综述Notch信号通路的组成、生理作用和转导途径,探讨Notch信号通路紊乱与肿瘤发生的关系及诱导肿瘤形成的机制,并概述Notch信号通路靶向肿瘤疗法的研究,包括对γ-分泌酶抑制剂、Notch受体拮抗剂和Notch-1小分子干扰RNA的研发.Notch信号通路在决定细胞命运中发挥着重要作用,它参与调控许多与肿瘤发生有关的细胞功能和微环境,包括细胞增殖、凋亡、黏附、上皮-间质转化以及血管发生等生物学过程,有望成为肿瘤治疗的新靶点.
作者：马艳君；赵智明；刘景晶 刊期： 2009年第03期
概述定量构动关系研究的内容和方法.综述定量构动关系研究中对药动学特性的预测,包括对药物吸收、分布、代谢和排泄特征的预测,以及定量构动关系研究对药物设计和研发的指导意义.
作者：李婷婷；赵鸿萍；郑超湳；季晖；陈西敬 刊期： 2009年第03期
综述了他汀类药物的药动学性质及与其他药物的药动学相互作用.他汀类药物的单一疗法耐受性良好,不良反应发生率低,但与其他药物联用时,可能发生药动学相互作用,从而降低药物疗效或增强药物毒副作用.
作者：张伟杰；唐伟方 刊期： 2009年第03期
简介化学药物复方制剂中杂质的分类,概述国内外对其检查和控制的研究现状,并对我国与美国的药典中杂质检查和控制标准进行比较.归纳性提出复方制剂中杂质的预测和归属方略,综述杂质的检测方法.
作者：练富林；李洪雪；施月芹；胡育筑 刊期： 2009年第03期
Neurogen公司近报告了新开发的多巴胺部分激动剂aplindore用于治疗帕金森病和不宁腿综合征(RLS)的若干项Ⅱ a期临床试验阳性结果.帕金森病的运动症状与多巴胺分泌细胞退化所致多巴胺缺乏有关.
作者：范鸣 刊期： 2009年第03期
膀胱过度活动症(overactive bladder,OAB)为一种常见病,中华医学会泌尿外科分会尿控学组制定的<膀胱过度活动症临床指导原则>定义:OAB是尿频、尿急、急迫性尿失禁等组成的症候,这些症状可单独出现或以任何组合形式出现.
作者： 刊期： 2009年第03期
单克隆抗体疗法目前已成为治疗B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病[如非霍奇金淋巴瘤(NHL)、Sjogren综合征和系统性红斑狼疮(SLE )]的一项重大突破,而B细胞特异性免疫球蛋白CD22也已被鉴定为治疗这些疾病的靶标.
作者：康银花；范鸣 刊期： 2009年第03期
HIV病毒株可分为R5嗜性和X4嗜性,它们分别通过趋化因子CCR5和CXCR4辅助受体进入CD4细胞.在HIV的整个发展进程中,可常发生其病毒株由R5嗜性转型为X4嗜性,且也有可能某个体同时被R5嗜性和X4嗜性病毒感染,而CCR5拮抗剂则对X4嗜性病毒无效.由Progenics制药公司开发的用于治疗HIV感染的人源化单克隆抗体CCR5拮抗剂PRO140为一种新型HIV进入抑制剂,可与CCR5受体的特殊区段紧密结合,对CCR5产生拮抗作用,从而抑制HIV通过这一辅助受体进入靶细胞;而且PRO140在发挥其抗HIV作用的同时,并不会干扰正常的CCR5功能.
作者： 刊期： 2009年第03期
目的:改进6-氯-3-甲基脲嘧啶和2-羟基吡啶的硝化方法,分别制备6-氯-3-甲基-5-硝基脲嘧啶和2-羟基-3-硝基吡啶.方法:采用KNO3代替浓硝酸与浓硫酸组成的复合硝化剂分别对两原料进行硝化,同时考察原料与KNO3的摩尔比、加料温度以及反应时间和温度对硝化收率的影响,以确定佳工艺条件.结果:适宜于6-氯-3-甲基脲嘧啶硝化和制备相应目标产物的反应条件是:原料与硝酸钾的摩尔比为1∶1.25～1∶1.3,加料温度为5 ℃,反应时间为2 h,反应温度为25 ℃.而适宜于2-羟基吡啶硝化和制备相应目标产物的反应条件基本上与之相同,只是反应温度为45 ℃～50 ℃.两个目标产物的收率分别达53%和54%.结论:本方法操作简便,其反应温和、安全、易控,且收率较高.
作者：王晓晨；张启虹；李英姿；汤朝哲；王珣；张倩；王永彬；姚其正 刊期： 2009年第03期
目的:探究高糖引起的血管舒缩功能损害、血管内皮素受体(ETAR)和及瘦素受体(OB-Rb)mRNA表达水平的改变以及内皮素受体拮抗剂CPU0213的干预作用.方法:将大鼠颈椎脱位处死,分离取出其胸主动脉,剪成血管环,分别随机放入正常K-H液(正常对照组)、含33 mol·L-1葡萄糖的K-H液(高糖模型组)以及含33 mol·L-1葡萄糖和10-5 mol·L-1 CPU0213的K-H液(CPU0213治疗组)中,温孵4小时.在各组温孵液中分别累积加入乙酰胆碱和去氧肾上腺素,测定各组血管环的大舒张率和大收缩值;在各组温孵液中分别加入L-硝基精氨酸,并重复去氧肾上腺素的收缩试验,测定各组血管NO生物利用度;通过RT-PCR实验,测定各组血管中ETAR和OB-Rb的mRNA表达水平.结果:与正常对照组相比,高糖模型组血管环的大舒张率和NO生物利用度分别下降了44.7%(P<0.05)和27.2%(P＜0.05),大收缩值升高了32.9%(P＜0.05),且其ETAR和OB-Rb的mRNA表达水平分别上调了111%(P<0.05)和97%(P＜0.05);而与高糖模型组相比,CPU0213治疗组血管环的大舒张率和大收缩值以及NO生物利用度均有显著改善(P＜0.05),并趋于正常,且其ETAR和OB-Rb的mRNA表达水平分别下调了33.6%(P＜0.05)和13.4%(P>0.05).结论:在高糖状态下,血管功能受损可能与血管组织内ETAR和OB-Rb mRNA表达水平上调有关,而ETR拮抗剂CPU0213能下调此时高水平表达的ETAR mRNA,并改善受损血管功能,表明ET系统明显调控血管功能;然而,受损血管组织在经CPU0213干预后,虽然其受损功能得到明显改善,但其OB-Rb mRNA表达水平没有明显改变,表明OB-Rb的表达可能对血管功能没有直接调控作用,且与ETAR并无直接关联.
作者：徐瑾；于锋；戴德哉；戴茵 刊期： 2009年第03期
目的:研究加替沙星滴眼液的制备和质量控制方法.方法:通过对溶剂、防腐剂、渗透压调节剂和pH值的试验性考察,优化制剂处方工艺.建立HPLC法,测定制剂含量和有关物质,并考察制剂稳定性.结果:获得佳处方工艺,制备的加替沙星滴眼液其含量和有关物质以及稳定性均符合质量控制要求.HPLC法所测加替沙星浓度的线性范围为7.5～60.3 mg·L-1(r=0.9999),平均回收率为99.7%(RSD=0.17%,n=9).结论:该处方工艺简单、实用,质量控制方法可靠、易行.
作者：时文祥；毛志英；张发成 刊期： 2009年第03期
