建立了毛细管电泳法手性拆分山莨菪碱的四个光学异构体.采用未涂层石英毛细管,75 mmol/L磷酸盐为运行缓冲液(pH 2.5,含25 mmol/L羧甲基-γ-CD),运行电压20kV,毛细管柱温25℃,电迁移进样8kV×6s,检测波长200 nm.测定了山莨菪碱合成品两对对映异构体的组成,10个批号中两对对映异构体的组成比例约为3:2.
作者：林梅；张正行；陈怡；范国荣；安登魁 刊期： 2007年第08期
建立了顶空毛细管GC法测定头孢替坦二钠中丙酮、乙酸乙酯2种有机溶剂的残留量.采用DB-5毛细管柱,FID检测器.两种有溶剂均在0.2～250μg/ml浓度范围内线性关系良好(r均大于0.9995),平均回收率分别为99.5%、99.7%.
作者：LIU Feng-hua；蒋晔；张彦会 刊期： 2007年第08期
采用近红外光谱数据及其小波变换处理后的小波系数,以偏小二乘法建立模型并预测预示集中黄花蒿样品的青蒿素含量.结果表明:小波变换充分提取了近红外光谱的信息,数据压缩为原始数据量的3.3%.利用C5小波系数对青蒿样本进行建模并预测,RMSEP和r2分别为0.544‰和0.988.
作者：刘浩；黄艳萍；相秉仁；屈凌波 刊期： 2007年第08期
建立了HPLC法测定水蛭提取液中总氨基酸和游离氨基酸的含量.采用ODS柱,0.02 mol/L醋酸钠溶液(pH 7.20)-0.1 mol/L醋酸钠溶液(pH 7.20)-甲醇-乙腈为流动相进行梯度洗脱,检测波长为338nm和262nm.总氨基酸和游离氨基酸的回收率分别为97.8%和98.3%,RSD分别为1.76%和1.90%.
作者：袁晓环；杨旭东；王春涛；王舒莉 刊期： 2007年第08期
建立了非水毛细管电泳法测定育亨宾的含量.以盐酸小檗碱为内标,采用熔融石英毛细管,缓冲液为20 mmol/L乙酸铵的甲醇液(含0.5%冰醋酸),检测波长220 nm,运行电压25 kV,柱温25℃,压力进样50 mbar×5 s.育亨宾在1～40 μg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9996),回收率为97.2%,RSD为1.8%.
作者：李开俊；ZHANG Zhuo；陈琴华 刊期： 2007年第08期
建立了流动注射化学发光法测定注射用苯唑西林钠的含量.在氢氧化钠介质中,高碘酸钾氧化鲁米诺产生化学发光,苯唑西林钠显著增强该体系的发光.在佳的试验条件下,苯唑西林钠浓度在0.01～20 μg/ml范围内与化学发光强度成正比.方法精密度为2.4%.
作者：石文兵；杨季冬；张君 刊期： 2007年第08期
以丙烯酸酯压敏胶为基质制备冠心膏贴片.通过测定贴片的180°剥离强度和持黏力优化贴片组方,并测定了贴片中丹参酮ⅡA含量以及贴片的体外释放行为.结果表明,贴片的优化组方为:水0.24～0.30g,乙醇0.18～0.24g,丙烯酸树脂0.15g.按优化组方制得的贴片12h体外释放度24.6%,高于市售冠心膏贴剂.
作者：霍宁波；汪晴；柳伟 刊期： 2007年第08期
以吸湿率、休止角和堆密度为指标,比较不同辅料及制粒工艺对脉舒胶囊剂成型特性的影响.结果表明,以糊精为填充剂,95%乙醇为润湿剂制软材,乙醇用量为浸膏粉混合物(浸膏粉-糊精=3:2)的5%,所得颗粒流动性好,临界相对湿度约为63%,胶囊装量差异符合中国药典要求.
作者：郑柏勤；朱惠洪 刊期： 2007年第08期
选用卡波姆及聚丙烯酸钠为骨架材料,聚乙烯吡咯烷酮K30及羧甲纤维素钠为增黏剂,聚乙烯醇为成膜剂,以内聚力、剥离强度为指标,用正交设计优化盐酸青藤碱巴布剂基质和处方.并以盐酸青藤碱凝胶为对照,考察优化处方的体外透皮行为.结果表明,巴布剂的小鼠体外透皮扩散趋势与凝胶剂相似,但速度更快(P＜0.05).
