2003年9月已经在英国获得批准的Novartis公司的选择性COX-2抑制剂lumiracoxib(Prexige)进入美国销售的计划遭到了阻碍,因为美国FDA认为,该公司目前提供的资料不能满足要求,必须补充更多的实验和数据.如此一来,Prexige早也要到2005年才能在美国上市.
作者：马秉亮 刊期： 2004年第02期
一系列临床评估实验表明,先灵-保雅(Schering-Plough)公司新的口服广谱抗真菌药物Posaconazole(商品名为Noxafil)能有效治疗一些标准的抗真菌药难以治愈的严重的真菌感染性疾病.对球孢子菌感染也有效.
作者：马秉亮 刊期： 2004年第02期
抗凝血药DX-9065a是日本Daiichi 制药有限公司合成、开发的小分子凝血因子Xa抑制剂.该药具有抗凝血作用,可用于抗血栓治疗,现已进入Ⅱ期临床实验阶段.
作者：武栋栋；晋展 刊期： 2004年第02期
R-118958是Sankyo公司开发的神经酰胺酶抑制剂R-125489的前药,在体内可迅速代谢,产生活性,对感染肺的流感病毒A和B的复制都有抑制作用.据该公司提供的数据,给模型小鼠接种流感病毒7天前或24小时后单次经鼻腔给予该药,其预防及治疗作用均明显优于该公司与GSK公司共同开发研制的吸入性神经酰胺酶抑制剂Zanamivir(Relenza).
作者：马秉亮 刊期： 2004年第02期
Altana 制药公司对其新研制的PDE-4抑制剂roflumilast进行的III期临床研究结果显示,该药对慢性阻塞性肺部疾病有效.
作者：马秉亮 刊期： 2004年第02期
据报道,Vical 公司正在研制一种DNA炭疽疫苗,该疫苗为二联疫苗,由表达炭疽杆菌保护性抗原及致死因子的灭活形式的两种质粒组成.动物实验表明,该疫苗在家兔身上可以引起有效的免疫反应,并为家兔提供长期的保护作用,使其经受住致死剂量的雾化炭疽杆菌孢子的攻击.
作者：马秉亮 刊期： 2004年第02期
Ranolazine(商品名为Ranexa)是脂肪酸部分氧化(pFOX)抑制剂,美国 Syntex制药公司于20世纪80年代后期开始研发,但直到2003年的下半年才由CV Therapeutics公司向美国FDA 申请NDA,用于治疗慢性心绞痛.申报资料包括对3 000多名患有心绞痛的病人或健康志愿者研究的数据以及25 000余份心电图.FDA于2003年9月对其进行了专家审评.如果该药终能获得批准,则Ranolazine将成为今后20年新一类抗心绞痛药的代表.
作者：张文平 刊期： 2004年第02期
据有关文献报道,Ortho-Mcneil(Johnson & Johnson)公司以其专利产品甲基炔诺酮/炔雌醇口服制剂OrthoTri-Cyclen可用于新的适应证--食欲减退引起的骨质疏松症为由,在美国提交NDA,希望能延长该药的市场独占权.如果此次申请能够成功,便可以获得6个月的市场独占权延长期.
作者：马秉亮 刊期： 2004年第02期
调控基因表达的新方法--RNA干扰是21世纪的新技术之一.目前正受到极大的关注.近期已用于确认基因靶点,而今后将会以此开发出一些新的治疗药物.
作者：马秉亮 刊期： 2004年第02期
美国Sequella生物技术公司报道,其第二代抗肺结核药物SQ109在试验中显示了良好疗效.SQ109 是在ethambutol的基础上改造而来,为治疗肺结核的第二代抗生素中的先导化合物.给肺结核模型小鼠使用本品1 mg/kg即有明显疗效,其作用强度与100 mg/kg的ethambutol相似.药代动力学试验也表明,SQ109靶向肺部,特异性作用于肺,具有抗肺结核药物的优异性质.
