利用具良好生物相容性和生物可降解性的聚合物制得的微球作为一种新型药物载体,具有良好的缓控释作用,并具有一定的靶向性,可用于口服和注射,在药学领域和临床上有着广阔的应用前景.综述近年来各种抗生素缓控释微球制剂的研究与开发.
作者：郑珩；顾觉奋 刊期： 2014年第11期
线粒体是物质氧化和能量转换的场所,在能量代谢及自由基的产生、衰老、凋亡中起着重要作用.线粒体的呼吸链缺陷、代谢酶失活、结构改变、基因突变等因素都会影响整个细胞的正常功能,从而导致病变的发生.线粒体是药物毒性作用的重要靶标,肝脏作为药物代谢的重要脏器,也是药物引发损伤的主要靶器官.一些抗病毒药物、抗肿瘤药物和抗生素等可显著诱导肝脏线粒体损伤.药物主要通过改变线粒体结构、酶的活性或减少mtDNA的合成,进一步破坏β-脂质氧化和肝细胞的氧化能力,终诱发肝损伤.综述药源性肝损伤领域有关线粒体损伤的研究进展,为预防和诊断药源性肝损提供思路.
作者：杨婷婷；江振洲；张陆勇 刊期： 2014年第11期
抗多药耐药是指在疾病的治疗过程中,细胞对多种药物产生广泛的耐受,导致治疗效果不理想的现象.多药耐药多发于感染与肿瘤疾病的治疗中,已成为治愈这2类疾病的主要障碍.从转运蛋白和离子通道、酶以及核糖体这3个方面综述抗多药耐药靶点的机制及相关药物的研究进展,旨在为抗多药耐药药物的研发提供参考.
作者：吴晨；徐竹轩；周启蒙；支运宝；林克江 刊期： 2014年第11期
钙离子通道阻滞剂是常用的一种高血压治疗药物,其中又以二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂为主要代表,常见的有硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等.然而,不同的患者个体对此类抗高血压药物可产生不同的降压效果,这种差异是环境和遗传共同作用的结果.基因多态性决定了药物代谢酶、转运体以及作用受体的差异,是导致药物疗效差异的重要原因之一.综述药物代谢酶、转运体和作用受体的基因多态性对钙离子通道阻滞剂类抗高血压药物的药动学和疗效的影响.
作者：喻子眈；王永庆；龚晓健 刊期： 2014年第11期
生理药动-药效学模型通过对生物学过程的描述,可预测体内药物的吸收、分布、代谢、排泄以及进一步的生理生化反应.这类模型是通过已知的生化/生理基础来构建,采用了一种“自下而上”的建模方法,并利用数学方法对生理过程及药物的作用机制作出准确的描述.其中药效学部分,根据预测目的和药物作用的复杂性,可进一步分为基于经验的和基于机制的效应模型,这两种模型均可与基于机制的生理药动学模型相连接,终预测药物的体内处置和效应.基于机制的生理药动-药效学模型的优势在于:可外推性、新的影响因素的可纳入性以及可用于未知领域的预测等.随着实验技术的不断革新,药物作用机制的逐渐明确,这类模型越来越多的被成功应用于药物研发及风险评估中.综述生理药动-药效学模型的构建策略与分类以及在药物研发和风险评估中的应用研究.
作者：徐瑞娟；杨进波；杨劲 刊期： 2014年第11期
目的:研制硝苯地平-海藻酸钠骨架缓释片并优化处方工艺.方法:以海藻酸钠为缓释骨架材料,乳糖为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂,乙醇为黏合剂,湿法制粒并制备硝苯地平骨架缓释片.在处方单因素考察的基础上,选择对缓释片释放行为影响较大的3个处方因素——海藻酸钠用量、磷酸氢钙用量和海藻酸钠黏度,以累积释放度为指标,利用正交实验设计L9(34)对缓释片处方进行优化.考察制备的硝苯地平骨架缓释片的释放机制.将自制缓释片的体外释放行为和大鼠体内药动学与市售缓释片进行比较.结果:在3个处方因素中,磷酸氢钙用量对硝苯地平-海藻酸钠骨架缓释片的体外释放度影响大,佳处方组成为45％海藻酸钠、20％磷酸氢钙和黏度为105 mPa·s的海藻酸钠.处方优化的硝苯地平骨架缓释片体外释放行为符合一级动力学方程,属于Baker-Lonsdale球形扩散机制.与市售产品相比,自制缓释片的缓释效果更好;其经口给予大鼠后,硝苯地平的tmax明显延长,药物作用时间延长及生物利用度提高.结论:自制的硝苯地平-海藻酸钠骨架缓释片具有明显的缓释效果,并优于市售产品.
作者：汪洁；涂家生 刊期： 2014年第11期
目的:考察贝伐珠单抗联合化疗二线及以上治疗晚期非鳞型非小细胞肺癌的疗效和安全性.方法:28例经病理组织学或细胞学证实的晚期非鳞型非小细胞肺癌患者接受贝伐珠单抗联合化疗的二线及以上治疗,其间,贝伐珠单抗所用剂量为7.5 mg·kg-1,在化疗第1d静滴给予;化疗方案包括培美曲塞加或不加铂类、白蛋白结合型紫杉醇加或不加铂类及替吉奥以及吉西他滨/紫杉醇/多西紫杉醇加或不加铂类.各治疗方案每3周为1个周期,持续4个周期,然后维持治疗,直至受试者不能耐受或疾病进展.按RECIST 1.1版评价疗效,按NCI-CTC 4.0版评价不良反应.结果:28例受试者中,无完全缓解病例,部分缓解11例(39.3％),稳定16例(57.1％),进展1例(3.6％);客观缓解率为39.3％ (11/28),疾病控制率为96.4％ (27/28);中位无进展生存期为5个月,中位总生存期为10个月.亚组数据分析可见,贝伐珠单抗联合化疗各方案亚组中,培美曲塞方案受试者的中位无进展生存期为6个月,疗效好,较其他各方案亚组有统计学差异(P=0.028).安全性数据分析显示,与贝伐珠单抗相关的主要不良反应有Ⅰ～Ⅲ度高血压以及Ⅰ/Ⅱ度蛋白尿/出血/发热.结论:贝伐珠单抗联合化疗用于二线及以上治疗晚期非鳞型非小细胞肺癌的疗效较单纯化疗有一定改善,且毒副反应可耐受,对经济上可以接受的患者值得推荐使用.
作者：胡庆庆；史美祺；于韶荣；王丽；夏国豪；郭仁宏；王友群 刊期： 2014年第11期
