目的:探讨脑复合剂治疗对创伤性脑损伤(traumatic brain injury,TBI)模型大鼠脑保护作用可能的分子机制.方法:用自由落体打击(Feeney法)建立TBI模型,分别设立假手术组、TBI模型组及中药治疗组.中药治疗组给予脑复合剂10 g· kg-1·d-1,假手术组及TBI模型组给予同等剂量的等渗盐水,2次/d,连续7d.分别于TBI后24 h、72 h、1周等3个时相处死大鼠,用HE染色法观察大脑皮层的形态学变化,化学法检测NO、一氧化氮合酶(NOS)含量、神经元型NOS(nNOS)活性,免疫组化检测nNOS蛋白表达,原位杂交检测nNOS-mRNA表达.结果:TBI模型组各时相大鼠脑内NO、NOS含量、nNOS活性及表达、nNOS-mRNA表达均有不同程度增高,于TBI后24 h增高为明显,持续至1周仍高于假手术组.而中药治疗组各时相大鼠脑组织NO、NOS含量、nNOS活性及表达、nNOS-mRNA表达均明显低于TBI模型组(P＜0.05),并于伤后1周接近正常水平.结论:脑复合剂对TBI的保护作用可能与抑制TBI后nNOS-mRNA表达,降低脑组织nNOS活性,从而抑制NO的异常增高,减轻NO介导的神经细胞毒性有关.
作者：苗静琨；陈启雄；吴小玫；刘振球；张晓萍 刊期： 2011年第12期
目的:探讨L型氨基酸转运载体1(L-type amino acid transporter-1,LAT1)、CD98hc在胃癌中的表达及其与胃癌临床病理特征的关系.方法:采用逆转录多聚酶链反应(RT-PCR)方法和免疫组织化学方法检测45例胃癌组织及45例癌旁正常组织中LAT1、CD98hc、Ki67表达.结果:RT-PCR检测显示胃癌组织中LAT1、CD98hc的表达显著高于癌旁正常组织(P＜0.05)；免疫组化结果显示,LAT1在胃癌组织和癌旁组织中表达率分别为64.40％和6.67％(P＜0.01)；CD98hc在胃癌组织和癌旁组织中的表达率分别为60.0％和22.2％(P＜0.01); LAT1、CD98hc 的表达在低分化组显著高于高中分化组(P＜0.05)；肿瘤大小≥5 cm组显著高于＜5 cm组；在Ⅰ～Ⅱ期、淋巴结无转移组LAT1、CD98hc的表达明显比Ⅲ～Ⅳ期、淋巴结转移组低(P＜0.01)；LAT1、CD98hc与Ki67的表达水平均呈正相关(P＜0.01).结论:胃癌组织中LAT1、CD98hc具有高表达率,且表达具有高度肿瘤特异性,提示LAT1、CD98hc可能在胃癌的生长与转移中有非常重要的作用.
作者：史良会；张才全；彭小壮 刊期： 2011年第12期
目的:探讨他汀类药物在高脂血症大鼠体内暴露水平(药代动力学参数AUC)与药效之间的关系.方法:建立大鼠高脂血症模型,给予不同剂量的他汀类药物干预治疗,进行药代动力学和药效学测定,计算药代动力学/药效学(PK/PD)值,并进行相关分析.结果:TG-AUC在药代动力学(AUC)变化范围内(0～10.96倍)线性关系良好,Y=0.01036X-7.6445(γ=0.9599).胆固醇(CHOL)-AUC、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)-AUC、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)-AUC由于中间数据偏低,与预测样本数据偏差太大,线性关系不明显.结论:TG-AUC在药代动力学(AUC)变化范围内(0～10.96倍)线性关系良好,可以在知道药代动力学的相关数据基础上对药效进行预测.
