼠海马神经元稀疏,排列紊乱,并散在变性的神经元.给予淫羊藿苷后海马神经元排列较整齐,变性神经元减少,海马组织BDNF和TrkB mRNA表达量(306±59和389±80)与对照组(61±5和97±25)比较明显升高(P＜0.05).结论 淫羊藿苷抗衰老作用一定程度上是通过上调海马组织中BDNF和TrkB mRNA表达实现的.
作者：吴芹；陆远富；张锋；龚其海；李菲；钱英；谭祈军；石京山 刊期： 2013年第07期
目的 构建一种新型的药物传递系统——促黄体素释放素类似物靶向脂质体(LHRHa-Lipo),研究其体外靶向性及细胞毒性.方法 采用薄膜超声法和生物素-链霉亲和素桥接法制备LHRHa-Lipo,采用激光粒度分析仪及透射电镜对该脂质体特质进行表征；以香豆素6为荧光探针,激光共聚焦显微镜检测卵巢癌细胞对载香豆素6的LHRHa-Lipo (LHRHa-Lipo-Cou6)与载香豆素6的普通脂质体(Lipo-Cou6)的摄取；MTT法检测细胞活力.结果 制备的LHRHa-Lipo粒径(165.9±8.9) nm,Zeta电位为-(35.45±1.60) mV,形态圆整,包封率(90.8±3.1)％.经过相同时间孵育,A2780/DDP细胞摄取LHRHa-Lipo-Cou6量高于Lipo-Cou6 (P＜0.05),但SKOV3细胞对两种脂质体的摄取无明显差异(P＞0.05).A2780/DDP细胞与LHRHa-Lipo作用后细胞活力高于90％.结论 采用薄膜超声法成功制备了LHRHa-Lipo,其靶向性和低毒性成为治疗卵巢癌一个有前景的药物传递系统.
作者：叶红霞；孙江川；常淑芳；刘晓娟 刊期： 2013年第07期
目的 探讨不同剂量右美托咪定对靶控输注(TCI)丙泊酚辅助镇静效应的影响.方法 选择妇科手术患者80例,随机分为对照组(C组)和右美托咪定三组(D1、D2、D3组).硬膜外麻醉成功后,D1、D2、D3组分别泵注负荷量右美托咪定0.2、0.4、0.6 μg·kg-1,泵注时间为10 min,继之按0.2、0.4、0.6 μg·kg-1·h-1持续泵注；C组以相同的方法泵注负荷量和持续量的氯化钠注射液.在负荷量之后,四组均同时启动TCI丙泊酚,初始靶浓度为0.5 μg· mL-1,根据Ramsay评分(RSS)和BIS值的变化调节丙泊酚靶浓度.观察患者入室时以及BIS分别达85、75、65时的生命体征、RSS及丙泊酚效应室浓度(ce),并记录RSS达5分时的BIS值和丙泊酚ce；记录停止泵注丙泊酚至BIS恢复至≥92时的时间及此时的丙泊酚ce.结果 D1、D2、D3组BIS值为85和75时,RSS低于C组(P＜0.05),D2、D3组BIS值为65时RSS低于C组和D1组(P＜0.05).D1、D2、D3组在各时点的丙泊酚ce均显著低于C组(P＜0.05),且D2组低于D1,D3组低于D2组(P＜0.05).C、D1、D2、D3组在RSS评分为5分时的BIS值分别为76±7、71±6、65±5、58±4,其中D2、D3组BIS值明显低于C组(P＜0.05).C组和D1组分别发生呼吸抑制7和6例,均高于D2组和D3组(均为1例,P＜0.05)；D3组发生心动过缓6例,高于其他三组(P＜0.05).结论 复合一定剂量的右美托咪定在降低丙泊酚ce的同时可以改善辅助硬膜外麻醉的术中镇静效果,增加丙泊酚辅助镇静安全性.右美托咪定0.4 μg· kg-1负荷量后续以0.4 μg·kg-1· h-1维持的效果较好.
