制备并考察了米非司酮固体脂质纳米粒(SLN).结果表明,所得制品呈圆球状,粒径较均匀;x射线衍射分析表明SLN中米非司酮主要以无定形结构为主;差示扫描量热法结果表明,在较高药脂比时,SLN分散系中的药物仍以高分散状态存在.
作者:侯冬枝;谢长生;朱长虹 刊期: 2004年第10期
用灌注法制备非渗透性胶囊体,用湿法制粒法制备含药片和溶蚀塞片.胶囊体内依次装填助漂浮剂氢化蓖麻油、含药片和溶蚀塞片,盖上水溶性囊帽,得漂浮型脉冲释放胶囊.考察了所制胶囊的漂浮性和影响时滞的因素.结果表明,脉冲胶囊的漂浮性能良好,经一定时滞后药物呈脉冲释放.溶蚀塞片、含药片及氢化蓖麻油填料量对胶囊的释药时滞有显著影响.此外,释药时滞还随搅拌速度增大而缩短;释放介质pH对时滞无显著影响.
作者:邹豪;卢文芸;陈宙艳;高申;蒋雪涛 刊期: 2004年第10期
综述了聚合物胶束的自组装原理和结构、制备方法、体内过程和应用等.与传统的表面活性剂胶束比较,聚合物胶束具有良好的生物相容性和稳定性、较长的体循环时间,尤其在经过表面修饰后,还可有靶向和定位传递作用.
作者:徐晖;丁平田;王绍宁;邓意辉;郑俊民 刊期: 2004年第10期
本文综述了近年来上市的全合成HMG-CoA还原酶抑制剂药物的合成方法,主要叙述了含醛基、炔基、磺酰基、膦酸酯基或氨基官能团的侧链的制备以及这些侧链通过Wittig-Homor或Julia-Kocienski Olefination等反应与芳杂环的缩合.
作者:蔡正艳;宁奇;周伟澄 刊期: 2004年第10期
简要介绍了肝脏体外实验模型,并简述了其在外源性化合物毒性、药物代谢和新药研发中的应用.
作者:张呈菊;钱蓓丽 刊期: 2004年第10期
建立了HPLC法测定苯甲酸利扎曲普坦含量及有关物质.采用ODS C18柱,流动相为0.1%三乙胺(用磷酸调至pH 7.0)-乙腈(90:10),流速1.2ml/min,柱温40℃,检测波长225nm.线性范围5~200μg/ml(r=0.9999),日内、日间RSD均小于2%.
作者:陈钧;高小玲;江文明;蒋新国 刊期: 2004年第10期
建立了HPLC法测定氨苄西林丙磺舒胶囊的含量.采用C18色谱柱,以甲醇-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调至pH 3.0)(50:50)为流动相,检测波长232nm,流速lml/min.氨苄西林和丙磺舒分别在80~800μg/ml(r=0.9992)和22~220μg/ml(r=0.9996)范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.2%和99.5%.
作者:闫花丽;李轶 刊期: 2004年第10期
建立了益安宁丸中人参皂苷Rgl、Re和Rbl的HPLC测定法.样品以甲醇超声提取,采用Kromasil KR 100-5C18色谱柱,乙腈-水为流动相,梯度冼脱,检测波长203nm.人参皂苷Rgl在0.25~16μg、Re在0.3~7.8μg、Rb1在0.25~13.2μg范围内线性关系良好(r>0.999),平均回收率分别为98.6%、103.1%和99.9%.
作者:王柯;季申 刊期: 2004年第10期
建立了HPLC法测定复方盐酸二甲双胍片中盐酸二甲双胍和格列本脲的含量.以双氯芬酸钠为内标,采用Hypersil BDs C18柱,流动相为甲醇-3mmol/L十二烷基硫酸钠溶液(含0.1%三乙胺,pH 3.5)(67:33),流速1m1/min,检测波长分别为232和300am.盐酸二甲双胍和格列本脲分别在0.03~0.3μg(r=0.9998)和0.5~4μg(r=0.9999)范围内线性关系良好.方法平均回收率分别为100.1%(RSD 0.22%)和99.9%(RSD 0.36%).
作者:龚拥军;陈梅荣;何京;罗荣 刊期: 2004年第10期
建立了紫外分光光度法测定利福布汀胶囊的溶出度.采用中国药典2000版附录X C第一法,以0.01mol/L盐酸为溶出介质,转速100r/min,测定波长280nm.利福布汀在2.5~25μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率98.3%(RSD 0.60%).并以进口样品为对照进行溶出试验,结果表明两者前15min的溶出特性存在差异.
作者:田治科;潘一斌 刊期: 2004年第10期
建立了坎地沙坦酯片及胶囊的溶出度试验方法,用HPLC法测定.采用C18色谱柱,乙腈-水-磷酸-三乙胺(700:300:0.3:0.3)为流动相,检测波长254nm.坎地沙坦酯在3.2~32μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),片剂和胶囊的平均回收率分别为99.5%(RSD 0.5%)和100.1%(RSD 0.1%).
