综述异甾体类生物碱环巴胺的药理作用和机制、制备方法及其类似物构效关系的研究进展.环巴胺是一种hedgehog信号通路抑制剂,对多种肿瘤具有显著的抑制作用,而对正常细胞的生长无影响,因此有望成为极具临床应用价值的抗肿瘤药物.
作者：顾文龙；杨燕；蔡进；吉民 刊期： 2009年第02期
对细胞外基质活化素在血管生成中的作用及研究进展进行了分类介绍,并展望了相关药物的研发前景.血管生成是肿瘤发生发展和侵袭转移中一个重要的生理病理过程,而细胞外基质活化素这一类可调节细胞活性的小分子物质被证实对血管生成有一定影响.随着对其研究的深入,与之相关的新型抗肿瘤药物也相继出现,为肿瘤治疗带来了希望.
作者：景霞；郭青龙 刊期： 2009年第02期
概述α-葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构特点、作用机制、制备途径与临床应用情况.临床上常用的降糖药阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇为一类微生物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂,其与寡糖结构类似,因此可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合,阻滞寡糖水解成单糖,从而降低餐后血糖峰值.并且某些a-葡萄糖苷酶抑制剂还具有抗HIV活性.
作者：顾觉奋；陈紫娟 刊期： 2009年第02期
综述黄嘌呤氧化还原酶及黄嘌呤氧化酶抑制剂的研究进展,并对黄嘌呤氧化酶抑制剂的构效关系进行初步分析,为该类药物的深入研究提供参考.血中尿酸水平过高是痛风的第一大诱因,以黄嘌呤氧化酶抑制剂作为降尿酸药物,可以抑制黄嘌呤氧化酶的活性,减少体内尿酸的合成,从而达到治疗痛风的目的.
作者：赵莹；张启虹；冯明声；姚其正 刊期： 2009年第02期
英国国家卫生与临床评价机构NICE(NationalInstitute for Health and Clinical Excellence)在一项用药指导草案中,推荐将雅培公司开发的阿达木单抗(adalimumab,商品名为Humira)用于治疗符合英国国家健康中心(National Health Service,NHS)诊断标准的成年严重斑块型银屑病患者.在此之前,NICE也曾推荐此类病人使用惠氏公司开发的依那西普(etanercept,商品名为Enbrel).但NICE表示,此次推荐并不意味着阿达木单抗就应优先于依那西普使用,临床医师还是需要针对具体病例来决定应该选用哪种药物.
作者：杨臻峥；孙大柠 刊期： 2009年第02期
据SCRIP杂志报道,在20世纪90年代末,全球HIV病毒新增感染人数达到高峰,每年达300万,而在2007年,这一数字已减少为250万.这是人们长期致力于防治艾滋病的结果,但是由于患者存活时间的相对延长,艾滋病患者的数量仍在增加.
作者： 刊期： 2009年第02期
Vicriviroc是先灵葆雅公司正在开发的抗HIV感染药,属于一种小分子的趋化因子受体CCR5拮抗剂,能显著抑制HIV-1进人宿主细胞,可与其它药物联合使用治疗嗜R5型HIV-1感染的病人.已有临床试验结果表明,在采用优化基础疗法(如利托那韦加另一种蛋白酶抑制剂)的同时使用、ricriviroc(10 mg,qd),能明显降低艾滋病患者体内的HIV病毒载量,并增加其CD4+细胞数量.目前,本品尚处Ⅱ/Ⅲ期临床研究阶段.
作者：杨臻峥 刊期： 2009年第02期
日本住友制药公司(Dainipon Sumitomo PharmaCo.,Ltd.)开发的lurasidone盐酸盐是一种具有双重作用的抗精神病药,其对5-HT2A受体和多巴胺D2受体均有高亲和力,对精神病人的阳性和阴性症状均有显著疗效.目前lurasidone的多项临床有效性研究已完成,且已进入Ⅲ期研究阶段.
