目的研究西红花酸对不同自由基发生系统诱导的DNA损伤的保护作用.方法通过葡聚糖凝胶、TBA反应、紫外碱基吸收来检测西红花酸对DNA的保护作用.结果 DNA被OH*进攻损伤后,碱基在260 nm处紫外吸收下降,DNA脱氧核糖氧化破坏,其氧化产物与TBA反应在532 nm处出现特征吸收,DNA的链结构破坏,痕量的金属离子可以加速DNA的损伤.西红花酸可以显著抑制DNA的上述损伤.结论西红花酸具有很强的抗自由基作用,对DNA具有保护作用.
作者：刘同征；陆宇；包晨颖；钱之玉 刊期： 2002年第06期
目的研究哌嗪类新化合物1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物(97-9-G4)的镇痛作用、机理及成瘾性.方法通过醋酸扭体模型、热板实验及纳洛酮拮抗研究镇痛活性及机理;利用小鼠竖尾实验观察药物的成瘾性.结果 97-9-G4 5 mg/kg(sc)即可有效抑制小鼠扭体反应(P<0.05),ID50为8.8 mg/kg;sc 40 mg/kg、icv 2.5 μg/kg均可明显延长热板实验的舔足阈(P<0.05);纳洛酮可拮抗其镇痛活性;sc 160 mg/kg不出现竖尾反应.结论:97-9-G4具有明显的镇痛活性,主要作用部位在中枢,其镇痛活性可被纳洛酮拮抗,初步认为其成瘾性较小.
作者：张红梅；李长龄；李润涛 刊期： 2002年第06期
目的研制复方利多卡因乳膏,并考察促渗剂对其经皮渗透的影响.方法以Franz扩散池和离体小鼠皮肤进行体外渗透试验,采用HPLC法同时测定利多卡因和布比卡因的透皮量.结果 Azone可显著提高药物的透皮作用,2%浓度时有大促渗效果,与不含Azone的乳膏相比,利多卡因和布比卡因的稳态渗透流量(J)分别提高1.99和2.11倍.结论含2%Azone的复方利多卡因乳膏有望成为有效的浅表性局麻药新制剂.
作者：刁雨辉；袁荣刚；周建平 刊期： 2002年第06期
目的建立一种操作简单、切实可行的实验性眩晕动物模型,以便于抗眩晕药物的研究.方法选用昆明种小鼠,通过训练使其建立起逃避电击反射,然后通过旋转使动物产生眩晕,以旋转后逃避电击反射完成所需的时间(潜伏期)作为衡量眩晕时间长短的指标.结果用天麻素、盐酸地芬尼多及对照组对该方法进行验证.结果显示,该模型能有效地反映以上抗眩晕药物及对照组的药效作用.结论该模型能够很好地反映动物眩晕程度及眩晕时间的变化,可有效地应用于抗眩晕药物的研究.
作者：傅继华；余书勤；刘军；李萍萍；张媛媛 刊期： 2002年第06期
目的建立RP-HPLC法测定硝呋FDA1酮片中硝呋FDA1酮及其有关物质的含量.方法以甲醇-水(45∶55,v/v)为流动相,Lichrospher C18色谱柱(5 μm, 6.0 mm×150 mm)为固定相,流速为1 ml/min,检测波长210 nm.结果辅料对样品测定不干扰,硝呋FDA1酮在1～300 μg/ml浓度范围内线性关系良好,RSD为0.76%,平均回收率为99.6%,低检测限为15.1 ng/ml.结论方法可用于硝呋FDA1酮片剂及有关物质的含量测定.
作者：李玮玲；王健松；胡育筑 刊期： 2002年第06期
目的构建人干扰素α1和抗菌肽B的融合蛋白表达质粒pHC,并初步研究融合蛋白的抗病毒活性.方法重组质粒pHC转化E.coli JM83,温控诱导表达,SDS-PAGE制备蛋白质,病变抑制法测定其抗病毒比活性.结果得到分子量约为21ku的目的蛋白,抗病毒比活性为2.62×106IU/mg.结论成功构建了融合蛋白表达质粒pHC,重组蛋白的构象及C-端的β位酰胺化等因素可能影响重组蛋白的生物学活性.