作者：闫动；王世端；江岩；黄辉；孙健 刊期： 2013年第07期
目的 研究(-)-antofine及其新型衍生物抗乳腺癌活性.方法 以高藜芦酸和3-苄氧基大茴香醛为初始原料设计合成一系列新型(-)-antofine衍生物,经熔点、电喷雾电离质谱(ESR-MS)、氢核磁共振(1H-NMR)和碳核磁共振(13C-NMR)等方法表征后,通过四甲基偶氮唑盐比色法测定其对人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠扩散乳腺癌细胞F3Ⅱ的半数抑制浓度(IC50), 并与紫杉醇、母体(-)-antofine作对比.结果 衍生物5a、5b、5c、5e、5f、5h对MCF-7细胞的IC5o＞0.9 μmol·L-1,对F3Ⅱ细胞的IC50＞0.7 μmol·L-1,均大于紫杉醇和母体(-)-antofine的IC50. (-)-antofine衍生物5g对MCF-7细胞和F3Ⅱ细胞的IC50分别是[(0.41±0.02)、(0.32±0.04) μmol· L-1],与紫杉醇[(0.46±0.02)、(O.38±0.03) μmol·L-1])比较无显著差异(P＞0.05)；小于(-)-antofine[(0.62±O.O1)、(0.57±0.02) μmol·L-1],比较有显著差异(P＜0.05).衍生物5d对MCF-7细胞和F3Ⅱ细胞的IC50分别是[(0.48±0.01)、(0.42±0.02)μmol·L-1],与紫杉醇的IC5o比较无显著差异(P＞0.05)；小于(-)-antofine的IC5o,比较有显著差异(P＜0.05).结论 (-)-antofine衍生物5d和5g表现出优良的体外抗乳腺癌活性,均优于母体(-)-antofine.
作者：吴多明；陈英；武力 刊期： 2013年第07期
目的 研究双氯芬酸钠滴眼液促进糖尿病视网膜病变(DR)患者瞳孔散大的合理用药时间.方法 双眼病变程度相同的DR患者50例100眼,同一患者两眼随机分为试验组和对照组.试验组于散瞳前24 h使用双氯芬酸钠滴眼液,早、中、晚各一次,每次1滴；对照组于散瞳前15 min使用双氯芬酸钠滴眼液三次,每次1滴.两组同时应用复方托吡卡胺滴眼液散瞳,15 min内点眼三次,每次1滴.检测用药前、散瞳前、散瞳后两组的平均瞳孔面积,并观察不良反应.结果 用药前两组平均瞳孔面积无显著差异(P＞0.05),散瞳前试验组平均瞳孔面积为(5.67±1.80) mm2,大于对照组[(5.55±1.64) mm2],但组间比较无显著差异(P＞0.05).散瞳后试验组和对照组平均瞳孔面积分别为(41.97±10.23)和(37.35±9.99) mm2,差异显著(P＜0.05).两组均无严重不良反应发生.结论 双氯芬酸钠滴眼液散瞳前24 h应用比与散瞳药物同时应用更能有效促进DR患者瞳孔的散大.
作者：张福燕；娄雪菲；刘林鑫；李青；李建阳 刊期： 2013年第07期
绿茶多酚是绿茶的主要有效成分,多年研究发现绿茶多酚具有抗氧化、抗癌、抗肥胖、抗紫外线、抗龋齿等药理作用,且对神经退行性疾病和心血管系统疾病有一定的防治作用.本文对绿茶多酚近年来的提取纯化工艺及药理作用进行阐述,为绿茶的进一步开发提供参考.
作者：张思佳；黄璐；牟峰 刊期： 2013年第07期
伊马替尼作为第一代酪氨酸激酶抑制剂,已成功用于慢性粒细胞白血病慢性期的一线治疗,但耐药现象的出现,极大影响了伊马替尼的长期治疗效果.伊马替尼耐药机制复杂多样,大致归为两大类:依赖于BCR-ABL激酶活性的耐药机制和不依赖于BCR-ABL激酶活性的耐药机制.针对不同的耐药机制,人们提出了很多解决伊马替尼耐药性的方法,包括对新型酪氨酸激酶抑制剂的研究,联合下游信号通路抑制剂,以及对慢性粒细胞白血病干细胞的靶向用药等.
作者：邵圣娟；李艳妮 刊期： 2013年第07期
体重增加是抗精神病药治疗中常见的不良反应,抗精神病药引起体重增加的机制复杂且不确定,个体差异与遗传多态性可能在其中发挥了重要的作用.本文综述了与抗精神病药源性体重增加的相关基因研究进展,其中HTR2C和瘦素基因被认为是引起体重增加风险高的基因,新近的研究显示越来越多的基因被发现与抗精神病药物引起的体重增加相关.本文主要从药物基因组学的研究角度分析抗精神病药与体重增加的关系,旨在为以后临床个体化用药提供理论依据.