作者：郭咸希；张先洲；李勇 刊期： 2007年第08期
整合酶是HIV-1复制过程必需的酶,而人体不存在该酶的功能类似物,因而成为抗艾滋病药物设计的较理想靶点.本文综述了近年来二酮酸类整合酶抑制剂的发展现状,为寻找新型、高效的抗艾滋病药物提供参考.
作者：刘川；王超；赵桂森；袁玉梅 刊期： 2007年第08期
综述了关于雷公藤甲素的抗炎、免疫抑制、抗肿瘤等主要药理作用的研究进展.
作者：陈江飞；胡毅坚；苗彩云 刊期： 2007年第08期
通过比较不同类型阴离子交换树脂的吸附性能,筛选出对(R)-扁桃酸富集率高、杂质吸附率较低的H401阴离子交换树脂.适动态吸附条件为:上柱液pH 6.0～6.5,流速1.0B(V-)/h;适动态洗脱条件为:洗脱液为1.0%盐酸,洗脱流速0.5B(V-)/h.优化条件下,发酵液中(R)-扁桃酸的总提取率为95%,终产物的纯度达95%,ee值98.5%.
作者：史迎莹；严芬；赵冠杰；郭养浩 刊期： 2007年第08期
用抗肿瘤体外细胞毒筛选模型研究内生真菌HCCB 01546发酵产物中的活性成分,经溶剂萃取、硅胶柱、ODS柱色谱及制备HPLC等分离手段得到两个活性物质,通过理化性质及波谱分析,分别确定为epoxycytochalasin H及cytochalasin N.活性测试结果发现前者有较明显的抗肿瘤活性.
作者：阮丽军；戈梅；陈代杰；朱宝泉 刊期： 2007年第08期
为探讨类胡萝卜素能否诱导K562细胞中PPARγ的表达,用β-胡萝卜素和辣椒红素分别作用于K562细胞一定时间后,用MTT法检测其对细胞的抑制率,用流式细胞仪检测处理后细胞的凋亡率,用Western-blotting检测K562细胞中PPARγ蛋白的表达情况.结果显示:β-胡萝卜素对细胞的抑制率呈浓度依赖关系.辣椒红素的作用浓度大于5 μmol/L时,对细胞的抑制作用较低浓度时明显增加,并且呈剂量-效应关系.Western-blotting的结果显示一定浓度的β-胡萝卜素和辣椒红素能够增加PPARγ蛋白的表达,进而可能诱导K562细胞的凋亡.
作者：白琳；赵文恩 刊期： 2007年第08期
采用开放、随机、交叉给药方案,研究了18名男性健康志愿者单剂量口服750 mg熊去氧胆酸制剂后的药动学及生物等效性.以LC-MS/MS法测定血药浓度,用非房室模型计算药动学参数.受试片剂与参比胶囊的药动学参数分别为AUC0-1(33.79±14.98)和(36.79±18.85)μg·ml-1·h,AUC0-∞(58.93±5.31)和(51.28±32.85)μg·ml-1·h,cmax(5.25±2.72)和(7.21±4.52)μg/mL,tmax(3.41±1.56)和(2.83±0.97)h,t1/2(25.71±26.23)和(20.22±12.64)h.熊去氧胆酸片相对生物利用度为(101.60±38.81)%,受试制剂与参比制剂具有生物等效性.
作者：章之川；贾晶莹；王伟；刘艳梅；余琛 刊期： 2007年第08期
30名健康志愿者(男女各半)随机分为3组,分别单剂量静脉滴注低、中、高剂量(150、300、600 mg,以帕珠沙星计)甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液,用HPLC法测定血药浓度.3个剂量组药动学参数cmax分别为(5.46±1.11)、(9.43±2.15)和(18.30±4.69)μg/ml,t1/2z分别为(1.83±0.38)、(1.75±0.18)和(1.94±0.16)h,AUC0-12h分别为(8.64±1.10)、(16.93±1.73)和(40.92±9.74)μg·ml-1·h,Vz分别为(45.13±8.95)、(44.93±7.08)和(42.23±8.41)L,CLz分别为(17.21±2.13)、(17.72±1.94)和(15.14±3.14)L/h.结果表明,帕珠沙星在150～600mg剂量范围内cmax和AUC与给药剂量呈正相关.高剂量组中男性受试者的cmax比女性低,其它药动学参数在男女性别间均无显著性差异.