作者：邱定红；毛晓华；高向东；李新荣；林碧蓉；徐蘅 刊期： 2002年第06期
目的建立RP-HPLC测定依西美坦片中依西美坦的含量及其有关物质.方法以甲醇∶乙腈∶0.05 mol/L KH2PO4 (pH=4.5) (50∶35∶65)为流动相;流速:1.5 ml/min;检测波长247 nm.结果依西美坦在40～210.6 μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为99.97%,RSD为0.57%,小检出浓度为0.4112 μg/ml.结论该方法可用于依西美坦片含量测定及有关物质检查.
作者：厉伟兰；郑向宇 刊期： 2002年第06期
目的研究民间草药小野芝麻的化学成分.方法采用溶剂提取、硅胶、Sephadex LH-20等柱层析和制备液相层析进行提取和分离;通过波谱解析及化学方法进行结构鉴定.结果从小野芝麻的乙醇提取物的醋酸乙酯部分分离得到4个化合物,分别鉴定为琥珀酸(Ⅰ)、金丝桃苷(Ⅱ)、芦丁(Ⅲ)和穗花杉双黄酮(Ⅳ).结论 4个化合物均系首次从该植物中分离得到.
作者：蒋受军；魏峰；鲁静；林瑞超；张尊建 刊期： 2002年第06期
目的研究半夏厚朴汤的抗抑郁作用.方法采用小鼠强迫游泳、悬尾、育亨宾增强、高剂量阿扑吗啡拮抗等实验动物模型,评价半夏厚朴汤的抗抑郁作用.结果半夏厚朴汤200、500 mg/kg能显著缩短小鼠强迫游泳、悬尾不动时间,50,200,500 mg/kg能增强育亨宾对小鼠的毒性作用,500 mg/kg能拮抗阿扑吗啡降低小鼠体温作用.结论半夏厚朴汤具有显著的抗抑郁作用.
作者：傅强；马世平；瞿融 刊期： 2002年第06期
目的寻找高效低毒的非甾体抗炎药.方法以COX-2选择性抑制剂罗非昔布为先导化合物,合成其开环衍生物,应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道的影响.结果合成了17个目标化合物(I1-17),I1-15未见文献报道,其结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证.I1,3,7,9,10,13,15,16对小鼠耳肿胀模型表现显著的抗炎活性,I1,13,15对大鼠角叉菜胶致足跖肿胀模型显示较强的抗炎活性,在致炎后3 h I15的抗炎活性与双氯芬酸相当(P>0.05),I13,15与罗非昔布相当(P>0.05).上述活性化合物的胃肠道副作用小于双氯芬酸,但略大于罗非昔布.结论 I13,15值得深入研究.
作者：敖桂珍；张奕华；季晖；邓钢；吴艳俊；彭司勋 刊期： 2002年第06期
目的构建适宜噬菌体展示的载体系统.方法利用pCOMB3的LacZ强启动子,Pelb引导序列,包膜蛋白Ⅲ基因,用NHeI-XbaI双酶切,切除一个克隆位点;同时设计一对引物,用PET-28(a)+作模板扩增550bp片段,插入XhoI-SpeI位点之间,扩增质粒后用限制性内切酶,PCR,DNA测序等方法作鉴定.结果切除了272bp NHeI-XbaI片段,插入片段后酶切鉴定显示:XhoI、SpeI 单酶切,XbaI、NheI无酶切;所构质粒用XhoI+SpeI双酶切及PCR扩增均可见550bp片段;测序结果正确.结论成功构建了一种高拷贝,稳定,多用途,易于操作的噬菌体展示载体.
作者：吴国球；沈子龙 刊期： 2002年第06期
目的观察荆芥内酯类提取物对汗腺及血液流变学的影响.方法大鼠腹腔注射给药1 h后,自踝关节处迅速取下双后足,10%甲醛溶液固定,对足跖部汗腺腺泡上皮细胞在光镜下作形态学观察.大鼠血(肝素抗凝)用于血液流变学测定.结果荆芥内酯类提取物能明显提高汗腺腺泡上皮细胞的空泡发生率、数密度和面密度,显著降低全血比粘度和红细胞的聚集性.结论荆芥内酯类提取物具有显著的发汗和改善血液流变学的作用.