作者：伍海姗；赵丽萍；赵靖平；陈晋东 刊期： 2013年第07期
目的 了解我院临床分离的鲍曼不动杆菌对常用抗菌药物的耐药性变化,为临床合理使用抗菌药物提供依据.方法 检测我院2006年1月-2011年12月住院患者分离的鲍曼不动杆菌六年来的耐药率和检出率,药敏试验采用纸片扩散法,以CLSI 2010年标准判断分离株的敏感性,采用WHONET 5.4及SPSS 18.0统计软件分析数据.结果 六年来我院共分离出鲍曼不动杆菌1 471株,其中多重耐药、泛耐药、耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌分别占70.43％、17.13％、51.59％,且检出率呈逐年上升趋势.我院分离的鲍曼不动杆菌对氨苄西林-舒巴坦、头孢哌酮-舒巴坦的耐药率均于2008年低(分别为44.6％和4.0％),2011年分别上升至64.1％和50.6％；对亚胺培南的耐药率从2007的6.5％上升至2011年的62.8％；对美罗培南的耐药率由2007年的7.2％上升至2009年的55.3％；对阿米卡星的耐药率以2009年低(34.9％),其余每年波动于42.0％ ～ 72.7％；对庆大霉素、头孢噻肟、头孢他啶、头孢吡肟、环丙沙星、哌拉西林、哌拉西林-三唑巴坦的耐药率在2007年低,其余每年均波动于61.9％ ～ 87.6％.结论 我院鲍曼不动杆菌的耐药情况近年来十分严峻,尤其是多重耐药株、泛耐药株的大量出现应引起高度关注,以减少耐药菌株的产生和扩散.
作者：杨政；袁喆；杨忠民；任玉涵；刘婷婷；赵倩 刊期： 2013年第07期
目的 比较和分析利奈唑胺与万古霉素治疗耐甲氧西林金黄色葡萄菌(MRSA)肺部感染的成本-效果.方法 收集我院ICU存在MRSA感染并使用利奈唑胺或万古霉素治疗的病例资料,其中利奈唑胺治疗36例,万古霉素治疗27例,运用药物经济学中的成本-效果分析等方法对其进行分析.结果 利奈唑胺和万古霉素治疗MRSA肺部感染的成本分别为41 069.76元和43 096.90元,细菌清除率分别为80％和70％,其成本-效果比分别为513.37和615.67;临床有效率分别为83％和74％,其成本-效果比分别为494.81和582.39.结论 利奈唑胺治疗MRSA肺部感染的成本-效果优于万古霉素.
作者：曲连悦；张伟；蔡爽；姜明燕 刊期： 2013年第07期
目的 了解我国Ⅱ类切口手术围手术期抗菌药物使用现状,为抗菌药物的合理使用及管理提供参考.方法 检索中国学术期刊网络出版总库中发表于2011年,涉及Ⅱ类切口手术围手术期抗菌药物预防使用的文献,对抗菌药物使用情况进行统计分析.结果 检索到符合要求文献22篇,来自21家医疗机构,其中二级医疗机构7家,三级医疗机构14家.涉及Ⅱ类切口手术3 325例,其中3 313例预防性使用了抗菌药物,抗菌药物使用率为99.64％,术前0.5～2h给药者所占比例为52.31％,预防用药≤24h者所占比例为3.50％,预防用药＞48 h者所占比例为69.18％.结论 我国Ⅱ类切口手术围手术期抗菌药物预防使用普遍存在不合理用药和过度用药的情况,有必要加强对Ⅱ类切口手术抗菌药物的使用管理.
作者：郑利光 刊期： 2013年第07期
西妥昔单抗等靶向药物已在肿瘤疾病治疗中发挥越来越重要的作用,但是随着西妥昔单抗的广泛应用,关于其不良反应的报道也逐年增加.西妥昔单抗常见的不良反应是皮肤毒性反应包括皮疹、口腔黏膜反应、甲沟炎、眼睑炎等,还有一些不良反应虽然发生率不高,但是仍应给予足够的重视如超敏反应、肺毒性、低镁血症等.了解西妥昔单抗导致不良反应的临床表现、有效的预防措施和及时的治疗方法对于患者能够顺利完成靶向治疗和提高患者在治疗期间的生活质量都是十分必要的.
作者：韩佳容；邹梅娟；程刚 刊期： 2013年第07期
阿哌沙班是一种新型口服凝血因子Xa选择性、直接抑制剂,2013年初中国批准了阿哌沙班2.5 mg每日两次的方案用于成人髋或膝关节置换术患者术后静脉血栓栓塞症预防.本文综述新药阿哌沙班的药效学、药动学及临床应用特性,以供临床应用参考.