作者：李静远；蔡家利；戴仁科；谢水林；邓继锋；卢沛枫；李认书；孙鹤；刘延淮 刊期： 2011年第12期
目的:研究火麻仁油对D-半乳糖(D-gal)致衰老小鼠学习记忆能力的保护作用,并探讨其作用机制.方法:采用D-半乳糖诱导小鼠衰老模型,用跳台法、水迷宫法和Morris水迷宫法测定衰老小鼠学习记忆能力,检测小鼠脑组织丙二醛(MDA)含量和总抗氧化能力(T-AOC)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性及大脑皮层和海马组织中乙酰胆碱(Ach)含量和乙酰胆碱酯酶(AchE)、胆碱乙酰化转移酶(ChAT)活性,观察脑组织组织形态学变化.结果:火麻仁油(3、6和12 mL/kg)能明显延长跳台实验的跳台潜伏期,缩短错误次数；缩短水迷宫实验达到时间和减少错误次数；缩短Morris水迷宫实验逃避潜伏期和第1次到达原平台时间,增加穿越原平台次数和逗留时间；能显著增加脑组织中T-AOC、SOD、GSH-Px活性和降低MDA含量,增加大脑皮层和海马组织中Ach含量和AchE、ChAT活性,减轻脑组织损伤.结论:火麻仁油可显著改善D-半乳糖致衰老小鼠学习记忆能力,其机制可能与其提高脑组织抗氧化和清除自由基能力,增强中枢胆碱能神经系统功能有关.
作者：苏婧；贺海波；石孟琼；熊兴军；陈良金；卢训丛 刊期： 2011年第12期
目的:探讨Ⅰ组代谢型谷氨酸受体(mGluRs)激活对离体脊髓运动神经元(MN)下行激活的调制作用.方法:应用新生大鼠(7～14 d)脊髓切片MN细胞内记录技术,记录脊髓同侧腹外侧索(iVLF)电刺激诱发的兴奋性突触后电位(EPSP,即iVLF-EPSP),观察Ⅰ组mGluRs激动剂(S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸(DHPG)对MN膜电学特性及iVLF-EPSP的影响.结果:对脊髓切片灌流DHPG(5μmol/L),能使MN膜去极化(n=7,P＜0.01),缩短时间常数(n=7,P＜0.05),并延长锋电位的半幅时程(n2=5,P＜0.05).同时,给予DHPG(5～10μmol/L)能可逆性、浓度依赖性抑制iVLF-EPSP的幅度(n=7,P＜0.01).结论:DHPG对Ⅰ组mGluRs的激活对离体脊髓MN的下行激活有抑制性调制作用.
作者：郑勇；汪萌芽 刊期： 2011年第12期
目的:探讨白藜芦醇对实验性小鼠重症肺炎的保护作用及机制.方法:建立脂多糖吸入所致的小鼠实验性急性重症肺炎模型,然后给予白藜芦醇腹腔注射给药,观察小鼠肺组织病理、肺组织湿/干质量比、支气管肺泡灌洗液中细胞分类计数变化,并检测肺组织中TNF-α、IL-1β、IL-6等炎症因子的表达差异.结果:实验性急性重症肺炎模型小鼠在接受白藜芦醇3～4 d后症状开始减轻,肺部炎症缓解.白藜芦醇治疗后,小鼠肺泡灌洗液中单核巨噬细胞、淋巴细胞、中性粒细胞及白细胞中性粒细胞计数和百分比均小于模型组,肺组织中TNF-α、IL-1β、IL-6的表达均显著低于模型组.结论:白藜芦醇有一定的抗炎作用,可以缓解小鼠重症肺炎症状,其机制可能是降低炎性肺组织中TNF-α、IL-1β、IL-6等的含量,从而减轻炎症反应.
作者：金婉冰 刊期： 2011年第12期
目的:研究18-α异构体甘草酸(异甘草酸镁)对半乳糖胺(D-GalN)和四氯化碳(CCl4)损伤培养人肝细胞(L-02)的保护作用及机制.方法:培养L-02,用异甘草酸镁进行保护,再经D-GalN或CCl4处理.观察细胞上清活性氮终产物(NOx)含量及细胞线粒体膜电位.结果:浓度为1 mg/mL时,异甘草酸镁能显著减少D-GaLN和CCl4损伤细胞导致的NOx释放(P＜0.05),明显升高D-GaLN损伤所降低的细胞线粒体膜电位.结论:1 mg/mL的异甘草酸镁对D-GaLN和CCl4致人肝细胞损伤有明显保护作用,其机制与抑制细胞NOx释放,改善细胞线粒体膜电位作用相关.