作者：卢金福；张丽；冯有龙；丁安伟；杜萍 刊期： 2002年第06期
目的为研制低毒高效的抗癌制剂, 确定不同的白花蛇舌草提取物(汤剂、亲脂提取物、粗多糖)的抗肿瘤作用.方法采用水提取法、醇提取法、脱脂水提醇沉法分别制备了白花蛇舌草汤剂、亲脂提取物和粗多糖.用S-180 细胞植入小鼠作为模型,进行了抑制肿瘤的试验.结果白花蛇舌草的水提液(汤剂)对S-180肿瘤细胞没有明显的抑制作用;白花蛇舌草水溶性的多糖和亲脂提取物对S-180肿瘤细胞具有显著的抑制作用;在抑瘤的同时,多糖部分具有对化学损伤的保护作用;水溶性的多糖和亲脂提取物合并给药并未显示协同抗肿瘤活性.结论白花蛇舌草的脂溶性部位和多糖具有良好的抗肿瘤应用前景,分别提取比简单的水提取效果好.
作者：赵浩如；李瑞；林以宁；陈乃林 刊期： 2002年第06期
目的建立起西尼地平有关物质检查及其片剂含量测定的RP-HPLC方法.方法色谱柱:Shimpack ODS柱,流动相:甲醇-0.03 mol/L磷酸二氢钾水溶液(pH=3.5,81∶19),检测波长:240 nm,流速:1.0 ml/min.结果西尼地平与有关物质完全分离,西尼地平在1.6～300 μg/mL范围内,峰面积与浓度线性关系良好,r=0.9999,平均回收率:99.78%(n=9),RSD=0.5%.结论可用于西尼地平的有关物质检查及其片剂的含量测定.
作者：沈卫阳；杜迎翔；黄驰；徐云根 刊期： 2002年第06期
目的合成4-取代的1-[二-(4-氟苯基)甲基]哌嗪化合物,寻找优良的抗偏头痛药物.方法以盐酸洛美利嗪为先导物,对其哌嗪4位取代基进行修饰.结果和结论合成了11个未见文献报道的4-取代的1-[二-(4-氟苯基)甲基]哌嗪化合物.结构经IR、1HNMR、MS及元素分析确证.初步药理筛选结果显示,化合物Ⅰ1-2,Ⅰ6-11均有不同程度的钙拮抗活性,其中Ⅰ2的活性与阳性对照药盐酸洛美利嗪接近.
作者：周萍；倪沛洲；王礼琛；陆涛；江振洲 刊期： 2002年第06期
目的寻找更好的苯氧乙酸类降脂药.方法以苯扎贝特为先导化合物,利用生物电子等排和前药原理,设计并合成了10个未见报道的苯氧乙酸类化合物,其结构经IR,1HNMR,MS及元素分析确证.结果初步的药理实验表明,化合物Ⅱ 1、Ⅱ2、Ⅱ3显示降脂活性,Ⅱ1活性优于阳性对照药苯扎贝特,Ⅱ2、Ⅱ3的个别指标优于苯扎贝特.结论设计思想与实验结果相符,为进一步设计及优化该类化合物结构提供了线索.
作者：吴洁；倪沛洲；江振洲；李敏 刊期： 2002年第06期
目的比较金银花类中药以及忍冬不同提取部位清除自由基的作用.方法生物化学发光法.结果所检测样品对3种自由基系统(O-2、*OH、H2O2)都有不同程度的清除作用.同一物种,道地产区河南、山东产忍冬清除自由基的作用强于江苏产忍冬;不同物种,清除自由基能力大小依次为灰毡毛忍冬、忍冬、细毡毛忍冬、黄褐毛忍冬、菰腺忍冬.忍冬不同提取部位清除自由基能力大小依次为正丁醇部位、乙酸乙酯部位、水提液.绿原酸、忍冬苷均具有较强的清除作用,而忍冬苷稍强于绿原酸.结论金银花类中药清除自由基能力随产地、物种不同而有差异,且与其中所含酚酸类化合物密切相关.
作者：李会军；李萍；张重义；赵明强 刊期： 2002年第06期
目的通过化学拆分得到四氢小檗碱的光学异构体.方法四氢小檗碱由小檗碱制备,以(-)/(+)二对甲苯甲酰酒石酸为拆分剂对其进行拆分.结果拆分所得的(-)/(+)四氢小檗碱旋光值与文献报道一致.结论通过化学拆分成功地获得了(-)/(+)四氢小檗碱.
