姜黄素是一种具有抗肿瘤、抗阿尔茨海默病、抗氧化、抗炎、抗病毒等多种生物活性的天然多酚,但其存在生物利用度低、水溶性较差等缺点,使其临床应用受到限制.基于此,研究人员对姜黄素展开了大量的结构改造工作,以期能改善其生物活性及成药性.综述了具有抗肿瘤活性的姜黄素衍生物的研究进展,旨在为相关药物的研发提供参考.
作者：张欢；房雷；苟少华；陈莉 刊期： 2014年第01期
4-取代苯胺喹唑啉类化合物是喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂中活性较高的一类化合物,其对表皮生长因子受体、血管内皮生长因子受体、组蛋白去乙酰化酶等均有抑制作用,已成为抗肿瘤药物的研究热点.综述了近几年多重靶向的4-取代苯胺喹唑啉类化合物抗肿瘤活性的研究进展.
作者：龚飞虎；孙丽萍 刊期： 2014年第01期
血管内皮生长因子受体是一种可诱导血管生成的受体型酪氨酸激酶,临床研究发现该激酶在肿瘤组织中过度表达.以抑制血管内皮生长因子受体为基础的抗血管生成疗法已成为癌症治疗的新策略,小分子血管内皮生长因子受体-2抑制剂的设计和合成获得了广泛关注.对近5年内血管内皮生长因子受体-2抑制剂的研究进展进行了综述.
作者：叶炎钊；施志浩；陆涛 刊期： 2014年第01期
Raf-MEK-ERK信号转导通路是调控细胞生长、分化和增殖重要的通路之一.在该通路中,Raf的突变会导致肿瘤的发生,尤其是B-Raf,其在肿瘤中的突变率较高,是目前抗肿瘤药物研究的重要靶标之一.综述多种常见的B-Raf激酶抑制剂及其相关耐药机制的研究进展.
作者：张帆；陆涛；唐伟方 刊期： 2014年第01期
肿瘤标志物是肿瘤细胞通过基因表达而合成、分泌,或是机体对肿瘤反应而异常产生或表达水平异常的一类物质,在肿瘤早期发现、诊断及预后中均起到重要作用.随着生物技术的发展,新型肿瘤标志物不断被发现,肿瘤标志物的筛选方法也发生了根本性的变革.对新型肿瘤标志物及其筛选技术进行汇总和介绍,旨在为肿瘤标志物的临床应用与深入研究提供参考.
作者：李策；聂彩辉；张力君；徐寒梅 刊期： 2014年第01期
目的:建立适用于高通量药物筛选的人乳腺癌MCF-7细胞三维培养模型,考察其药敏性.方法:在传统的liquidoverlay法和直接混合法基础上,建立新型锚定法,制备MCF-7细胞的三维培养系统;以二维培养和直接混合法制备的三维培养系统作对照,通过倒置显微镜观察其中细胞形态学特征,绘制细胞生长曲线,使用顺铂并采用MTT法进行药敏试验.结果:采用新型锚定法成功制备MCF-7细胞的三维培养系统,不同于二维培养系统,其中MCF-7细胞形成典型的直径为160μm左右的葡萄样多细胞球;与直接混合法制备的三维培养系统相比,其中MCF-7细胞生长速度明显更快(P＜0.05);与二维培养系统相比,其中MCF-7细胞对顺铂的敏感性显著降低,即顺铂对MCF-7细胞的增殖抑制率明显降低(P＜0.01).结论:该新型锚定法制备的乳腺癌细胞三维培养系统更接近体内肿瘤生长环境,其中肿瘤细胞能模拟体内实体瘤的耐药特征,故其更适用于抗癌药物的活性筛选.
作者：殷润婷；张伟；奚涛 刊期： 2014年第01期
目的:通过构建稳定表达miR-125b的真核表达载体以探讨miR-125b对乳腺癌MCF-7细胞转移能力的影响.方法:构建重组质粒pSilencer 4.1-miR-125b并转染MCF-7细胞,通过G418筛选得到稳定过表达miR-125b的乳腺癌细胞系MCF-7-miR-125b,并结合二维划痕愈伤实验、三维Transwell侵袭小室实验和集落形成实验考察过表达miR-125b对乳腺癌细胞系转移能力的影响.结果:成功获得了稳定过表达miR-125b的乳腺癌细胞系MCF-7-miR-125b,其在二维和三维水平的迁移能力均明显强于MCF-7细胞,细胞新生克隆数较MCF-7亦有显著提高.结论:miR-125b可使乳腺癌细胞转移能力增强.
作者：汤锋；杨珏；李润乐；格日力；奚涛 刊期： 2014年第01期
目的:制备和表征RGD肽修饰的重组高密度脂蛋白(RGD-rHDL)载药纳米粒,考察肿瘤细胞对其摄取作用.方法:合成RGD与载脂蛋白A I (ApoA I)的偶联物(RGD-ApoA I),并以藤黄酸(GA)作为模型药物,采用薄膜分散法制得GA脂质体(LP-GA),再将RGD-ApoA I与LP-GA共孵育,制备载有GA的RGD-rHDL纳米粒(RGD-rHDL-GA);随后,对RGD-rHDL-GA进行表征,且采用荧光标记示踪法,通过RGD-rHDL-香豆素-6来考察人肝癌细胞HepG2对载药RGD-rHDL纳米粒的摄取作用.结果:制备的RGD-rHDL-GA呈现规则圆整的类球形,粒径分布均一[(110.70±3.25)nm],Zeta电位为(-39.21±0.10)mV,包封率为(92.20±0.28)％,载药量为(9.03±0.75)％,且其体外释药缓慢,稳定性良好;RGD-rHDL-香豆素-6的肿瘤细胞摄取率明显高于rHDL-香豆素-6.结论:rHDL经RGD修饰后可有效促进所载药物进入肿瘤细胞,提高其肿瘤靶向性.
作者：周欣；王伟；王玉；冯美卿；丁杨；刘聪燕；周建平 刊期： 2014年第01期