作者:彭兴盛;陈祝康 刊期: 2004年第10期
建立了HPLC法测定复方维生素B12软膏Ⅰ号中维生素B12的含量.采用Hypersll BDS C18柱,流动相为乙腈-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(15:85),检测波长360nm.维生素B12在0.16~0.8μg范围内线性关系良好(r=0.9995),平均回收率为98.4%,RSD为0.9%.
作者:杨谊;李兵;史学慧 刊期: 2004年第10期
用对甲氧基苯乙腈和环已酮在氢化钾/甲苯中进行缩合反应得到α-(1-羟基环己基)-对甲氧基苯乙腈,再经Red-Al或NiCl2/NaBH4还原、甲基化等反应制得盐酸文拉法辛,总收率为50%~62%.
作者:赵志全;彭立增 刊期: 2004年第10期
由4-甲胺基-1-哌啶羧酸乙酯和甲硫尿嘧啶反应后水解脱羧得到的2-[(4-哌啶基)甲胺基]-4(1H)-嘧啶酮,与2-氯-1-(4-氟苄基)-1H-苯并咪唑缩合制得咪唑斯汀,总收率49.5%.
作者:孙平华;唐文生;孙铁民 刊期: 2004年第10期
用苄氧羰基氨基乙酸在N-甲基吗啉的催化下与氯甲酸异丁酯反应后,无需分离直接与氨基丙二酸二乙酯盐酸盐反应得到(2-苄氧羰基氨基乙酰胺基)丙二酸二乙酯,经Pd/C催化氢解、环合后在二氯甲烷中与Me3OBF4反应制得α-取代丝氨酸的合成中间体3,6-二甲氧基-2,5-二氢吡嗪-2-羧酸乙酯,总收率35.1%.
作者:杜玉民;佐野茂树 刊期: 2004年第10期
对紫草素合成中间体1,4,5,8-四甲氧基萘-2-甲醛的制备工艺进行了改进,由萘茜在溴化四丁基铵催化下进行还原甲基化的收率由文献报道的44%提高到90%,标题化合物总收率72%(以对二甲氧基苯计).
作者:徐德锋;管鹏健;毛志强;王震模;李绍顺 刊期: 2004年第10期
用5,6,7,8-四氢-2-萘酚与硫光气反应得到的硫代氯甲酸5,6,7,8-四氢-2-萘酯和2-甲氧基-6-甲胺基吡啶在异丙醇-水中于室温反应2h得到抗真菌药物利拉萘酯,总收率70%.
作者:陶琼华;王绍杰;刘彬彬 刊期: 2004年第10期
γ-丁内酯用氯化亚砜氯化后无需分离直接用甲醇酯化,所制得的γ-氯丁酸甲酯在季铵盐类相转移催化剂作用下闭环、水解得到的环丙烷甲酸再经脱羧和溴化反应得溴代环丙烷,总收率59%.
作者:张文楠;李天仚;崔惠芳;朱靖 刊期: 2004年第10期
兰索拉唑(1ansoprazole,1),化学名为2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑,是由日本武田公司开发的H+/K-ATP酶抑制剂,于1991年首次在法国上市,用于食管炎和十二指肠溃疡的短期治疗[1,2].与奥美拉唑(omeprazole)相比,由于1的吡啶环4-位引入了三氟乙氧基,使得1具有更好的疗效、较少的副作用和更强的稳定性[3].
作者:刘学峰;蒋军荣;陈建军 刊期: 2004年第10期
建立了UV法测定紫花地丁中总黄酮的含量,检测波长为510nm,平均回收率为99.8%.试验结果经方差分析显示,不同季节采收的紫花地丁中总黄酮含量有显著性差异.
作者:董爱文;朱声文;何征 刊期: 2004年第10期
作者: 刊期: 2004年第10期
作者: 刊期: 2004年第10期
作者: 刊期: 2004年第10期
筛选得到一株产乳糖酶的马克斯克鲁维酵母(Kluyveromyces marxianus),通过正交试验和单因素试验确定了培养基(%)为乳糖8、尿素0.375、酵母抽提物0.35、KH2PO4 1.5、NaCl 0.01、MnCl2 0.01,并考察了发酵工艺,将产酶水平从21.6u/ml提高到120.5u/mi(500ml摇瓶).
作者:王逢;袁勤生;徐康森 刊期: 2004年第10期
以收率为考核指标,采用正交试验筛选出过氧化氢降解肝素制备相对分子量为1.2~2kD的肝素寡糖的佳工艺条件.结果表明,优化条件为55℃、pH 7.0时一次性加入过氧化氢使其浓度达12%.
作者:姬胜利;陈亮珍;石峰;管华诗 刊期: 2004年第10期
2004年上半年,刚从湖北春天医药有限公司IT部门调任采购部门的李佳,为公司的批发、调拨、配送这三大流通业务所需药品的采购入库而奔忙.一天,李佳接到公司财务部通知,催问前几天有几批货的入库单为何没有及时送达财务部.向仓库管理部门查询,才得知那几批货入库后,收货单据未及时打出来,导致未能及时送到财务部,而物流信息系统则已自动将货物采购信息传送到财务部.李佳认识到这是自2003年11月全面投入运营的新物流信息系统在发挥作用.这次经历,折射出公司近年来推进财务业务一体化应用成效的一角.
作者:金蝶软件(中国)有限公司 刊期: 2004年第10期