细胞凋亡是进化保守的重要生物学过程,具有重要的生理和病理作用,如在免疫系统的发育与稳态以及多种疾病(包括肿瘤)的发生、发展、预后及治疗等过程中起重要作用.因此,近年来参与细胞凋亡信号转导的肿瘤坏死因子(TNF)/TNF受体(TNFR)家族的重要成员TNFα/TNFR、Fas/FasL和TRAIL/TRAILR成为重要的药物靶点,并开发出多个相关靶向药物,尤其是生物药物,其中有些在临床疗效和商业上获得巨大成功.简介参与细胞凋亡信号转导的TNF/TNFR家族重要成员,着重对其通过介导细胞凋亡而发挥的生物学作用及其相关药物研发作一综述,希望对我国的药物研发有所裨益.
作者:冯速;邱樊;张壮壮;华子春 刊期: 2016年第04期
肿瘤细胞的Warburg效应是近期肿瘤代谢研究的一大热点,磷酸甘油酸变位酶1(PGAM1)在糖酵解生物通路中起着重要作用.报道显示PGAM1在肿瘤细胞中普遍高表达,同时促进细胞增殖过程中的糖酵解和生物合成代谢通路.基于该发现,针对PGAM1进行小分子抑制剂研究成为开发抗肿瘤药物的新思路.综述PGAM1在肿瘤细胞中的功能、意义以及PGAM1抑制剂的开发前景.
作者:江露露;周璐;叶德泳 刊期: 2016年第04期
硫化氢(H2S)是一种新型内源性气体信使分子,在许多生理和病理生理过程中,尤其在神经保护中,扮演重要角色,既是神经调节剂,也是神经保护剂.近年来的研究发现,H2S对于脑缺血再灌注损伤具有积极的防治作用,它可通过抗氧化应激、抗炎及抗细胞凋亡等多个途径,对脑缺血再灌注损伤起保护作用,具有良好的临床应用前景.简介脑内H2S生成途径,综述H2S在中枢神经系统中的生物学效应及其对脑缺血再灌注损伤的保护作用与机制研究进展,以期为脑缺血再灌注损伤的临床防治提供新思路.
作者:兰丽;吉敬;季晖 刊期: 2016年第04期
2016年2-3月,美国、欧盟和日本共批准41个新药,包括新分子实体、新有效成分、新生物制品、新增适应证及新剂型药物.对全球首次获得批准的新分子实体、新有效成分、新生物制品进行分析,重点介绍这些药物的临床研究结果和研发历史进程.
作者:孙友松 刊期: 2016年第04期
脑肿瘤严重威胁人类生命,其特有的屏障结构阻碍了药物有效进入.以脑胶质瘤为例,对现有脑肿瘤主要靶向策略作一简要综述,并提出了脑肿瘤靶向递药的新理念——系统靶向(或全过程靶向)递药,即集脑肿瘤发生发展各阶段特征靶向策略于一体,设计对脑肿瘤发生发展各阶段具有靶向功能的纳米递药系统,以实现更为有效的脑肿瘤靶向治疗目标.
作者:刘瑜;魏晓丽;应曼;黄志刚;陆伟跃 刊期: 2016年第04期
纳米技术是21世纪世界各国经济发展的驱动力之一.纳米技术在医药领域的应用极为广泛,其中引人注目的是纳米递药系统.本期“靶向纳米递药系统的创新药物制剂设计”专题,邀请国内几位知名药剂学专家综述了靶向纳米递药系统多个研究方向的新进展.主要包括:阳离子纳米材料及其纳米递药系统的毒性;靶向纳米递药系统载体材料的设计、制备和表征;肿瘤靶向、脑部肿瘤靶向、基因靶向纳米递药系统的设计原理、构建方法和体内外效果.这些综述,较全面地反映了纳米递药系统的设计、构建、表征、实效、安全性研究的新进展.希望读者通过阅读该专题的综述,能够在了解这一领域新进展的同时,对纳米递药系统的发展特别是其成药性和产业化发展有所思考.
作者:张志荣 刊期: 2016年第04期
近年来将纳米载药系统应用于肿瘤靶向递药的研究层出不穷.与正常组织相比,肿瘤组织具有较低的pH环境、大量新生血管生成、不规则的血流灌注、局部缺氧等特异性的微环境,利用这些特点进行合理的纳米载药系统设计能够实现肿瘤部位的高效递药及深层穿透,显著提高肿瘤治疗效果.针对现有的肿瘤靶向纳米载药系统的构建与设计方法进行综述,以阐述纳米载药系统在肿瘤靶向传递中的研究进展.
作者:何勤;刘亚圆 刊期: 2016年第04期
新型纳米靶向给药系统的研究与开发对于难治愈性疾病(尤其是肿瘤)的治疗具有重大意义,而其发展很大程度上取决于载体材料的设计.构思巧妙、设计合理的载体材料能使载体实现靶向功能,将药物定位浓集于病灶部位,并大限度地发挥高效低毒的作用.基于不同的靶向策略,包括被动靶向、主动靶向和响应肿瘤微环境的靶向,综述了近年来一些新型纳米载体材料的设计,为新型纳米靶向给药系统的研究提供参考.
作者:鞠曹云;张灿 刊期: 2016年第04期
基因药物的传递面临着体内外稳定性差、缺乏靶向性、难入胞、在细胞内难以释放等一系列障碍和挑战.因此,要实现基因药物在体内有效传递需构建能克服这些障碍的药物传递系统.随着材料科学和纳米科技的发展,大量新型的纳米载体已被用于基因药物的传递.综述目前基因药物传递所面临的障碍和挑战,基因药物纳米给药系统的设计思路及研究进展.
作者:李寒梅;李曼;张志荣;孙逊 刊期: 2016年第04期
作为基因治疗中的非病毒基因载体,阳离子纳米载体可通过电荷作用与核酸类药物相结合,具有广阔的应用前景.然而,其细胞毒性,主要表现为诱导细胞凋亡,限制了其临床开发与应用,也成为阳离子纳米载体研究所关注的重点.揭示和准确评价阳离子纳米载体的细胞毒性及其机制,将有助于设计和开发更安全、更高效地用于基因传递的阳离子纳米载体.综述常用作基因传递系统的阳离子纳米载体材料阳离子脂质体、聚乙烯亚胺、多聚赖氨酸、聚苯乙烯纳米粒以及其他阳离子聚合物的细胞毒性及其机制研究进展.
作者:魏霞蔚;张志荣 刊期: 2016年第04期