作者：黄仲义 刊期： 2013年第07期
2012年美国食品和药物管理局(FDA)批准新药创造了新的记录,共批准了34个新分子实体(new molecular entities,NMEs)和5个新生物制剂(biologic license applications,BLAs),该数字创16年以来新高.2011年FDA批准的新药总数为35个,而此前,在21世纪的第一个十年,平均每年获得批准的新药数为24个[1].2012年批准的新药按照药物作用分类:抗肿瘤药11个(28％),血液系统药物4个(10％),消化系统药物3个(8％),抗感染药2个(5％),辅助诊断用药3个(8％),罕见病孤儿药2个(5％),眼科药物2个(5％),其他药物12个(31％).这些新药的通用名、适应证等具体情况见表1,部分新药活性成分的结构式见图1 [2].
作者：史菁菁；封宇飞 刊期： 2013年第07期
目的 探讨舍曲林合并奥氮平治疗强迫性障碍的疗效及安全性.方法 将74名住院强迫性障碍患者随机分为研究组和对照组各37例,分别使用舍曲林+奥氮平和单用舍曲林治疗,进行为期8周开放式研究.舍曲林起始剂量50 mg· d-1,剂量范围100～200 mg·d-1；奥氮平起始剂量2.5 mg·d-1,剂量范围5～10 mg·d-1.在治疗第2、4、6、8周末使用耶鲁-布朗强迫量表(Y-BOCS)和汉密尔顿焦虑量表(HAMA)评定疗效,用副反应量表(TESS)评定不良反应.结果 治疗8周后,两组Y-BOCS、HAMA评分均比治疗前显著降低(均P＜ 0.05),且组间比较有显著差异(P＜0.05).研究组有效率显著高于对照组(68％ vs.40％,P＜0.05).研究组体重增加发生率高于对照组(22％ vs.5％,P＜ 0.05),其他各项不良反应发生率无显著差异(P＞0.05)；TESS量表总评分组间无显著差异(P＞0.05).结论 奥氮平联用舍曲林治疗强迫性障碍疗效显著,安全性佳.
作者：李家磊；宋波；佘继祥 刊期： 2013年第07期
目的 探讨地特胰岛素或精蛋白生物合成人胰岛素(NPH)联合门冬胰岛素治疗2型糖尿病患者的疗效.方法 血糖控制欠佳的2型糖尿病患者120例,随机分成对照组和试验组,每组60例.对照组予NPH睡前皮下注射联合门冬胰岛素三餐前皮下注射,试验组予地特胰岛素睡前皮下注射联合门冬胰岛素三餐前皮下注射.监测患者每日血糖情况和不良反应.结果 试验组血糖达标时间为(5.O±2.0)d,短于对照组[(7.0±2.5)d,P＜0.05],试验组胰岛素终剂量为(22.11±13.13)U,低于对照组[(29.22±9.76)U,P＜0.05].试验组血糖总标准差低于对照组[(1.28±0.48) mol·L-1 vs.(1.94±0.95) mol·L-1,P＜ 0.05],两组血糖变异系数无显著差异(P＞0.05),低血糖发生率无显著差异(P＞0.05).结论 地特胰岛素联合门冬胰岛素治疗血糖控制欠佳的2型糖尿病,血糖控制疗效与NPH联合门冬胰岛素相当,血糖达标快、胰岛素用量少、血糖更平稳.
作者：杜鹏飞；马晓洁；韩安群；余琼 刊期： 2013年第07期
目的 验证沙格列汀联合二甲双胍治疗超重2型糖尿病患者的疗效和安全性.方法 按开放性、随机分组的设计将40例超重2型糖尿病患者分为两组,每组20例.二甲双胍组予二甲双胍1 500 mg·d-1,联合用药组予二甲双胍1 500 mg·d-1+沙格列汀5 mg·d-1,均口服,疗程12周.检测治疗前后两组血糖、糖化血红蛋白(HbA1c)及胰岛素水平,观察低血糖事件及其他不良反应.结果 治疗12周后,联合用药组糖耐量试验(OGTT)中4个时点血糖及HbA1c均较治疗前下降(P＜0.05或P＜0.01),OGTT中服糖后胰岛素水平及葡萄糖处置指数(DI)上升(P＜0.01).二甲双胍组各项指标均无显著变化,联合用药组HbA1c及OGTT中30、60、120 min血糖低于二甲双胍组,DI及OGTT中30、60、120 min胰岛素水平高于二甲双胍组,均有非常显著差异(P＜0.01).两组低血糖发生率无差异(P＞0.05),均未见严重不良反应.结论 沙格列汀联合二甲双胍可协同改善超重2型糖尿病患者的血糖控制及胰岛β细胞功能,且安全.
作者：何冰；张咏言；卢雁；韩萍 刊期： 2013年第07期