作者：林云；张灿；华维一 刊期： 2002年第06期
目的为进一步设计和研究2,4-二芳基-1,3-二硫戊环类化合物提供可参考依据.方法对合成的68个2,4-二芳基-1,3-二硫戊环化合物以POLYGEN软件中的CHARMm程序对其活性化合物的结构进行计算机分子模拟.根据所得化合物的能量低构象,计算了其VDW体积、偶极矩、总键能、总键角能、总非正则能以及硫原子电荷等值,将其结果作为结构参数分别与这些化合物的iNOS抑制活性进行相关分析.结果以逐步回归法建立了相关性方程:-logIC50=2.2847+0.1052X3+0.0589X6-0.0044X18(n=16,R=0.919466,S=0.711225,F=21.87605).结论二硫戊环类化合物的iNOS抑制活性与分子总键角能、分子总范德华能呈正相关,与二硫戊环2位芳基相连N原子电荷呈负相关.
作者：王德传；张奕华；彭司勋；吉念宁 刊期： 2002年第06期
目的以异紫杉脂素为例,探索酶法糖基化的可行性,为其他具有重要生理活性的天然化合物提供可行的生物转化方法.方法利用半乳糖苷酶转糖基活性对异紫杉脂素进行了糖基化修饰.结果通过薄层层析、质谱、红外光谱、1HNMR、13CNMR数据显示产物即是异紫杉脂素半乳糖苷.结论 E.coli和脆壁酵母来源的β-半乳糖苷酶可以对异紫杉脂素进行糖基化修饰.
作者：杨亚波；王旻；梁研；梁敬钰 刊期： 2002年第06期
目的寻找有β-受体阻滞活性,且高效低毒的化合物.方法以β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物,根据药物设计中的结构拼合原理,对其丙醇胺侧链进行结构修饰,设计并合成了3个1-(9H-咔唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物V11～V13及其6个相应的酯化物VI1～VI6.结果和讨论所合成的目的物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证.初步药理筛选结果显示,9个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速,其中化合物Ⅴ12、Ⅵ3、Ⅵ4的活性与先导化合物相当.
作者：王礼琛；张亦鋆；张陆勇；江振洲 刊期： 2002年第06期
目的研究胰腺癌细胞株是否对氟尿嘧啶(5-FU)具有固有或获得性不敏感.方法用SRB方法检测5-FU对胰腺癌细胞株 AsPC-1、Capan-1、Mia-PaCa-2、Panc-1和T3M4的毒性作用.结果 5-FU对所有胰腺癌细胞株的IC50都很高,其中Mia-PaCa-2和Panc-1细胞株对5-FU不敏感(IC50=12, 13 nmol/L).即使是在5-FU敏感的Capan-1细胞株,其IC50仍相当高(473pmol/L).这些细胞株对5-FU的IC50甚至高出其临床常用剂量给药时血浆药物浓度的1～56倍.结论大多数胰腺癌细胞株对5-FU固有不敏感,这些发现也许能作为临床上5-FU对胰腺癌疗效差的解释之一.
作者：刘胜利；Helmut Friess；Jorg Kleeff；Markus W Büchler 刊期： 2002年第06期
目的提取分离延胡索中的生物碱供延胡索种质评价使用.方法运用色谱学和波谱学方法分离鉴定延胡索中的生物碱.结果从延胡索总碱中分离得到了13种生物碱,鉴定了其中12种生物碱的结构,分别为:d-紫堇碱、四氢巴马亭、脱氢紫堇碱、四氢黄连碱、四氢小檗碱、异紫堇球碱、原托品碱、四氢非洲防己胺、氯仿巴马亭、saulatine、海罂粟碱、脱氢海罂粟碱.结论生物碱saulatine为首次从罂粟科植物中分得,异紫堇球碱为首次从延胡索中分得.
作者：许翔鸿；王峥涛；余国奠；阮碧芳；李军 刊期： 2002年第06期
3,4-二苯磺酰基-1,2,5-口恶二唑-2-氧化物(1)是一种重要的Furoxan类NO供体,除在体内释放出NO,参与生物体内多种生理功能的调节外[1,2],还可与多种已知药物或活性化合物偶联,因此1在新药研究方面具有潜在的应用价值[3-5].
作者：许忻；王未东；张奕华；彭司勋；杨群 刊期： 2002年第06期
探讨了合理利用专利文献进行新药研究的5种方法:1.利用同族专利了解新药的技术水平和经济价值;2.统计专利申请量显示新药研发的周期;3.分析新药研发周期,选择跟踪研究的佳介入点;4.开发已知药物的新用途;5.研究药物新的光学异构体.上述方法可为我国现阶段新药研究提供参考.
作者：孙立冰 刊期： 2002年第06期
