MTH1是一种DNA氧化损伤修复酶,主要负责“清理”核苷酸池中氧化损伤的脱氧核苷三磷酸(dNTPs),以防其掺入DNA复制中而造成碱基错配.研究表明,MTH1与肿瘤细胞的生存密切相关,而正常细胞的生长与存活则不依赖于MTH1.所以,以MTH1为靶点开展抗肿瘤新药研发,已逐渐受到人们的关注.抑制MTH1,为肿瘤治疗开辟了一条新途经.简介MTH1的结构和功能及其与肿瘤的关联,着重对近年来MTH1抑制剂的发现过程和研究进展作一综述,探究小分子MTH1抑制剂与MTH1蛋白的作用模式,为MTH1抑制剂的设计提供思路.
作者：马骏；顾梦月；刘煜；赖宜生 刊期： 2017年第02期
磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)是一种胞内磷脂酰肌醇激酶,在介导细胞生长、发育、分裂、分化和凋亡等过程中发挥重要作用,因此PI3K抑制剂的开发已成为当前抗癌新药研究的热点之一.目前已有多个PI3K抑制剂进入临床研究阶段或已上市,其单用或与其他药物联用的疗效和安全性有待进一步临床验证.综述PI3K抑制剂作为抗肿瘤药物的临床研究进展,为其进一步研究与应用提供参考.
作者：史鑫生；刘晓蓉；尤启冬 刊期： 2017年第02期
2017年1月,美国和欧盟共批准20个新药,包括新分子实体、新有效成分、新生物制品、新增适应证及新剂型药物.对全球首次获得批准的新分子实体、新有效成分、新生物制品进行分析,重点介绍这些药物的临床研究结果和研发历史进程.
作者：孙友松 刊期： 2017年第02期
甲氨蝶呤(MTX)是治疗类风湿关节炎(RA)的首选药物,但20％～ 40％的RA患者服用MTX无效.MTX的血浆半衰期短,其浓度与疗效无相关性.MTX在红细胞、滑膜细胞等细胞内转化为多聚谷氨酸化甲氨蝶呤(MTXPGs),在细胞内的滞留时间较长,且与叶酸途径中关键酶的亲和力更强、抗炎作用也更强,因此选用红细胞内MTXPGs浓度来预测治疗效果及安全性成为目前研究的重点.综述MTXPGs与RA疗效和不良反应的相关性研究进展,并对影响MTX作用的相关因素进行分析,为临床合理用药提供参考.
作者：彭颖；肖青青；束庆；葛卫红 刊期： 2017年第02期
近年来,中国2型糖尿病(T2DM)发病率呈快速增长趋势.T2DM是一种慢性代谢性疾病,涉及全身各个系统,甚至可能引起严重的并发症.大多数T2DM患者需长期口服降糖药物.口服降糖药的药物基因组学研究可指导个体化治疗,改善疗效,降低用药成本,减少不良反应和并发症风险,已成为当前研究的热点.综述常用口服降糖药药效学和药代动力学参数的相关基因多态性研究进展,为更加合理、有效地进行糖尿病临床个体化治疗提供参考.
作者：刘谋泽；何发忠；陈长仁；张伟 刊期： 2017年第02期
自2015年初,美国总统奥巴马在国情咨文中提出了“精准医学计划”,精准医学迅速成为全球医学界热议和关注的焦点.精准医学改变了人们对于疾病,特别是肿瘤的药物开发、临床试验和治疗策略的认识和工作模式.2016年美国通过的《21世纪治愈法案》进一步强化了精准医学在药物开发中的作用.重点介绍精准医学在肿瘤药物研发领域引起的变革与发展情况,并就精准医学的现状和前景作深入探讨.
作者：龚兆龙；林毅晖；袁泰昌；韦韦 刊期： 2017年第02期
精准药物治疗从属于精准医学,后者涵盖了精准诊断、精准治疗(包括精准药物治疗)和精准预防等多方面,其核心理念是依据客观有效的指标和证据,制定可靠的疾病防治方案及实施相应的医疗行为.传统临床治疗关注的是病史、主观检测等经验性证据与临床表象和治疗结果等的相关性,注重群体效应和统计效应,导致“群体化”和“标准化”的群体医学概念一统天下.