作者：张群；吴培；张建军 刊期： 2011年第12期
目的:观察银杏叶提取物(GBE)对转化生长因子-β1(TGF-β1)诱导的人Tenon's囊成纤维细胞(H TCFs)增殖的影响及可能机制.方法:体外培养HTCFs及鉴定；MTT法检测不同浓度的GBE(25、50、100、200 mg/L)对TGF-β1(2 ng/mL)诱导的HTCFs增殖的影响；流式细胞仪检测细胞周期；免疫细胞化学法观察α-平滑肌动蛋白(α-SMA)表达的情况.RT-PCR检测细胞结缔组织生长因子mRNA(CTGF mRNA)的表达.结果:TGF-β1可显著促进HTCFs的增殖,促进细胞由G0/G1期进入S期,上调α-SMA、CTGF在蛋白和mRNA水平的表达；GBE能够抑制TGF-β1的上述作用.结论:GBE具有抑制TGF-β1诱导的人Tenon's囊成纤维细胞增殖的作用,其机制可能是阻止细胞进入S期,下调α-SMA及CTGF的表达.
作者：凌佼佼；李平华 刊期： 2011年第12期
目的:研究银杏叶提取物(GBE)制剂银杏叶片长期给药后对大鼠灌服氯沙坦(Los)的药代动力学影响.方法:SD大鼠随机分为Los单用组,GBE+ Los联合用药组.试验第1天起,联合用药组大鼠灌胃给予GBE 100 mg/kg,共14 d.单用组大鼠灌胃给予等量纯净水.第15天,单用药组大鼠灌胃给予Los 10 mg/kg,GBE+Los联合给药组大鼠同时灌胃给予GBE 100 mg/kg和Los 10 mg/kg.于Los给药后0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、24 h从大鼠眼眦静脉丛取血.HPLC法测定血浆中Los及其活性代谢产物EXP3174的浓度,计算其主要药代动力学参数,并进行统计学分析.结果:合用GBE后,Los的各药代动力学参数差异无统计学意义.EXP3174的tmax显著缩短(P＜0.05),Cmax、AUC0-8和AUC0-∞显著增加(P＜0.01),CL显著降低(P＜0.05),t1/2、MRT变化无统计学差异.结论:GBE能够影响EXP3174的体内代谢,但对Los的药代动力学过程影响没有统计学意义.
作者：潘沛；王世明；郭竹英；原永芳 刊期： 2011年第12期
目的:研究冠欣舒胶囊对抗心肌细胞缺氧/复氧(A/R)损伤作用,通过正交设计进行拆方实验,以求其佳配比方案.方法:按原方中丹参、三七、降香分离所得的有效部位及基本配比,设计正交表L16(44)；取培养4d的大鼠乳鼠心肌细胞,随机分为18组(n=8):(1)Cont组、(2)A/R组、(3)～(18)受试组进行实验；检测细胞存活率、超氧化物歧化酶(SOD)、Catalase、谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)活性、丙二醛(MDA)含量及孵育液乳酸脱氧酶(LDH)活性；用综合平衡法进行分析,得出冠欣舒佳配比方案,并进行验证实验.结果:不同配比组合的冠欣舒处理组可使细胞存活率与SOD、Catalase、GPx活性均有不同程度的升高,LDH活性与MDA含量均有不同程度的降低(P＜0.01或P＜0.05)；三七总皂苷与丹参总酚酸分别在保护细胞与提高细胞抗脂质过氧化作用方面发挥重要作用；冠欣舒的佳配比组合为:A3B3C2D4.结论:冠欣舒不同的配比具有对抗心肌细胞A/R损伤的作用,其机制可能与抗脂质过氧化作用有关；冠欣舒的佳配比组合为丹参总酚酸0.027 mg、三七总皂苷0.048 mg、降香油0.002625mg、降香总黄酮0.01326 mg.
作者：何欢；侯莉；黄璜；王金钱；范玫玫；何明 刊期： 2011年第12期
本文根据我国有关说明书规定和指导原则并参考美国FDA相应要求,编写了化学药品处方药说明书[警示语]、[适应症]、[用法用量]、[不良反应]、[药物过量]和[药理毒理]六个项目撰写时,应考虑的主要内容.同时针对目前说明书样稿存在的问题,提出了撰写注意事项.希望有助于提高说明书起草工作质量和效率,也对阅读和监管说明书有裨益.
作者：萧惠来 刊期： 2011年第12期
二苯乙烯苷类成分是何首乌中的特有成分,具有广泛的药理学活性.本文综述了二苯乙烯苷(2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷)在抗氧化、心血管系统、中枢神经系统和抗肿瘤等药效学方面的作用,探讨了其可能的作用机制及应用前景.同时对其吸收和代谢等药动学方面的新研究进展进行了总结,以期为进一步深入研究二苯乙烯苷类成分的药学特点和药物研发方向提供思路.
