随着显微成像技术、数据分析软件及染色技术等的飞速发展,高内涵筛选已成为能够以细胞为研究对象,单次检测获取多靶点数据的检测系统,目前正逐渐被应用到细胞生物学多个领域,并将在未来的药物研发中发挥重要作用.介绍高内涵筛选的3个技术基础,概述目前该技术在药学研究中的应用情况,并对其发展前景及应用中存在的问题进行了讨论.
作者：王萌萌；何玲；胡梅；赵氚 刊期： 2011年第11期
质子泵抑制剂是一类用于治疗胃、十二指肠溃疡,反流性食管炎和卓-艾综合征等酸相关性疾病的抑酸药物,且具抗氧化、抗炎、抗凋亡及抗癌等多重药理活性.综述质子泵抑制剂的分子作用机制、药理作用和药动学特性及其影响因素,并介绍若干新型质子泵抑制剂.
作者：张培培；王永庆；龚晓健 刊期： 2011年第11期
氨基酸分析技术是药物研究领域的重要课题,广泛应用子蛋白多肽类药物、中草药和生物样品中氨基酸的研究.液相色谱法、毛细管电泳法等以其独特的优势在氨基酸分析领域有着重要的作用,近红外光谱法也已被成功应用于氨基酸分析.综述近年来国内外氨基酸分析新技术在药学研究中的应用.
作者：周远华；辛妮；胡育筑 刊期： 2011年第11期
多糖是一类生物相容性好、无毒、非免疫原性的生物材料,现已广泛应用于药物传递系统.综述海藻酸盐、几丁质、葡聚糖、透明质酸和肝素等多糖及其衍生物的理化和生物学特性以及在药物传递系统中的应用进展.
作者：张文婕；范颖 刊期： 2011年第11期
囊性纤维化(CF)是一种严重威胁生命的遗传性疾病,目前全球约有7万患者,其平均寿命仅约为38岁.该病由CF跨膜传导调节蛋白(CFTR)缺陷所引起,CFTR的缺陷或缺失可造成肺部细胞膜上离子流通过量减少,终导致慢性肺部感染以及渐进性肺损伤.根据2010年度CF研究基金会患者注册数据报告,美国约有48％的CF患者其CFTR基因上有双拷贝F508del突变,40％的患者有单拷贝F508del突变,约4％的患者则有单拷贝G551D突变.
作者： 刊期： 2011年第11期
实体瘤化学治疗的疗效绝大部分依赖于化疗药物透过肿瘤组织远端肿瘤细胞的能力.实验证明:由天冬酰胺-甘氨酸-精氨酸(NGR)基序组成的环肽和线性肽可选择性识别肿瘤血管,具有被开发为作用于肿瘤或血管生成组织的抗肿瘤药物的配体导向靶向传递系统的潜力.该类肽与肿瘤新生血管结合的能力取决于其与氨肽酶N(CD13)特异性亚型相互作用的形成,而CD13仅在血管生成组织中表达,在正常上皮组织中未见.
作者： 刊期： 2011年第11期
银屑病是一种炎症性免疫介导性疾病,其发病机制虽尚不明确,但有研究表明可能由Th17细胞启动,后者则由白介素(IL)-12和其他通路激活.银屑病存在多种遗传相关性,包括IL-12和IL-23的共有亚单位p40及IL-23受体的缺陷或缺失.Th17通路在克罗恩病的炎症级联反应中也发挥了重要作用.
作者：邢爱敏 刊期： 2011年第11期
Biogen Idec公司近日公布了其多发性硬化症(MS)治疗药物富马酸二甲酯(代号:BG-12)的Ⅲ期临床试验阳性结果.BG-12是唯一通过激活Nrf-2通路发挥作用的处于临床研究阶段的MS治疗药物.研究表明:该药可降低炎症细胞的活性,减少炎症细胞对中枢神经系统(CNS)的影响,并诱导CNS细胞的细胞保护应答,从而提高CNS细胞减轻炎症及氧化应激反应的能力以达到治疗MS的目的.
作者： 刊期： 2011年第11期
Amylin制药公司和礼来公司共同研发的2型糖尿病治疗药exenatide(商品名:Byetta)注射液近日获得美国FDA批准,与甘精胰岛素联合用于对单独使用甘精胰岛素时不能充分控制血糖的2型糖尿病患者.北卡罗莱纳大学医学院John Buse教授称,与单独使用甘精胰岛素相比,exenatide与甘精胰岛素联合使用不但能很好地控制血糖,而且患者体重不会增加,也不会造成低血糖,这一联用方案给2型糖尿病患者提供了新的选择.
作者： 刊期： 2011年第11期
目的:研究慢性肾衰时,大鼠血管平滑肌上钙激活钾(KCa)通道功能的变化.方法:将40只SD大鼠随机分为假手术组、病理6周组、病理10周组和病理14周组.对各病理组大鼠进行5/6肾切除致慢性肾衰,分别测定各组大鼠血清生化指标和尿蛋白水平,对其胸主动脉环进行血管张力反应性测定,并对胸主动脉KCa通道mRNA进行实时荧光定量PCR检测.结果:血生化和尿蛋白指标显示慢性肾衰造模成功.血管张力反应性测定中,各病理组在无药物干预条件下,由乙酰胆碱引起的舒张功能均较假手术组明显减弱(P＜0.01)；通过L-硝基-精氨酸甲酯(L-NAME)、吲哚美辛和KCa通道阻滞剂进行不同干预后发现,各病理组KCa通道功能均有所下降,导致血管舒张功能紊乱.病理组间比较显示,在L-NAME单独干预及L-NAME与吲哚美辛共同干预两种条件下,病理10周组血管大舒张程度均明显低于病理6周组(P＜0.05),而病理10周组与病理14周组间差异不大.PCR反应显示,与假手术组相比,各病理组KCa通道代表基因KCNMA1和KCNN2表达量均下降,但仅后者有极显著性差异(P＜0.01).各病理组间KCNMA1和KCNN2表达量均无显著性差异.结论:慢性肾衰会造成大鼠血管平滑肌KCa通道正常功能的改变,从而导致血管舒张功能受到损伤,损伤作用加重至10周时趋于稳定；慢性肾衰时血管平滑肌KCa通道mRNA表达的抑制作用未表现出有增龄变化.
作者：马元乾；李武；陈丁丁 刊期： 2011年第11期
目的:制备维生素C阴道生物黏附缓释片,考察其释放和黏附性能的影响因素,并运用中心复合设计法优化处方.方法:选用羟丙甲纤维素和卡波普分别作为骨架材料及生物黏附材料制备缓释片,采用自制装置测定缓释片的生物黏附力,应用相似因子法评价不同处方工艺制备的缓释片释放行为；以缓释片的生物黏附力和释放度综合评分为评价指标,对羟丙甲纤维素和卡波普的用量进行多元线性回归和二项式拟合,预测优处方.结果:经预测分析,获得优处方,且由此优化处方制备的缓释片各评价指标的实验值与预测值很接近.结论:应用中心复合设计法优化维生素C阴道生物黏附缓释片处方,切实可行.
作者：邱黎娜；柯学；田超；陈艺 刊期： 2011年第11期
