笔者于2005年10月至2006年5月期间,利用知识产权网的中国专利数据库,对1995年至2004年申请的医药发明专利进行了统计,现将结果报道如下:
作者：周和平 刊期： 2006年第09期
目的:建立HPLC手性流动相添加剂法拆分佐匹克隆对映体.方法:选用Zorbax Rx-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为0.12 mol/L磷酸二氢钠缓冲液:甲醇(75:25,V/V),其中含9.0 mmol/L的β-环糊精,pH为6.0,流速为0.8 ml/min;检测波长305 nm;进样量20 μl;柱温为20℃.结果:建立了β-环糊精手性流动相添加剂法拆分佐匹克隆对映体的方法.结论: 该方法可以达到基线分离,且操作简便,比手性柱法更经济.
作者：徐颖；邓小燕；李树刚；刘灵 刊期： 2006年第09期
目的:研究洛美利嗪在高浓度、长时间作用于肿瘤细胞时,对多药耐药的逆转作用.探讨洛美利嗪逆转肿瘤细胞多药耐药的机制.方法:将不同浓度的洛美利嗪与人红白血病细胞系K562及其耐药细胞系K562/A02(耐阿霉素)共孵育24、48或72小时,然后分别向细胞中加入阿霉素,采用MTT法检测细胞毒作用;以流式细胞术测定两种细胞系内罗丹明123的潴留以反映P-糖蛋白的外排功能;利用Fluo-3/AM检测细胞内游离钙离子浓度.结果:细胞与洛美利嗪预温孵后,阿霉素对K562/A02细胞的IC50值减小,细胞内Rh123潴留增多,细胞内游离钙离子浓度明显升高.结论:洛美利嗪高浓度,长时间作用于K562/A02细胞,可以抑制细胞上P-糖蛋白的功能活性,使细胞对化疗药的敏感性增强,其机制可能与升高细胞内钙离子有关.
作者：康恺；李运曼；方伟蓉；蒋轶；张陆勇 刊期： 2006年第09期
目的:改进已有的以2′,3′,5′-三-氧-乙酰基鸟苷为原料合成药物中间体2-氨基-6-氯-9-β-D-呋喃核糖基嘌呤的方法.方法:对鸟苷6-羟基的氯置换反应过程作了较多改进:(1)去除影响产品质量的原辅材料N,N-二甲基苯胺;(2)用混合溶剂乙腈-二氯乙烷代替单一溶剂无水乙腈;(3)以三光气代替三氯氧磷作为氯化剂.结果与结论:经过方法(1)和(2)的改进,简化了氯置换反应过程与操作,减少了副反应,使反应收率有所提高;方法(3)可免除磷污染.
作者：时毅；姜力勋；姚其正 刊期： 2006年第09期
目的:建立同时测定萘普生的含量及有关物质的高效液相色谱法.方法:色谱柱采用C18柱(ZORBAX C18,4.6 mm×150 mm ,5 μm), 流动相为乙腈-水-冰醋酸(50:49:1),检测波长为254 nm.结果:本法的平均回收率为94.9%,相对标准偏差为0.15 %,在5～45 μg/ml的浓度范围之间呈线性.结论:本法可同时测定萘普生含量及其有关物质含量,且简便、灵敏、准确.
作者：隆艳；文彬；毛振民 刊期： 2006年第09期
