介绍了近年来国内外性激素类药物经皮给药制剂的研究进展,包括化学促渗技术以及新剂型技术在此方面的应用情况,旨在为性激素类药物经皮给药制剂的深度开发提供参考.经皮给药制剂可避免肝脏首过效应,显著延长药物作用时间,为需长期用药尤其是性激素类药物的使用者提供了一个新的治疗选择.
作者：张肖玲；张蜀；林华庆；邓红 刊期： 2011年第05期
综述喜树碱、紫杉醇、鬼臼毒素和combretastatin A-4等4类植物来源的抗肿瘤药物的作用机制、构效关系及衍生物的研究进展.植物来源的抗肿瘤药物已逐步在临床肿瘤治疗领域占据主导地位,而充分利用我国丰富的药用植物资源,研发高效低毒的天然抗肿瘤药物也已成为广大药学工作者的热点课题.
作者：王超磊；孙炳峰；姚和权；吴晓明；徐进宜 刊期： 2011年第05期
综述几种常见水溶性五环三萜酸衍生物的研究进展.五环三萜酸类化合物多具有广泛的生物活性,但因水溶性差、生物利用度低使其临床应用受到限制.以五环三萜酸为先导化合物,经结构修饰合成水溶性衍生物,并从中寻找出有生物活性和临床应用价值的化合物是当前天然药物化学研究的热点之一.
作者：尚娟；陈莉 刊期： 2011年第05期
诺华(Novartis)制药公司研发的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂依维莫司(everolimus,商品名:Afinitor)的片剂于2009年3月在美国上市,用于治疗那些使用常规抗癌药物(如舒尼替尼、索拉菲尼)而无效的晚期肾癌患者及伴有结节性硬化症(TS)的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)患者.
作者： 刊期： 2011年第05期
日本武田制药公司研发的血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂阿齐沙坦酯(azilsartan medoxomil,商品名:Edarbi)于2011年2月25日获美国FDA批准用于成人高血压的治疗.该药目前有80 mg和40 mg两种规格,推荐剂量为80 mg,每日1次口服使用.
作者：邢爱敏 刊期： 2011年第05期
根据相关信息资料,2010年美国食品药品监督管理局(FDA)共批准21个新药,其中新分子实体(New Molecular Entities,NMEs)13个,复方制剂1个,生物技术类药物7个.具体见表1.
作者：廖斌；廖清江 刊期： 2011年第05期
目的:建立同时测定关白附中3种二萜生物碱--关附甲素、关附壬素和关附辛素的RP-HPLC分析方法.方法:色谱柱:Zorbax Eclipse XDB-C8柱(2.1 mm×150 mm,5 μm),流动相:庚烷磺酸钠缓冲液(加入0.2%三乙胺,磷酸调至pH 3)-乙腈(梯度洗脱),柱温:25 ℃,流速:0.2 mL·min-1,检测波长:205 nm.结果:3种生物碱的相邻色谱峰分离度大于1.5,关附壬素、关附甲素和关附辛素质量浓度分别在0.100～0.502、0.100～0.498和0.100～0.500 g·L-1的范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),其平均加样回收率(n=9)分别为97.29%、101.46%、102.33%.结论:本法分离效果和重复性好,简便易行,可用于关白附药材中3种生物碱的同时定量分析及药材质量控制.
作者：吴琼；杨春华；刘静涵；秦民坚 刊期： 2011年第05期
目的:研究中药附子及附子配伍干姜对腺嘌呤所致小鼠慢性肾衰的疗效,并初步探讨其作用机制.方法:将雄性ICR小鼠随机分为正常对照组、模型组、低剂量附子组、高剂量附子组、低剂量附子+干姜组和高剂量附子+干姜组.正常对照组小鼠灌胃给予蒸馏水;其余各组小鼠灌胃给予腺嘌呤(第1周和第2～4周的给药剂量分别为250和130 mg·kg-1,均为每2天给药1次),低剂量附子组、高剂量附子组、低剂量附子+干姜组和高剂量附子+干姜组小鼠另分别灌胃给予相应的水煎液,每天1次.实验过程中,记录各组小鼠的一般情况,并于实验结束时,对小鼠血清肌酐、尿素氮、乳酸和乳酸脱氢酶,以及肾组织谷胱甘肽、谷丙转氨酶、谷草转氨酶和丙二醛的含量进行测定,并记录附睾精子数.结果:与正常对照组相比,模型组和各给药组小鼠体重下降,摄食量减少,饮水量升高;高剂量附子组和低剂量附子+干姜组小鼠饮水量明显低于模型组小鼠.模型组小鼠消瘦、萎靡、被毛发黄干枯不齐,部分死亡;高剂量附子+干姜组和低剂量附子+干姜组小鼠被毛白净有光泽,且活动性更强.高剂量附子水煎液,高剂量附子+干姜水煎液,以及低剂量附子+干姜水煎液对小鼠生化指标具有显著改善作用,可降低肾系数以及血清肌酐、尿素氮、乳酸和乳酸脱氢酶水平,提高精子数;可降低小鼠肾组织GSH水平,升高MDA水平;高剂量附子组和高剂量附子+干姜组小鼠肾组织ALT水平,以及高剂量附子+干姜组和低剂量附子+干姜组小鼠肾组织AST水平均显著高于模型组;低剂量附子组小鼠除个别指标外,无明显的改善.结论:高剂量附子水煎液对腺嘌呤所致慢性肾功能衰竭小鼠肾功能具有一定保护作用,与干姜配伍后其疗效增加,毒性降低.
作者：杨金招；范建萍；王友群 刊期： 2011年第05期
目的:建立反相高效液相色谱手性流动相添加剂法拆分盐酸昂丹司琼对映体.方法:采用Hedera C18(250 mm×4.6 mm,5μm)柱,考察手性添加剂的种类和浓度、水相pH、缓冲盐的种类和浓度、有机相的种类和比例、柱温等对盐酸昂丹司琼对映体拆分效果的影响.结果:当流动相为10 mmol·L-1NaH2PO4溶液(含5 mmol·L-1 磺丁基醚-β-环糊精,磷酸调至pH 3.0)-甲醇(75∶25),检测波长为310 nm,流速为1.0 mL·min-1,柱温为25 ℃时,盐酸昂丹司琼对映体可达到基线分离.结论:该方法可实现盐酸昂单司琼对映体基线分离,且操作简便,比手性固定相法更经济.
作者：孙文芳；王伟；严拯宇 刊期： 2011年第05期
