4-异丙基苯甲酸经氢化还原得4-异丙基环己基甲酸的顺式和反式(76:24)混合物,不分离制成酰氯后,与D-苯丙氨酸缩合,得那格列奈及其顺式异构体混合物,经乙腈重结晶得那格列奈顺式异构体,可作为那格列奈质量控制的参照物.
作者：赵惠清；赵庆杰；孙青(龚)；沈晓兰；吴秋业 刊期： 2007年第08期
为探讨类胡萝卜素能否诱导K562细胞中PPARγ的表达,用β-胡萝卜素和辣椒红素分别作用于K562细胞一定时间后,用MTT法检测其对细胞的抑制率,用流式细胞仪检测处理后细胞的凋亡率,用Western-blotting检测K562细胞中PPARγ蛋白的表达情况.结果显示:β-胡萝卜素对细胞的抑制率呈浓度依赖关系.辣椒红素的作用浓度大于5 μmol/L时,对细胞的抑制作用较低浓度时明显增加,并且呈剂量-效应关系.Western-blotting的结果显示一定浓度的β-胡萝卜素和辣椒红素能够增加PPARγ蛋白的表达,进而可能诱导K562细胞的凋亡.
作者：白琳；赵文恩 刊期： 2007年第08期
6-溴-2-萘酚经氰化、加成、氨解、成盐制得6-脒基-2-萘酚甲磺酸盐,与4-胍基苯甲酸盐酸盐在二环己基碳二亚胺(DCC)参与下,用4-二甲胺基吡啶(DMAP)作催化剂反应制得胰腺炎治疗药甲磺酸萘莫司他,总收率约28%.
作者：陈宝泉；赵煜松；欧阳杰；马宁；李彩文 刊期： 2007年第08期
作者： 刊期： 2007年第08期
建立了HPLC法测定水蛭提取液中总氨基酸和游离氨基酸的含量.采用ODS柱,0.02 mol/L醋酸钠溶液(pH 7.20)-0.1 mol/L醋酸钠溶液(pH 7.20)-甲醇-乙腈为流动相进行梯度洗脱,检测波长为338nm和262nm.总氨基酸和游离氨基酸的回收率分别为97.8%和98.3%,RSD分别为1.76%和1.90%.
作者：袁晓环；杨旭东；王春涛；王舒莉 刊期： 2007年第08期
6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸在水-丙酮中与L-门冬氨酸反应,加丙酮析出结晶,得新化合物门冬氨酸优力沙星,收率87.6%.大鼠尾静脉注射给药28d的毒性实验显示,10 mg/kg剂量组有关指标未观察到有毒理学意义的改变.体外抑菌实验表明,本品对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等的MIC值分别为0.25～0.5 μg/ml、＜0.0313 μg/ml和0.25～0.5 μg/ml(以优力沙星计),显示出较好的抗菌效果.
作者：刘学斌；万平；刘丹青 刊期： 2007年第08期
乙酰乙酸乙酯经Knorr反应、水解脱羧、甲酰化、水解、酰胺化得N-(2-二乙胺基乙基)-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺(8);另以对氟苯胺、水合氯醛和盐酸羟胺经羰基化、环合、还原得5-氟-1,3-二氢吲哚-2-酮(13).8和13在三乙胺存在下缩合得抗肿瘤药舒尼替尼,总收率约13%(以乙酰乙酸乙酯计).
作者：刘彪；林蓉；廖健宇；李子成；陈珂磊 刊期： 2007年第08期
采用近红外光谱数据及其小波变换处理后的小波系数,以偏小二乘法建立模型并预测预示集中黄花蒿样品的青蒿素含量.结果表明:小波变换充分提取了近红外光谱的信息,数据压缩为原始数据量的3.3%.利用C5小波系数对青蒿样本进行建模并预测,RMSEP和r2分别为0.544‰和0.988.
作者：刘浩；黄艳萍；相秉仁；屈凌波 刊期： 2007年第08期
建立了毛细管电泳法手性拆分山莨菪碱的四个光学异构体.采用未涂层石英毛细管,75 mmol/L磷酸盐为运行缓冲液(pH 2.5,含25 mmol/L羧甲基-γ-CD),运行电压20kV,毛细管柱温25℃,电迁移进样8kV×6s,检测波长200 nm.测定了山莨菪碱合成品两对对映异构体的组成,10个批号中两对对映异构体的组成比例约为3:2.
作者：林梅；张正行；陈怡；范国荣；安登魁 刊期： 2007年第08期
综述了关于雷公藤甲素的抗炎、免疫抑制、抗肿瘤等主要药理作用的研究进展.
