N-苯丙烯酰氨基酸类化合物是氨基酸的N-苯丙烯酰化产物,具有抗氧化、抗微生物、抑制酪氨酸酶、抑制α-葡萄糖苷酶和抗神经炎症等多方面的活性.在医药、食品和化妆品等领域具有良好的应用前景.综述N-苯丙烯酰氨基酸类化合物的合成方法和药理活性研究进展,旨在为该类化合物的构效关系深入研究和开发应用提供参考.
作者：林俊；胡晓龙；李君彦；吕先宇；汪豪 刊期： 2018年第01期
血栓性疾病严重影响着人类的生活质量,其发病率呈逐年上升的趋势.目前临床上用于治疗血栓性疾病的药物主要是抗凝药物,尽管其抗血栓效果较好,但往往伴随着出血风险.近几年研究发现,凝血因子Ⅺa(FⅪa)抑制剂能够降低静脉血栓的发病率而对出血并没有明显影响,因而在治疗血栓性疾病方面具有重要潜在价值.因此,FⅪa抑制剂可作为一种新型的抗血栓药物.综述近年来发现的源自天然产物和化学合成的小分子FⅪa抑制剂的研究进展,为FⅪa抑制剂类药物设计和发现提供参考.
作者：王璐；杨慧；赵力挥；王国成 刊期： 2018年第01期
2017年12月,美国、欧盟和日本共批准34个新药,包括新分子实体、新有效成分、新生物制品、新增适应证及新剂型药物.对全球首次获得批准的新分子实体、新有效成分、新生物制品进行分析,重点介绍这些药物的临床研究结果和研发历史进程.
作者：孙友松 刊期： 2018年第01期
2017年美国食品药品监督管理局(FDA)批准了46个新分子实体(NME)和(或)新生物制品(BLA),其中35个为全球首次获批;欧洲药品管理局(EMA)批准了51个新药,其中4个为全球首次获批;日本药品和医疗器械管理局(PMDA)批准了23个新药,其中3个为全球首次获批.总结并评述这些新药的研发历程、临床研究结果和市场预期,以供参考.
作者：魏利军 刊期： 2018年第01期
许多天然产物的生物合成中涉及Diels-Alder环加成反应,构建新的C—C键及环系,从而产生结构新颖、复杂多样的天然产物.自然界已经进化到由天然酶负责该反应的发生,引起了科学家的关注,但其研究仍是难点和热点.近年来,随着基因组测序、生物信息学及分子生物学等技术的发展,许多天然产物生物合成途径中Diels-Alder反应的相关基因及其酶功能已被鉴定,取得了一些突破性进展.综述微生物来源Diels-Alder型加合物的生物合成,重点介绍涉及催化Diels-Alder反应的基因及其酶学机制.
作者：张敏；戴均贵 刊期： 2018年第01期
一直以来,天然产物是药物发现的重要的源泉,据初步统计,1981-2014年,天然产物相关来源的药物占所有上市药物的比例约为50％,因此,从天然产物中寻找活性先导化合物向来是研究的热点.相比于植物、动物、海洋动植物等药用资源的有限性,微生物资源可谓取之不尽用之不竭,在自然界中分布极为广泛,包括真菌、细菌、病毒,以及一些小型的原生生物、显微藻类等生物群体,其个体微小,但与人类关系十分密切.
作者：张勇慧 刊期： 2018年第01期
天然产物具有广泛的生物活性,是新药发现的重要来源.然而很多天然产物活性不够强、溶解性差、生物利用度低,需要通过结构修饰提高成药性.糖基化是一种重要的结构修饰反应.微生物催化具有选择性强、反应条件温和、环境友好等特点.对微生物全细胞及重组表达酶催化的天然产物糖基化反应的新进展进行综述.
作者：刘爽；李凯；王双；乔雪；叶敏 刊期： 2018年第01期
来源于真菌的天然产物具有广泛的生物活性,逐渐成为具有新颖骨架和独特作用机制的化学药物的分子库.完成此类天然产物的全合成将为后续生物机制研究和创新药物研发奠定基础.基于此,综述真菌来源天然产物的全合成研究进展,总结近几年内真菌类天然产物化学合成的重要实例,以供读者了解真菌来源天然产物化学全合成前沿进展.