作者：杨凌 刊期： 2017年第02期
人体内分布数百种结构多样、功能各异的药物代谢酶,其表达和功能易受遗传和环境因素的影响,导致其在不同人种、个体及组织中的分布都不尽相同.特异性探针底物作为药物代谢酶活性表征的关键工具分子,其在新药发现、药-药相互作用评价、临床药理学及精准医学检测等领域具有重要的应用价值.围绕人体分布的重要药物代谢酶,综述其特异性探针底物的设计研发及生物医学应用进展,以期为药物代谢酶的精准检测及相关应用研究提供参考.
作者：王丹丹；宁静；吕侠；葛广波 刊期： 2017年第02期
癫痫是一种常见的神经系统慢性疾病,多数患者妊娠期需继续应用抗癫痫药物(AEDs)治疗,以控制癫痫发作.但妊娠期妇女体内一系列生理变化可改变AEDs的药代动力学行为,导致癫痫发作并危及胎儿的生长发育.基于此,综述妊娠期AEDs的药代动力学变化及胎盘转运特征,为妊娠期癫痫患者的精准合理用药提供参考.
作者：陈亚南；刘立民；徐善森；肇丽梅 刊期： 2017年第02期
项目简介在学术带头人霍勇教授和徐希平教授的带领下,项目组获得“国家十二五重大新药创制”专项的支持,与国内外专家通力合作,针对长期占据我国死因首位的脑卒中,研究其高发的原因,寻求预测发病风险和药物预防疗效的检测手段,同时研发具有针对性的创新药,解决世纪性重大科学难题.
作者：霍勇；徐希平 刊期： 2017年第02期
2017年1月国家科技部公布了2016年度国家科学技术奖励获奖名单,医药卫生领域成绩斐然,共有34个项目获奖.在“优化奖励结构、减少奖励数量、突出鼓励自主创新成果和重大的发明创造”的指导思想下,近年来国家科技大奖总数呈现减少趋势,但与生命健康领域相关的获奖项目数量依然稳中有升.这体现了党和国家对民生领域科技进展的高度重视,也显示出随着社会发展,各方对生命健康问题日益关注.生命健康领域获奖项目数量增多,符合国家社会经济发展需求和人民群众健康需求,这一趋势未来可能还将持续.
作者：陈凯先 刊期： 2017年第02期
项目简介在杜冠华教授和吕扬教授的带领下,项目组通过晶型药物理论和系列关键技术创新,建立了国际领先的晶型药物研发技术体系,通过对仿制药和创新药的晶型研究,发现了多种我国急需药物品种的新药物优势晶型,研发了新的药物产品,提高了产品水平和质量标准,通过技术推广和应用,实现了重大经济和社会效益.
作者：杜冠华；吕扬 刊期： 2017年第02期
项目简介中药材品种混乱及真伪鉴定方法欠缺,严重影响其疗效与安全性.陈士林教授团队在国际上首次验证提出内部转录间隔区2(ITS2)序列作为植物通用DNA条形码,历时10年完成11 000余种、4万余份实验样品的DNA条形码研究,为中药材建立了“基因身份证”,首创中草药DNA条形码鉴定技术体系并被纳入《中国药典》,解决了千百年来中药材物种真伪鉴定难题.
作者：陈士林；宋经元 刊期： 2017年第02期
项目简介该项目以“中药标准主导国际标准制定”为战略目标,综合应用中药化学、中药分析、化学计量学等多学科的新技术和新方法,创新性地构建了符合中药复杂体系特点以及广泛适用的中药整体质量标准体系,建立了被国际主流药典采纳的系列中药质量标准及相关指导原则,有力地推动了中药标准的国际化与中药产业的标准化发展.项目共发表相关论文218篇,授权知识产权10项,项目完成人主编或参编专著11部.起草的6个中药的16个标准被《美国药典》收载;4个中药标准载入《欧洲药典》.项目开辟了我国学者制定《美国药典》和《欧洲药典》中药标准的先河,为中药标准国际化作出了开拓性贡献,并取得了显著的社会效益和经济效益.
作者：果德安；钱忠直 刊期： 2017年第02期