作者：杨臻峥 刊期： 2009年第02期
Flovagatran Sodium(TGN-255)是英国Trigen公司开发的一种全合成、高效、可逆、低分子质量的直接凝血酶抑制剂,临床前研究结果显示其有较好的药动学特性及生物活性.当本品血药浓度为12 mgL-1时,可使犬的活化凝血时间(activated clotting time,ACT)延长达480 s,凝血酶时间(thrombin time,TT)延长达245 s.健康受试者静脉注射flovagatran后,其TT值比给药前延长了4.5～7.5倍,且用药前凝血酶时间比值(TT ratio)与flovagatran的血药浓度呈正相关.
作者：康银花 刊期： 2009年第02期
目的:考察化合物ZLJ-6对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用,并探讨其可能的作用机制.方法:将50只健康雄性大鼠,随机分为假手术组、缺血-再灌注模型组、阿司匹林(10 nag·kg-1)阳性对照组、ZLI-6(20 mg·kg-1)高剂量组和ZLJ-6(10 mg·kg-1)低剂量组.以线栓法制作大鼠大脑中动脉缺血再灌注模型.造模后24小时,进行神经功能评分,并断头取脑制备组织匀浆,测定丙二醛和谷氨酸的含量以及超氧化物歧化酶、髓过氧化物酶、一氧化氮合酶和诱导型一氧化氮合酶的活性.结果:与模型组比较,阳性对照组和ZLJ-6高剂量组大鼠的神经功能评分均明显改善(P<0.05),ZLJ-6高、低剂量组大鼠脑中髓过氧化物酶活性均显著降低(P<0.01),ZLJ-6高剂量组大鼠脑中一氧化氮合酶活性降低(P<0.05),ZLJ-6低剂量组大鼠脑中诱导型一氧化氮合酶活性和丙二醛含量显著降低(P<0.01和JP<0.05);ZLJ-6对大鼠脑中超氧化物歧化酶活性和谷氨酸含量无明显影响.结论:化合物ZLJ-6对大鼠脑缺血再灌注损伤具有一定的保护作用,其作用机制可能与抑制缺血再灌注时中性粒细胞向脑组织浸润和抑制一氧化氮合酶活性有关.
作者：陈颖；季晖；赖宜生；张奕华；庄佩 刊期： 2009年第02期
为能向医生更直观、快捷地展现出肝炎患者的每次就诊信息以及各项检测项目的变化趋势,设计开发了集电子病历系统、检索系统于一体的肝炎临床信息系统.该信息系统使用C+编程语言、开发环境为Microsoft VisualStudio.net 2003、采用Access关系型数据库,可通过自动化管理方式,为临床工作者及时、准确地提供病人信息和治疗信息.
作者：梁姗姗；焦强；陆涛 刊期： 2009年第02期
目的:建立用于氨甲环酸注射液的细菌内毒素检查法,以保证其临床使用的安全性.方法:按照<中国药典>2005年版二都的有关规定,确定该注射剂的细菌内毒素限值和稀释倍数,并通过干扰试验和凝胶限量试验进一步确定样品的大不干扰浓度和检查样品中内毒素含量.结果:本品大不干扰浓度为12.5 g·L-1.在此浓度下,经鲎试验测得本品内毒系含量符合限值要求.结论:本法可用于氨甲环酸注射液中细菌内毒素的检查.
作者：倪滨斌；王卉；王强 刊期： 2009年第02期
Skyepharma公司开发用于治疗哮喘的复方制剂Flutiform(氟替卡松+福莫特罗)的首次Ⅲ期临床试验获得成功.该公司称,在这项为期12周、共有357名患中、重度哮喘的青少年和成年病人参加的临床试验中,受试者每日两次使用该制荆(氟替卡松100ug+福莫特罗10ug,即Fhtiform 100/10 ug)后,单位时间(1s)内用力呼吸容积(forced expiratory volume in onesecond,FEV1)比单用氟替卡松100ug或福莫特罗10ug时明显改善.
作者： 刊期： 2009年第02期
