组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)能够催化氧化去除组蛋白H3K4和H3K9的单、双甲基,该酶在多种恶性肿瘤组织中高度表达与肿瘤的发生发展密切相关,是一个新兴的肿瘤治疗靶标.综述LSD1的结构、催化机制以及近年来LSD1抑制剂的研究进展.
作者：吴丽明；邹芳霞；席佳越；周金培；查晓明 刊期： 2016年第07期
大环内酯类抗生素自上市以来一直用于治疗呼吸系统等疾病,但随着该类药物的广泛应用,耐药菌日益增多.为此,研究者们一直致力于半合成大环内酯类抗生素的研究,希望开发出对耐药菌有效、抗菌谱广的半合成衍生物.综述近年来对大环内酯9位羰基结构修饰的研究进展,并着重介绍一些活性较好的化合物.
作者：王绍菊；毕小玲 刊期： 2016年第07期
一氧化氮(NO)作为信使物质和(或)效应分子在人体心血管、神经、呼吸、胃肠道、免疫等诸多系统中发挥着极其重要的生物学功能,NO生成或信号传导的异常与多种疾病(包括肿瘤)的形成和(或)发展密切相关.已知肿瘤多药耐药是其难以治疗、容易复发的主要原因之一.近年来的研究表明,NO供体型药物在抗肿瘤耐药方面具有一定的优势.总结相关文献并结合自身的科研实践,重点对NO抗耐药肿瘤的作用及其机制(硝化相关转运蛋白、影响NF-κB/Snail/YY1/RKIP/PTEN通路等)进行综述,并对NO供体型抗耐药肿瘤药物的研发前景进行展望.
作者：白成锋；黄张建；张奕华 刊期： 2016年第07期
2016年6月,美国、欧盟和日本共批准21个新药,包括新分子实体、新有效成分、新生物制品、新增适应证及新剂型药物.对全球首次获得批准的新分子实体、新有效成分、新生物制品进行分析,重点介绍这些药物的临床研究结果和研发历史进程.
作者：孙友松 刊期： 2016年第07期
以经皮给药系统的开发及产业化为主体思路,在对经皮给药系统发展现状认识的基础上,重点对经皮给药产品研发中的吸收模型及体内外相关性评价研究、产业化设备、国内外研发模式等进行初步探讨,分析经皮给药系统开发中存在的问题和挑战并提出相应的解决方案,以期为今后国内经皮给药制剂的发展提供思路.
作者：罗华菲；林国钡；朱壮志；张成豪 刊期： 2016年第07期
构建新型药物递送系统是药物制剂研究的核心,亦是推进新药研发改善药物成药性的重要手段.近年来,此方面的研究已得到国内外同行的广泛关注,每年有万余篇相关文章发表,但真正进入临床的新制剂或新的制剂技术却较少,其中原因涉及原辅料质量及来源控制、稳定性、安全性、可放大性、制剂成本及临床需求等众多领域.同时,医药产品的产业化道路难度大、风险大、投入高,既需要依赖国家的大力支持,也需要依靠药品研发人员长期的实践经验.
作者：刘建平 刊期： 2016年第07期
分析国内外脂肪乳剂的上市情况,对比上市脂肪乳剂的处方组成,从产品研发和质量升级等方面深入探讨国内脂肪乳剂的发展趋势,以期为该类制剂的研究和开发提供借鉴和参考.
作者：李东；童家勇；田永丰；秦艳梅；甘莉 刊期： 2016年第07期
环糊精是一类重要的药用高分子材料,通过与药物形成包合物结构而实现提高难溶性药物溶解性、增强药物稳定性、改善药物生物利用度等目的.结合天然及改性环糊精的性质特点、体内代谢及生物安全性等信息,归纳了环糊精在已上市医药产品中的研究及应用,为环糊精领域相关制剂的临床研究及产业化提供一定的参考.
作者：钱康；孙海锋；慈天元；柯学 刊期： 2016年第07期
通过实例,从创新路线、新方法新技术的应用、叠缩工艺和系统思维4个方面阐述药物合成工艺改进及其与绿色制药的关系.
作者：张福利 刊期： 2016年第07期
