氨基化碳纳米管不仅保持了碳纳米管的独特结构,并具有良好的溶解性和生物相容性,是一种极具发展前景的纳米材料,其在药学领域的应用备受关注.综述近年来氨基化碳纳米管的制备方法及在药学领域的应用研究进展.
作者：江丽；李丽丽；何华；肖得力；刘铁兵 刊期： 2012年第09期
乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于治疗阿尔茨海默病、运动失调、重症肌无力等多种神经系统疾病,按来源可分为化学合成和天然产物两大类,而天然产物是其重要来源.综述来源于植物、微生物及动物并具不同结构类型的乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展.
作者：楼影涵；查晓明；张莉莉；张茵；徐云根；张陆勇 刊期： 2012年第09期
4-噻唑烷酮是一个具有重要生物学活性的化学结构,其衍生物具有广泛的药理活性,包括抗病毒活性.目前4-噻唑烷酮类抗病毒药的研究开发已取得长足进展.综述具有不同取代的新型4-噻唑烷酮衍生物及其抗人类免疫缺陷病毒、抗丙型肝炎病毒和抗流感病毒活性以及构效关系研究进展.
作者：张强强；刘新泳 刊期： 2012年第09期
将渗透泵制剂技术应用于难溶性药物传递系统,目前已经成为药剂学研究领域的一大热点.从处方工艺等方面,分类综述推挽式、单室单层型以及夹芯式等难溶性药物渗透泵制剂的研究现状.
作者：徐良娟；王柏 刊期： 2012年第09期
吉西他滨(即双氟脱氧胞苷,dFdC)早于1995年就已上市,临床上单用或与其他细胞毒药物联用治疗胰腺、膀胱和非小细胞肺癌.其与大多数核苷类药物一样,为亲水性化合物,需通过人体组织和细胞中特异性核苷转运体(hENT1)经细胞膜进入细胞,再由不同激酶磷酸化后,生成活性代谢物三磷酸dFdC(dFdCTP),与脱氧胞苷竞争结合并插入DNA,终导致DNA合成受阻.可见,由核苷转运体介导的摄入是吉西他滨发挥细胞毒作用的前提步骤.临床研究也显示,胰腺癌患者经吉西他滨治疗后,其中hENT1高表达者的总生存期较hENT1低表达者显著延长(13.0 vs 4.0个月).表明,吉西他滨的细胞转运及细胞毒活性具有hENT1依赖性.因此,亟需开发可有效用于hENT1低表达的肿瘤患者的治疗药物.
作者： 刊期： 2012年第09期
白细胞介素IL-17是一种重要的炎症细胞因子,与炎症、肿瘤、过敏性疾病、自身免疫性疾病等的发生发展有着密切关系,在体内主要由CD4+T细胞(如Th17细胞)产生,也可由巨噬细胞、星形细胞、Langerhans细胞和肥大细胞分泌,其受体广泛表达于成纤维细胞、角化细胞、巨噬细胞、树突状细胞、内皮细胞、上皮细胞、软骨细胞及成骨细胞.因此,由IL-17/Th17介导的免疫反应是全身性的,由此引发的炎症反应主要表现为中性粒细胞浸润.
作者：范鸣 刊期： 2012年第09期
血管内皮生长因子-A(VEGF-A)可提高血管通透性,并促进内皮细胞的增殖、迁移和存活,继而导致血管生成.VEGF-A mRNA可通过选择性剪接而表达出3种重要的VEGF-A亚型——VEGF-A189'、-A165和-A121',这些亚型与蛋白酪氨酸激酶受体VEGFR-1和-2以及非酪氨酸激酶受体NRP-1和-2均具有高亲和性,且在支持血管生长发育过程中需协同作用.VEGF-A在神经系统生长发育过程中也发挥着重要作用,除了能促进血管生成,对神经元还具有保护作用,能提供营养,促进再生,刺激轴突生长,而大脑中VEGF缺损则会导致神经组织发育迟缓甚至出现进行性损害.可见,VEGF-A对神经系统病变具有潜在治疗作用.
作者： 刊期： 2012年第09期
2012年7月,美国FDA专员Margaret A.Hamburg宣布,该机构已批准或暂时性批准(tentative approval)共152种与“总统防治艾滋病紧急救援计划”(President's Emergency Plan for AIDS Relief,PEPFAR)相关的抗逆转录病毒仿制药物,用于那些缺乏应对艾滋病传播有效手段的国家和地区治疗HIV感染者和艾滋病患者.
作者：巫凤娟；杨臻峥 刊期： 2012年第09期
目的:建立LC-MS/MS法,测定大鼠血浆中利巴韦林及其毒代动力学参数.方法:LC条件:Waters Atlantis T3色谱柱(4.6 mm×150 mm,3μm),柱温为40℃,流动相为0.1％甲酸水溶液-0.1％甲酸乙腈溶液(95∶5),流速为1 000 μL· min -1,进样量为2 μL; MS条件:电喷雾离子源,正离子电离模式,多反应离子监测的MS扫描方式.以10、40、160 mg·kg-1·d-1剂量每日1次、连续28 d给大鼠灌胃使用利巴韦林药液,测定其血药浓度和毒代动力学参数.结果:利巴韦林血药浓度线性范围为5 ～5 000 μg·L-1,低定量限为5μg·L-1；日内和日间精密度良好,RSD均小于15％,准确度均在±15％以内.所测利巴韦林毒代动力学参数基本上与给药剂量成正相关,未见有明显药物蓄积现象,与毒性表现基本一致.结论:该法专属性强、灵敏度高、操作简便,适用于生物样本中利巴韦林的测定及毒代动力学研究.
作者：强晓妍；朱监宝；徐敏；蔡燕；张玉彬；陈春麟 刊期： 2012年第09期
目地:制备卡维地洛的固体分散体,提高其在水中的溶解度和溶出度.方法:以乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯共聚物(PVPVA64)为载体,无水乙醇为溶剂,制备卡维地洛固体分散体,并通过差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法、红外分光光度法、原子力显微镜扫描、溶解度测定、溶出度实验及稳定性试验对固体分散体进行表征.结果:差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法以及原子力显微镜扫描的谱图和图像分析表明卡维地洛以无定形状态存在于制得的固体分散体中,而傅里叶变换红外光谱分析则表明在固体分散体中卡维地洛与PVPVA64间可能以氢键结合形式存在.与卡维地洛原料药相比,该固体分散体的溶解度提高了80倍,且1h溶出百分率也从10％以下提高到95.5％.经差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法及溶出度实验考察发现,在温度为40℃、相对湿度为75％的环境条件下,于90 d内,该固体分散体稳定性良好.结论:卡维地洛与PVPVA64形成固体分散体后可显著提高其溶解度和溶出度,且热力学稳定,可进一步用于制备生物利用度更高的口服固体剂型.
作者：谭伟；王柏 刊期： 2012年第09期