作者：陈恺骐；王鑫；雷晓光 刊期： 2018年第01期
近年来从中药和天然药物中发现新药已成为药物研究领域的热点.虽然从中药和天然药物中能够分离得到大量新化合物,但通常这些新化合物的作用靶点难于确定,而且由于其收率较低,限制了进一步的药理学机制研究.因此,应用基于蛋白质结构的虚拟筛选方法,结合蛋白质生物化学和药理学加以验证,能够大大缩短研究时间并降低对化合物产量的需求.综述基于蛋白质结构-分子对接的天然产物活性筛选方法、虚拟筛选常用软件、天然产物数据库、结构生物学基本方法、蛋白质结构数据库(PDB)、筛选结果的实验性验证方法,以及虚拟筛选方法发现天然产物为先导化合物的成功应用实例,以期为天然药物活性成分的快速发现提供参考.
作者：陈丽霞；程理；郑梦竹；张鹏；谢锦珊；李华 刊期： 2018年第01期
基质金属蛋白酶是一类锌离子和钙离子依赖的蛋白水解酶,能够降解细胞外基质和基膜,在介导肿瘤血管新生、转移和侵袭等过程中发挥重要作用,基质金属蛋白酶抑制剂已成为当前抗肿瘤新药研发的热点之一.总结基质金属蛋白酶抑制剂用于抗肿瘤治疗的临床研究进展,为其进一步研究与应用提供参考.
作者：韩艳珍；薛建鹏；胡加亮；徐寒梅 刊期： 2018年第02期
2017年美国食品药品监督管理局(FDA)批准了46个新分子实体(NME)和(或)新生物制品(BLA),其中35个为全球首次获批;欧洲药品管理局(EMA)批准了51个新药,其中4个为全球首次获批;日本药品和医疗器械管理局(PMDA)批准了23个新药,其中3个为全球首次获批.总结并评述这些新药的研发历程、临床研究结果和市场预期,以供参考.
作者：魏利军 刊期： 2018年第02期
2018年1月,美国、欧盟和日本共批准34个新药,包括新分子实体、新有效成分、新生物制品、新增适应证及新剂型药物.对全球首次获得批准的新分子实体、新有效成分、新生物制品进行分析,重点介绍这些药物的临床研究结果和研发历史进程.
作者：孙友松 刊期： 2018年第02期
2017年是我国医药行业发展历史上浓墨重彩的一年,药物创新全面与国际接轨,新药创制“2.0版”拉开了序幕.上海市药物研发协同创新中心召开智库圆桌会议,通过多轮头脑风暴,浓缩顶尖专家智慧,坚持求实和前瞻性,对我国医药行业进行了具有重要参考价值的年度展望.
作者：徐丽丽；邵黎明 刊期： 2018年第02期
创新性医药项目核心价值评估是医药行业产品立项、产品引进、投资并购的核心工作.从未满足临床需求、市场容量、竞争格局、临床成功率、数据、知识产权、研发团队的推进能力等多层面分析创新性医药研发项目核心价值,可以判断该项目的未来商业化前景、创新水平和质量、未来成功实现的可能性,从而降低新药研发的系统性风险.总结和介绍了创新医药项目核心价值评估的策略.
作者：吴宏忠；任春妍 刊期： 2018年第02期
获得性免疫缺陷综合征,又称“艾滋病”,是由人免疫缺陷病毒感染引起的全球流行的传染性疾病.抗逆转录病毒治疗已经取得了显著的临床疗效,但由于不能彻底地清除人免疫缺陷病毒,长期抗病毒治疗需要面对药物的毒副作用、耐药病毒产生和传播、患者依从性差以及每日口服药物不便利性等问题.在目前无疫苗和治愈技术情况下,随着治疗人群迅速扩大、患者寿命及治疗时间显著延长,临床上对艾滋病新药、新技术有持续需求.复方单片制剂、长效注射药物、广谱中和抗体介导的免疫治疗、全新作用机制药物以及预防性疫苗,将是艾滋病防控突破目前瓶颈的关键.综述了艾滋病抗病毒治疗及相关新药的研究进展.
作者：姚成；朱盼盼；谢东 刊期： 2018年第02期
近年来,研究人员从微生物、植物和海洋生物中分离到多种具有抗HIV活性的天然化合物,其对野生和耐药HIV活性显著,机制多样,为克服当前联合抗逆转录病毒治疗存在的耐药性、药物不良反应以及无法清除潜伏病毒库等问题,以及新型抗HIV-1药物的研发提供了参考.综述了近几年抗HIV天然产物研究新进展.
