核酸药物作为新型基因治疗药物备受关注,但生物学稳定性差、易被体内核酸酶降解、生物利用度低、靶组织内聚集浓度低等是制约其发展的主要因素.新的药物递送技术的快速发展在一定程度上解决了核酸药物的稳定性及靶向递送问题,极大地推动了核酸药物的研发进展.尤其是多肽蛋白类递送载体,已成为核酸药物递送系统研究领域的热点之一.介绍核酸药物递送载体多肽修饰的两种主要方式——共价缀合和非共价络合,重点综述近年来多肽缀合物和复合物以及多肽修饰的载体在核酸药物递送系统中的应用研究,探讨多肽介导的核酸药物递送系统在应用中存在的问题,为新型核酸药物递送系统研发提供参考.
作者:丁晓然;王升启 刊期: 2015年第02期
癫痫是一种较为常见的神经系统疾病,主要以大量神经元同步异常放电为特征.目前普遍认为,神经元或神经网络兴奋性和抑制性电信号传输的失衡,是癫痫发病的根本原因.现有的抗癫痫药物主要以钠离子通道、钙离子通道、钾离子通道、谷氨酸受体和γ-氨基丁酸离子通道为靶点,但接受这些药物治疗后,仍有近1/3的病人无法控制癫痫发作.因此,抗癫痫药物的研发亟需新靶点和新思路.许多研究证据表明,膜超极化激活离子通道的基因突变可以导致遗传型癫痫的发作,且在脑部损伤后,膜超极化激活离子通道会发生表达水平、通道生物物理学性质及通道亚基构成的改变,从而增加神经元和神经网络兴奋性,促使癫痫发病.故近年来,膜超极化激活离子通道及其靶向抗癫痫药物研究引起人们广泛关注.综述膜超极化激活离子通道与癫痫发病之间的关系,并探讨以膜超极化激活离子通道为靶点进行抗癫痫药物开发和治疗的可行性.
作者:孙智明;黄卓 刊期: 2015年第02期
5-羟色胺(5-HT)作为一种神经递质在中枢神经系统中具有重要的作用,同时在外周组织系统中5-HT也发挥多种重要的生物功能,如广泛参与机体的糖脂代谢、肝再生、胃肠运动等.综述外周5-HT诱导胰岛素抵抗的作用机制研究新进展,重点介绍5-HT对胰岛素信号转导、糖脂代谢等方面的影响.
作者:李涛;傅继华;王天莹 刊期: 2015年第02期
回顾2014年值得关注的3种药物(Sovaldi、Anoro Ellipta和Zydelig)的上市和销售情况.重点介绍2015年值得关注药物的适应证、上市申请、临床开发情况以及市场前景展望等.
作者:汤森路透 刊期: 2015年第02期
LCZ-696是诺华公司开发、由血管紧张素受体阻滞剂缬沙坦和脑啡肽酶阻断剂sacubitril组成的抗心衰复方新药,因具有对血管紧张素受体-脑啡肽酶的双重抑制作用,在临床试验中其对心衰患者展现出卓越疗效,尤其在改善生存率方面更是凸显优势.介绍LCZ-696的临床开发和主要疗效以及后期开发计划、市场前景展望、面临的挑战等.
作者:汤森路透 刊期: 2015年第02期
膀胱癌是发生在膀胱黏膜上的泌尿系统常见恶性肿瘤,为全球十大常见实体瘤之一,特别是在西方国家,其发病率随年龄增长而增加.重点综述针对膀胱癌的预防、治疗以及各类在研治疗药物与治疗靶标.
作者:汤森路透 刊期: 2015年第02期
介绍2014年高脂血症治疗领域在临床开发方面的三大主要进展:一是靶向PCSK9的新型单克隆抗体抑制剂可清除血液中的“坏的”低密度脂蛋白胆固醇,且临床试验表明其疗效良好;二是他汀类药物的安全性和有效性经重新评估后,可与其他药物联合广泛应用于临床;三是一些主要的药品监管和学术机构均发布了有关高脂血症的新临床诊疗指南.
作者:汤森路透 刊期: 2015年第02期
对2015年1月30日召开的“创新药物研发高层论坛”的专家报告内容进行归纳总结,旨在为从事药品注册、创新药及仿制药研发、药物临床试验质量管理规范(GCP)及药品非临床研究质量管理规范(GLP)工作的人士提供信息参考.
作者:《药学进展》编辑部 刊期: 2015年第02期
目的:从日本PCT申请中寻找心血管疾病治疗药物研发的思路.方法:对申请日从2005年1月1日至2014年12月31日的日本心血管系统疾病治疗药物PCT申请进入中国国家阶段后失效的专利申请及专利数据进行整序和分析,依据其在日本本土的法律状态确定其技术合金量.结果:未得到中国专利保护的日本心血管系统疾病治疗药物PCT申请共167件.结论:167件日本心血管系统疾病治疗药物PCT申请进入日本国家阶段后,107件申请在日本本土未得到保护,2件需继续跟踪在日本的法律状态,其所含信息量应该相当于公开发表的论文的信息量,58件在日本本土授权的专利技术具有一定的技术合金量,目前在中国已经进入公知公用领域,经过自由实施检索和专利尽职检索后可以无偿使用.
作者:顾东蕾 刊期: 2015年第02期