作者：马秉亮 刊期： 2004年第02期
目的:建立催乳颗粒中黄芪甲苷的含量测定方法.方法:用超声波提取催乳颗粒中的黄芪甲苷,以RP-HPLC法测定其含量.使用C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相甲醇-水 (1∶2),流速0.8 mL/min,检测波长205 nm,结果:在实验条件下,黄芪甲苷标准品在10.54～5330 μg范围内与峰面积呈良好的线性关系;平均加样回收率为96.25%;精密度试验相对标准偏差为2.60%和1.18%.结论:采用RP-HPLC法测定催乳颗粒中黄芪甲苷的含量,具有分离良好,简便、重现性好等特点,可用于催乳颗粒的质量控制.
作者：陈瑞杰 刊期： 2004年第02期
目的:建立气相色谱法监测(R)-缩水甘油丁酸酯的合成.方法:选用PEG-20M毛细管柱及佳分析条件,用面积归一化法测定.结果:在此色谱条件下,反应物和产物都得到了很好的分离.结论:本监测方法简便实用,结果可靠.
作者：张丽芳；薛飞群；马静 刊期： 2004年第02期
目的:选择空白囊泡制备的优条件.方法:采用冷冻干燥法制备空白囊泡,以正交设计法对冷冻时间、冷冻方式、水和叔丁醇的用量等影响囊泡质量的4种冻干因素进行优选.结果:分析得出在冷冻室温度和真空度恒定条件下4种考察因素的优条件:冷冻时间对囊泡成型和稳定性的影响小,可作为误差项,实际操作中时间应大于30分钟.冷冻方式以搅拌或速冻方式较好,根据实际情况以速冻方式较为简便.水和叔丁醇用量影响程度较大,水量佳条件为大值(0.2 mL),叔丁醇量佳条件为小值(5 mL),按优化条件重复试验,得到的结果与预测值一致.结论:优选出的空白囊泡冻干制备条件,具有操作简便,质量良好的特点.
作者：赵应征；王辰允；张彦；梅兴国 刊期： 2004年第02期
目的:考察不同pH值及强光、高温等因素对阿魏酸钠注射液稳定性的影响,并对阿魏酸钠注射液进行加速试验考察.方法:将不同pH值的阿魏酸钠注射液在100℃恒温中静置30分钟,观察其降解率随时间变化情况;分别在4 500 lx强光照射及40℃、60℃高温条件下放置10天,观察阿魏酸钠注射液的各项指标变化情况;在30℃加速试验条件下放置3个月,考察阿魏酸钠注射液的稳定性.结果:药液pH值升高,阿魏酸钠的降解速度加快;强光及高温条件下放置10天,阿魏酸钠注射液的pH值、含量及有关物质均有不同程度的改变;30℃加速试验3个月,其pH值略有上升,含量有较明显改变.结论:阿魏酸钠注射液的稳定性受pH值影响,且在光照及高温下不稳定.本品应避免光照及高温受热,宜低温贮存.
作者：康宇红；黄小燕；谭桂莉 刊期： 2004年第02期
分析了在医院设立静脉药物配置中心对临床医疗、药品使用管理、经济效益等方面的作用.静脉药物配置中心对节约某些医疗费用,提调药物配置质量,加强药品使用过程的管理,促进临床医疗质量的提高均有积极意义.
作者：曹加；汤晓宁 刊期： 2004年第02期
喹诺酮类抗菌药抗菌谱广,不需作药物过敏试验,应用方便,近几年得到临床广泛应用.药品说明书中记载其不良反应主要为胃肠道反应,而据我院2000～2003年的临床用药观察,喹诺酮类抗菌药出现精神症状副作用颇多,且在老年人更容易出现.现将我们观察情况报告如下,以供参考.
作者：栾双梅；沈建伟；朱雅碧 刊期： 2004年第02期
以规避新药研发的风险为目的,从企业实力、市场需求、信息畅通、研发人员的激励、吸纳资金、防止项目失败和药品寿命周期等方面入手,探讨制药企业应如何规避风险,以期给企业以启迪和帮助.
作者：程艳；马爱霞 刊期： 2004年第02期
在上一期介绍美国医药专利战略时,我已谈到过医药行业的行业特征会在专利战略中得到充分的体现,各国的政治、经济、地理、科学技术及医药专利政策法规与人文传统等对其医药专利战略也有着重要的影响.同时,医药专利战略亦反作用于经济、文化、科学技术,这种反作用体现在医药行业对专利制度的高度依赖性上.
作者：周和平 刊期： 2004年第02期