作者：黄捷 刊期： 2018年第02期
1抗艾滋病药物:未被满足的重大临床需求自1981年报道第一例获得性免疫缺陷综合征(艾滋病,AIDS)以及1983年法国与美国科学家发现人类免疫缺陷病毒(HIV)是艾滋病的病原体以来,HIV在人类免疫细胞中多步骤复制的生命周期被逐渐阐明,多个阻断HIV复制过程的药物靶点相继被发现,药物研发取得了前所未有的进展.1987年核苷类逆转录酶抑制剂齐多夫定(AZT)获批上市,成为第一个抗逆转录病毒药物,给艾滋病患者第一次带来生存的希望.然而,临床应用AZT单药治疗并不能获得持续的病毒抑制,治疗几个月后即发生病毒反弹.
作者：谢东 刊期： 2018年第02期
HIV进入抑制剂主要干预病毒包膜与靶细胞膜融合过程,可有效预防HIV感染.在HIV进入细胞过程中,HIV包膜糖蛋白gp120首先与宿主细胞膜上的CD4分子结合,使gp120构型变化,继而与CCR5或CXCR5等辅助受体结合,诱使跨膜亚基gp41构型改变,HIV包膜与细胞膜空间靠近,终融合.基于这一过程,可通过筛选与gp120结合的化合物、设计CD4模拟物、研制CD4或CCR5 l单抗、构建辅助受体抑制剂等方法,从各个方面干预HIV的进入.对HIV进入抑制剂的靶标和药物研发进展进行概述.
作者：王凡文；劳兴珍；郑珩；顾觉奋 刊期： 2018年第02期
针对HIV感染当前主要使用抗逆转录病毒药物治疗.尽管抗逆转录病毒治疗在一段时间内可抑制病毒的复制,但并不能彻底清除HIV感染,对大多数患者来说须终身服药,这不仅给患者带来极大的经济负担,还易引起药物不良反应及病毒耐药性变异等.基因治疗可以针对病毒或宿主的靶标,抑制病毒的入侵、复制和病毒基因的表达,使用基因编辑技术等还有望清除整合的前病毒DNA,或使宿主细胞获得长期抗HIV感染的抗性.对当前HIV-1基因治疗的研究进展作一概述,并重点介绍已经进入临床研究的基因治疗药物.
作者：郑珩 刊期： 2018年第02期
Reg蛋白家族是一种具有促进多种组织和细胞增殖、抑制凋亡等多功能的蛋白超家族.新研究表明,Reg蛋白与多种疾病的发生、发展和治疗密切相关.重点阐述Reg蛋白在糖尿病、自身免疫疾病、炎症、癌症等疾病中发挥的作用及其作为新型药物应用于相关疾病治疗的研究进展,为Reg蛋白的药物研发提供了思路.
作者：李想；张雪晴；尹天琦；王旻 刊期： 2018年第03期
由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)介导的葡萄糖醛酸结合反应是多种内源性和外源性化合物在体内代谢、消除的重要途径.酚类化合物由于其多样的药理活性而受到广泛关注和研究,此类物质在体内易经UGTs代谢,生物利用度低.综述近年来酚类化合物经UGTs代谢及由UGTs介导的药物相互作用的研究进展.
作者：胡光南；张尊建；宋瑞 刊期： 2018年第03期
Bromodomains (BRDs)是一类能够特异性识别乙酰化赖氨酸并形成驱动活性转录的蛋白质复合物的保守蛋白结构域,而组蛋白赖氨酸的N端乙酰化或去乙酰化修饰可改变染色质的结构,调控基因的转录激活和转录抑制.BRDs小分子抑制剂能够和乙酰化赖氨酸竞争性地与BRDs的疏水口袋结合,在表观遗传调控中发挥重要作用,在治疗肿瘤、炎症、自身免疫疾病和心血管疾病等方面也显示出巨大的研究潜力.综述BRDs抑制剂及其在疾病治疗中的作用研究进展,为高效、选择性BRDs小分子抑制剂的设计与开发提供参考.
作者：卞媛媛；马宇；陈亚东；唐伟方 刊期： 2018年第03期