作者：王健鲲；朱萱萱；孙建国 刊期： 2011年第12期
植物雌激素是指具有类似动物雌激素结构或活性的植物成分,其对健康的重要作用受到广泛关注,中药含有多种成分具有植物雌激素作用.皂苷是一类重要的天然产物,具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎和免疫调节、抗骨质疏松、抗病毒、心血管保护、神经保护、延缓衰老、调节糖脂代谢等作用,临床上对于子宫内膜异位症、乳腺癌、前列腺癌、骨质疏松、心血管疾病等激素相关疾病具有重要应用价值,进一步阐发皂苷的植物雌激素样作用具有重要理论意义和实践价值.
作者：徐先祥；吴杨峥；孙爱静；刁勇 刊期： 2011年第12期
目的:探讨采用肉毒杆菌毒素A辅助复健训练治疗儿童痉挛型脑瘫的临床疗效.方法:将本院2009年3月-2011年3月收治的32例脑性瘫痪患儿随机分成2组:对照组16例,试验组16例.其中,对照组给予常规的复健训练治疗,试验组则给予注射肉毒杆菌毒素A辅助复健训练治疗.结果:经过治疗后,试验组的粗大运动(GMFM)功能评分显著高于对照组(P＜0.05)；试验组的肌张力改良Ashworth评分相比对照组显著性降低(P＜0.05)；试验组的腘窝角、足背屈角、足外展角的活动范围相比对照组均有显著性改善(P＜0.05).结论:采用肉毒杆菌毒素A辅助复健训练治疗儿童脑瘫的临床疗效显著.
作者：吴素英 刊期： 2011年第12期
目的:观察参麦注射液对消化道肿瘤术后化疗病人的血常规及CD4/CD8的影响.方法:80例消化道肿瘤术后病人,随机分为单纯化疗组,参麦+化疗组,每组40例,两组均予含奥沙利铂3周方案化疗.单纯化疗组不加保护剂；参麦+化疗组每次化疗期间连用参麦注射液50 mL/d,共5d.比较两组病人6疗程化疗后外周血中性粒细胞、中医症状积分的平均值;对比两组病人CD4/CD8绝对值及比例情况.结果:参麦+化疗组化疗后中性粒细胞、CD4/CD8比例较单纯化疗组高,有统计学差异(P＜0.05)；单纯化疗组化疗后中医症状积分较参麦+化疗组高,两组有统计学差异(P＜0.01).结论:参麦注射液能改善化疗相关症状,减轻化疗骨髓抑制,调节化疗患者免疫状态,保证化疗顺利进行.
作者：周月芬；吴敏华；陈旭烽；应筱莉；谢艳茹；王永辉；楼建 刊期： 2011年第12期
目的:比较不同(剂量)维生素D干预治疗方案对血清25-羟维生素D水平的影响.方法:选取2011年3月至10月血清25-羟维生素D缺乏或相对缺乏的婴幼儿102例,分为以下用药方案:A组:一次性维生素D 15万IU；B组:一次性维生素D 20万IU；C组:一次性维生素D 30万IU；D组:每日维生素A 3600 IU+维生素D 2000IU,持续1个月.一个月后取清晨空腹血,电化学发光法检测其血清25-羟维生素D水平.结果:A、B、C、D组方案用药后血清25-羟维生素D水平均高于用药前(P＜0.01).A、B、C组血清25-羟维生素D提升水平均高于D组(P＜0.01)；C组血清25-羟维生素D提升水平高于A、B组(P＜0.01).结论:一次性维生素D 15～20万IU的是安全有效干预治疗方案.
作者：张霞娟；鲍莉芳；鲍舟君；王英；李翊卫；王晔恺 刊期： 2011年第12期
目的:观察利多卡因对丙泊酚麻醉诱导气管插管时血浆儿茶酚胺与脑电双频指数(BIS)变化的影响,探讨利多卡因抑制气管插管反应的机制.方法:60例患者随机分为对照组(C组)和利多卡因组(L组).L组先静脉注射利多卡因1.5 mg/kg,C组注入等量生理盐水,然后两组均静脉注射丙泊酚2 mg/kg、芬太尼4μg/kg、罗库溴铵0.6 mg/kg麻醉诱导后气管插管,机械通气.分别于麻醉诱导前(T0)、气管插管前(T1)、气管插管后即刻(T2)、气管插管后1 min(T3)、3 min(T4)记录BIS值、心率(HR)、收缩压(SP)、舒张压(DP).并于T0、T1、T3时采集桡动脉血7 mL测定肾上腺素(Ad)、去甲肾上腺素(NA)的浓度.结果:C组SP、DP、HR在气管插管后显著升高(P＜0.05),而T3时血浆中Ad、NA浓度与T0比较无统计学差异(P＞0.05)；L组在T1-4时的BIS值显著低于C组(P＜0.05),T3时血浆中Ad、NA浓度与T0及C组比较均有统计学差异(P＜0.05).结论:利多卡因能降低丙泊酚麻醉的BIS值及血浆儿茶酚胺浓度,提示其静脉给药时的镇痛镇静作用.该特性使静注利多卡因(1.5 mg/kg)能抑制气管插管引起的BIS变化及减轻应激反应.