作者：邓鸣；侯艳宁；张运好 刊期： 2007年第08期
6-溴-2-萘酚经氰化、加成、氨解、成盐制得6-脒基-2-萘酚甲磺酸盐,与4-胍基苯甲酸盐酸盐在二环己基碳二亚胺(DCC)参与下,用4-二甲胺基吡啶(DMAP)作催化剂反应制得胰腺炎治疗药甲磺酸萘莫司他,总收率约28%.
作者：陈宝泉；赵煜松；欧阳杰；马宁；李彩文 刊期： 2007年第08期
4-异丙基苯甲酸经氢化还原得4-异丙基环己基甲酸的顺式和反式(76:24)混合物,不分离制成酰氯后,与D-苯丙氨酸缩合,得那格列奈及其顺式异构体混合物,经乙腈重结晶得那格列奈顺式异构体,可作为那格列奈质量控制的参照物.
作者：赵惠清；赵庆杰；孙青(龚)；沈晓兰；吴秋业 刊期： 2007年第08期
2-氨基丙醇(1)是合成抗菌剂氧氟沙星(ofloxacin)的原料之一[1],已报道[2]用氯丙酮与乙酸钠反应、碱性水解、Raney Ni催化还原胺化得1,总收率为44%.本研究参考相关文献[3],用硝基乙烷和多聚甲醛缩合后还原制得1(图1),并进行了改进.
作者：王菊仙；郭强；郭慧元 刊期： 2007年第08期
6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸在水-丙酮中与L-门冬氨酸反应,加丙酮析出结晶,得新化合物门冬氨酸优力沙星,收率87.6%.大鼠尾静脉注射给药28d的毒性实验显示,10 mg/kg剂量组有关指标未观察到有毒理学意义的改变.体外抑菌实验表明,本品对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等的MIC值分别为0.25～0.5 μg/ml、＜0.0313 μg/ml和0.25～0.5 μg/ml(以优力沙星计),显示出较好的抗菌效果.
作者：刘学斌；万平；刘丹青 刊期： 2007年第08期
N-苄氧羰基-L-高丝氨酸内酯经羧基保护、溴化、缩合、水解等反应制得烷氧基胺类抗肿瘤物质L-副刀豆氨酸,总收率约62%.
作者：张小林；胡延雷；高艳 刊期： 2007年第08期
乙酰乙酸乙酯经Knorr反应、水解脱羧、甲酰化、水解、酰胺化得N-(2-二乙胺基乙基)-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺(8);另以对氟苯胺、水合氯醛和盐酸羟胺经羰基化、环合、还原得5-氟-1,3-二氢吲哚-2-酮(13).8和13在三乙胺存在下缩合得抗肿瘤药舒尼替尼,总收率约13%(以乙酰乙酸乙酯计).
作者：刘彪；林蓉；廖健宇；李子成；陈珂磊 刊期： 2007年第08期
运用硅胶柱色谱技术对豆豉姜的甲醇提取物进行分离纯化,通过理化常数和光谱分析鉴定8个化合物,分别为正二十四碳酸(1)、β-谷甾醇(2)、β-胡萝卜苷(3)、芒籽香碱(4)、N-甲基六驳碱(5)、六驳碱(6)、N-反式阿魏酰-3-甲氧基酪胺(7)和N-顺式阿魏酰-3-甲氧基酪胺(8).其中,化合物1、4、7和8为首次从豆豉姜中分离得到.
作者：朱超兰；杨培明 刊期： 2007年第08期
中医药是祖国医学的璀璨瑰宝,是中国传统文化的精髓,是中华几千年文化积淀的产物.中医药学理论的科学价值与实践价值正被越来越多的国家和人民所接受.中草药及中医药的整体辩证施治的观念正日益受到国际医学界的重视,中医药走向国际市场的条件正日益成熟.现就目前医药企业中药新药研发中的一些问题进行探讨.
作者：彭涛 刊期： 2007年第08期
作者： 刊期： 2007年第08期
作者： 刊期： 2007年第08期
本月全球药品研发进展取得成效的药物有40个,比上月增加15个,进入注册阶段和Ⅲ期临床研究的药品数量均有较大幅度的增加,而进入注册前阶段的药品数量略有下降.
作者：上海医药工业研究院信息中心 刊期： 2007年第08期
