胰高血糖素样肽-1是一种主要由肠道L细胞产生的肽类激素,具有促进胰岛素合成、抑制胰高血糖素分泌、保护β细胞等作用,在血糖调节等生理病理过程中扮演着重要角色,因此目前已成为抗糖尿病等药物研发的重要靶点.本文综述了胰高血糖素样肽-1的基本特性与生理学功能、影响胰高血糖素样肽-1分泌的主要因素以及相关药物的研发情况.
作者：覃婷婷；白海娇；黄哲甦 刊期： 2017年第12期
成纤维细胞生长因子21(FGF21)是FGF家族中的一种内分泌因子,能够通过多种途径参与糖脂代谢调控,在多种代谢性疾病中发挥降糖、降月旨及减轻体质量的作用.但是原型FGF21存在血浆半衰期短、体外易聚集等缺点,严重限制了其临床应用.近年来研究者们通过对FGF21及其类似物进行结构修饰或改造,获得了一系列性质更优越的FGF21相关分子.基于对FGF21及其受体结构和功能的认识,对多种长效化FGF21及其类似物的研究进展进行综述.
作者：邵美；尹骏；高文；高向东；姚文兵 刊期： 2017年第12期
近年来,氘代药物引起了制药行业越来越多的关注.自2008年至今,已有1个氘代药物获FDA批准,多个处于临床Ⅲ期研究.综述了氘代药物的研发现状,并重点介绍氘代修饰对药物的3种影响:减缓药物代谢和改善药代动力学、减少毒性代谢物、引起其他生物效应.此外,对氘代药物研发前景、专利权问题以及在发现新化学实体方面的应用进行了阐述.
作者：张寅生 刊期： 2017年第12期
疼痛是机体的一种正常保护性机制,也是许多临床疾病的常见症状.但常用药物吗啡,作为镇痛药存在着不可避免的副作用,因此寻找无瘾性镇痛药已成为该领域一大研究热点.来源于生物毒素的镇痛多肽,具有无成瘾性、持久性、安全性较高等显著优势,有望开发成新型镇痛药物.以镇痛多肽的作用机制为出发点,从离子通道类、阿片受体类、激酶类和其他类4个方面综述镇痛多肽的研究进展,重点讨论其来源、氨基酸序列、活性位点和作用机制,旨在为此类多肽的应用提供参考信息.
作者：吴鹏翔；谢健豪；郭雅茹；于瑞河；戚微岩；徐寒梅 刊期： 2017年第12期
2017年11月,美国、欧盟和日本共批准38个新药,包括新分子实体、新有效成分、新生物制品、新增适应证及新剂型药物.对全球首次获得批准的新分子实体、新有效成分、新生物制品进行分析,重点介绍这些药物的临床研究结果和研发历史进程.
作者：孙友松 刊期： 2017年第12期
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子是一种细胞因子,属于集落刺激因子家族.它在机体免疫系统的发育和功能行使过程中发挥重要作用,并参与多种免疫疾病的发生和进展.因此,针对该靶点药物的开发也越来越受到研究机构和药企的重视.综述粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子与炎症和免疫疾病的关系以及相应的抗体药物研发进展,希望能帮助这一领域的药物研发人员拓宽视野和思路.
作者：涂继方；郭宣诚 刊期： 2017年第12期
1 炎症与免疫调节:当下药物研发的热点如果说人体是一台复杂的机器,免疫调节就是确保这台机器正常运转必不可少的调节机制.免疫系统作为机体抵御外界侵害的天然屏障,可以识别并消灭病毒、细菌等病原体,防止严重的感染和疾病.然而当免疫系统功能紊乱时,会将自身的损伤组织或细胞当作外来“入侵者”,产生的抗体或免疫细胞会攻击自身的正常组织或细胞,继而诱发炎症和强烈的免疫应答,造成一系列自身免疫性疾病.因此炎症反应和免疫调节是一把双刃剑.
作者：尹航 刊期： 2017年第12期
白介素是在免疫系统中发挥重要作用的一类细胞因子,目前已发现40多种,依据其基因组位置、氨基酸序列及受体亚基可分为不同家族且不同家族成员因其细胞来源及相关信号通路的不同而发挥抗炎或促炎作用.白介素的异常表达会导致免疫性疾病如类风湿性关节炎、哮喘、银屑病及癌症等发生发展.综述了白介素的分类及以白介素或白介素受体为靶点的药物研究进展,旨在为相关药物研发提供思路.
作者：陈新颖；张正平 刊期： 2017年第12期
肿瘤坏死因子α(TNF-α)是一种多能性细胞因子,其与受体TNFR1或TNFR2结合后向下传导的信号能够决定细胞的生死存亡.长期以来,靶向TNF-α治疗自身免疫性疾病已获得显著疗效.然而近研究发现靶向TNF-α治疗关节炎等疾病,其病症虽能部分缓解,但却会引发多发性硬化症、狼疮样综合征、糖尿病、银屑病等自身免疫病.因此,TNF-α在自身免疫性疾病中的作用机制还有待更深入的探究.根据已有文献,综述了TNF-α的相关通路,以及靶向TNF-α治疗自身免疫性疾病的研究进展.
作者：潘宇晨；王佳丽；侯亚义 刊期： 2017年第12期
