齐墩果烷三萜类化合物具有广泛的生物活性,其中包括抗肿瘤活性.近年来的研究显示,该类化合物对肿瘤细胞的促凋亡作用与肿瘤细胞线粒体途径的激活密切相关.介绍了齐墩果烷三萜类化合物的抗肿瘤活性,以及该类化合物激活肿瘤细胞凋亡线粒体途径的机制,为进一步探究该类化合物的作用机制及相关药物研发提供参考.
作者：张珍珍；赵氚；陈思；季晖 刊期： 2011年第08期
二氢吡啶类钙拮抗剂是目前临床应用广泛的抗高血压药物之一,但该类药物大多存在水溶性差和半衰期短等缺点.为此,研究人员尝试通过制剂学手段对该类药物的水溶性及半衰期等参数进行改进,并获得了一定成果.介绍了国内外有关二氢吡啶类钙拮抗剂的药物剂型研究进展,旨在为该类溶解性不佳或半衰期较短的药物的制剂开发提供一定参考.
作者：覃小恒；邹巧根；张尊建 刊期： 2011年第08期
介绍近年来从中药藤黄中分离得到的笼状呫 吨酮类化合物及其分析测定方法,为中药藤黄抗肿瘤活性成分的进一步研究提供参考.笼状呫 吨酮类化合物为中药藤黄发挥药理活性的物质基础,但由于其结构复杂,分子稳定性较差,需要借助于新型的分析检测技术方能对其进行定性定量测定.
作者：崔洪英；柳文媛；王磊；冯锋 刊期： 2011年第08期
糖尿病视网膜病变是糖尿病的主要并发症,也是中老年人失明的重要原因之一.血管新生被普遍认为是糖尿病视网膜病变的治疗靶点.综述可用于治疗糖尿病视网膜病变的抗血管新生药物,包括抗血管内皮细胞生长因子药物、皮质类固醇激素、蛋白激酶C-β抑制剂和色素上皮衍生因子等的研究进展,为该类药物的深入开发和临床应用提供思路.
作者：张芙婧；顾月清 刊期： 2011年第08期
脾酪氨酸激酶(spleen tyrosine kinase,SYK) 为一种非受体型酪氨酸蛋白激酶,具有广泛的生物活性,其在免疫细胞的成熟和激活中发挥着重要作用,现已被证明与类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA) 的发生、发展密切相关.
作者： 刊期： 2011年第08期
血管内血栓形成是心肌梗死和不稳定型心绞痛等疾病发生的关键因素,在血栓形成过程中,凝血因子Xa(Fxa) 发挥着重要作用.FXa抑制剂作为一种新型抗凝药,近年来受到了广泛关注,各大制药企业均在致力于该类药物的研发.
作者：杨臻峥 刊期： 2011年第08期
戈谢病(Gaucher disease) 是溶酶体贮积病(lysosomal storage disorder,LSD) 中较常见的一种,为常染色体隐性遗传,其发病原因是编码溶酶体内的葡萄糖脑苷脂酶基因发生突变,使葡萄糖苷酰鞘氨醇无法分解而贮积在各器官的单核巨噬细胞系统中,这些含有过量脂质的细胞(也称戈谢细胞) 在体内某些部位(主要为脾脏、肝脏及骨髓) 不断聚集,可引起脾脏和肝脏肿大、贫血、过量出血和骨病等.
作者： 刊期： 2011年第08期
目的:体外实验评价pENW对血管内皮细胞氧化应激损伤和炎性损伤的保护作用,并对其作用机制进行探讨,以提供pENW可开发成为抗血栓药物的依据.方法:原代堵养的血管内皮细胞以消化合并刮取法取自牛胸主动脉.H<,2>O<,2>(800μmol·L<'-1>) 和LPS(1 mg·L<'-1>) 分别用于模拟氧化应激损伤和炎性损伤,经典的Griess Reagent法用于检测一氧化氮的含量.LPS(100μg·L<'-1>) 用于刺激血管内皮细胞分泌一氧化氮.在考察pENW对血管内皮细胞的保护作用时,设空白对照组(给予等体积的磷酸盐缓冲溶液) 、模型组(分别给予H<,2>O<,2>(800μmol·L<'-1>) 或LPS 1 mg·L<'-1>进行造模) 、阳性药给药组(在H2O<,2>造模前给予依达拉奉10<'-5>mol·L<'-1>或在LPS造模前给予阿司匹林10<'-4>mol·L<'-1>) 和不同剂量pENW给药组(造模前分别给予pENW 10<'-4>,10<'-5>,10<'-6>和10<'-7>mol·L<'-1>).在探讨病理条件下pENW对血管内皮细胞释放一氧化氮的调节作用时,设空白对照组(给予等体积的磷酸盐缓冲溶液) 、模型组(给予LPS 100 μg·L<'-1>) 、阳性对照组(造模前给予阿司匹林10<'-4>mol·L<'-1>) 和不同剂量pENW给药组(造模前分别给予pENW 10<'-4>,10<'-5>,10<'-6>和10<'-7>mol·L<'-1>),而在进行正常生理条件下pENW调节血管内皮细胞一氧化氮释放作用的研究时,除不设模型组外,其余各组亦不给LPS.结果:pENW能剂量依赖性地减轻H<,2>O<,2>和LPS引起的血管内皮细胞损伤.在pENW10<'-4>mol·L<'-1>+H<,2>O<,2>和pENW 10<'-4>mol·L<'-1>+LPS组,细胞存活率分别升高至(97.6±40.4) %和(64.7±8.0) %;10<'-4>mol·L<'-1>的pENW使血管内皮细胞在正常生理条件下合成的一氧化氮由空白组的(15.50±2.82) 升高至(48.68±10.81) μmol·L<'-1>(P<0.01) ;但pENW能抑制LPS(100 μg·L<'-1>) 引起的一氧化氮大量升高,且抑制作用呈剂量依赖性.结论:pENW对血管内皮细胞损伤具有保护作用,其作用与调节内皮细胞一氧化氮的释放有关.
作者：熊晶；白莉；方伟蓉；孔毅；李运曼 刊期： 2011年第08期
目的:建立栀子厚朴汤及相关药对和单味药材的指纹图谱研究和多指标定量分析方法.方法:采用Lichrospher C<,18>柱(250 mm ×4.6 mm,5 μm),柱温为25 ℃;流动相为甲醇-0.1%乙酸水溶液,流速为1.0 mL·min<'-1>,梯度洗脱;检测波长为238 nm.结果:在上述分析条件下,各样品中共存成分实现了基线分离;栀子苷、橙皮苷、和厚朴酚以及厚朴酚质量浓度分别在9～1 500、15.6～650、4.5～750和6～1 000 mg·L<'-1>的范围内与色谱峰面积呈线性关系,检测限分别为1.6、3.1、0.9和0.6 mg·L<'-1>.多指标定量分析结果显示,全方及药对和单味药材中相应指标性成分的含量存在差异.结论:所建立的方法重复性好,灵敏度、精密度和准确度均较高,可用于栀子厚朴汤及药对和单味药材的指纹图谱研究及多指标定量分析.
作者：孙艳清；马冯飞；朱杰；冯芳 刊期： 2011年第08期