作者：陈江飞；胡毅坚；苗彩云 刊期： 2007年第08期
通过比较不同类型阴离子交换树脂的吸附性能,筛选出对(R)-扁桃酸富集率高、杂质吸附率较低的H401阴离子交换树脂.适动态吸附条件为:上柱液pH 6.0～6.5,流速1.0B(V-)/h;适动态洗脱条件为:洗脱液为1.0%盐酸,洗脱流速0.5B(V-)/h.优化条件下,发酵液中(R)-扁桃酸的总提取率为95%,终产物的纯度达95%,ee值98.5%.
作者：史迎莹；严芬；赵冠杰；郭养浩 刊期： 2007年第08期
整合酶是HIV-1复制过程必需的酶,而人体不存在该酶的功能类似物,因而成为抗艾滋病药物设计的较理想靶点.本文综述了近年来二酮酸类整合酶抑制剂的发展现状,为寻找新型、高效的抗艾滋病药物提供参考.
作者：刘川；王超；赵桂森；袁玉梅 刊期： 2007年第08期
建立了流动注射化学发光法测定注射用苯唑西林钠的含量.在氢氧化钠介质中,高碘酸钾氧化鲁米诺产生化学发光,苯唑西林钠显著增强该体系的发光.在佳的试验条件下,苯唑西林钠浓度在0.01～20 μg/ml范围内与化学发光强度成正比.方法精密度为2.4%.
作者：石文兵；杨季冬；张君 刊期： 2007年第08期
N-苄氧羰基-L-高丝氨酸内酯经羧基保护、溴化、缩合、水解等反应制得烷氧基胺类抗肿瘤物质L-副刀豆氨酸,总收率约62%.
作者：张小林；胡延雷；高艳 刊期： 2007年第08期
用抗肿瘤体外细胞毒筛选模型研究内生真菌HCCB 01546发酵产物中的活性成分,经溶剂萃取、硅胶柱、ODS柱色谱及制备HPLC等分离手段得到两个活性物质,通过理化性质及波谱分析,分别确定为epoxycytochalasin H及cytochalasin N.活性测试结果发现前者有较明显的抗肿瘤活性.
作者：阮丽军；戈梅；陈代杰；朱宝泉 刊期： 2007年第08期
作者： 刊期： 2007年第08期
本月全球药品研发进展取得成效的药物有40个,比上月增加15个,进入注册阶段和Ⅲ期临床研究的药品数量均有较大幅度的增加,而进入注册前阶段的药品数量略有下降.
作者：上海医药工业研究院信息中心 刊期： 2007年第08期
采用开放、随机、交叉给药方案,研究了18名男性健康志愿者单剂量口服750 mg熊去氧胆酸制剂后的药动学及生物等效性.以LC-MS/MS法测定血药浓度,用非房室模型计算药动学参数.受试片剂与参比胶囊的药动学参数分别为AUC0-1(33.79±14.98)和(36.79±18.85)μg·ml-1·h,AUC0-∞(58.93±5.31)和(51.28±32.85)μg·ml-1·h,cmax(5.25±2.72)和(7.21±4.52)μg/mL,tmax(3.41±1.56)和(2.83±0.97)h,t1/2(25.71±26.23)和(20.22±12.64)h.熊去氧胆酸片相对生物利用度为(101.60±38.81)%,受试制剂与参比制剂具有生物等效性.
作者：章之川；贾晶莹；王伟；刘艳梅；余琛 刊期： 2007年第08期
选用卡波姆及聚丙烯酸钠为骨架材料,聚乙烯吡咯烷酮K30及羧甲纤维素钠为增黏剂,聚乙烯醇为成膜剂,以内聚力、剥离强度为指标,用正交设计优化盐酸青藤碱巴布剂基质和处方.并以盐酸青藤碱凝胶为对照,考察优化处方的体外透皮行为.结果表明,巴布剂的小鼠体外透皮扩散趋势与凝胶剂相似,但速度更快(P＜0.05).
作者：郭咸希；张先洲；李勇 刊期： 2007年第08期
以丙烯酸酯压敏胶为基质制备冠心膏贴片.通过测定贴片的180°剥离强度和持黏力优化贴片组方,并测定了贴片中丹参酮ⅡA含量以及贴片的体外释放行为.结果表明,贴片的优化组方为:水0.24～0.30g,乙醇0.18～0.24g,丙烯酸树脂0.15g.按优化组方制得的贴片12h体外释放度24.6%,高于市售冠心膏贴剂.
作者：霍宁波；汪晴；柳伟 刊期： 2007年第08期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