作者：王红珠；陈冯琳；王明仓 刊期： 2011年第12期
目的:探讨β1肾上腺素受体与CYP2D6基因多态性对美托洛尔抗高血压治疗的影响.方法:将2008年10月至2009年10月在安徽省皖南地区收集的120例原发性高血压患者进行岛肾上腺素能受体(β1-AR)和代谢酶细胞色素2136(CYP2D6)基因多态性检测,将β1-AR 389位携带Arg的118例患者按照CYP2D6基因表型分为弱代谢组(PM组,55例)、中等代谢组(IM组,36例)和强代谢组(EM组,27例),给予相同剂量(100 mg/d)美托洛尔,均分2次口服降压治疗,共随访4周,观察血压、心率和不良反应等指标.结果:PM、IM、EM组血压和心率均下降,尤以PM组血压和心率降幅大,但不良反应发生率明显增加.结论:β1肾上腺素受体和CYP2D6基因多态性与美托洛尔降压疗效有一定相关性.
作者：徐承华；杨玉雯；曹蘅 刊期： 2011年第12期
目的:门冬胰岛素30注射液三种治疗方案的疗效与成本-效果评价.方法:对2010年1月1日至2010年12月31日收集的2型糖尿病135例采用门冬胰岛素30注射液三种治疗方案,A组(早晚皮下注射门冬胰岛素30注射液),B组(早中晚皮下注射门冬胰岛素30注射液),C组(早晚皮下注射门冬胰岛素30注射液,中餐嚼服阿卡波糖)分别治疗半年.结果:空腹血糖总有效率分别为84.4％、86.7％和91.1％,餐后2h血糖分别为91.1％、91.1％和88.9％,糖化血红蛋白总有效率分别为75.6％、80.0％和77.8％.结论:三种治疗方案都有较高疗效,疗效无统计学差异,C组的成本要比A组、B组分别节约104.62元和626.80元,C组的成本-效果比低于另外两组,效价性高,更具有临床推广价值.
作者：朱磊；张利芳；徐蓝；王娟；张国栋；沈明丰 刊期： 2011年第12期
目的:探讨C-反应蛋白(C-reaction protein,CRP)基因rs6677719位点多态性与代谢综合症(metabolism syndrome,MS)的关系.方法:研究对象来自从某乡镇6个村整群抽样调查人群,纳入301例MS对象作为病例组,同时选取年龄和性别与病例匹配的547例健康个体作为对照组,所有的研究对象完成了问卷调查、体格检查及临床生化指标检测.采用聚合酶链反应-限制性片段多态性(PCR-RFLP)方法完成CRP基因rs6677719位点基因分型,比较不同基因型在病例组和对照组中的分布差异,及其与血糖、血压和血脂等指标的关系.结果:关联分析结果表明,rs6677719位点变异与MS存在显著关联,相加模型和显性模型均有统计学意义,OR值(95％可信区间)分别为0.785(0.640～0.862)和0.659(0.489～0.889).对照组TC基因型TG水平显著低于TT基因型(P＜0.05),而高密度脂蛋白(HDL-C)和低密度脂蛋白(LDL-C)水平在TT、TC和CC基因型间存在显著线性关系(P＜0.05).结论:CRP基因rs6677719位点变异与MS存在显著关联,并影响人体TG、HDL-C和LDL-C代谢.
作者：金岳龙；贺连平；陈金凤；王彬彬；沈冲；姚应水 刊期： 2011年第12期
目的:研究CYP2C19基因多态性对中国人体内兰索拉唑药代动力学及其5-羟基代谢通路的影响.方法:采用RFLP-PCR方法对12名健康受试者进行CYP2C19基因多态性检测,并采用液相色谱-质谱法(LC-MS)检测兰索拉唑体内血药浓度并计算相关的药代动力学参数,比较不同基因型受试者之间主要药代动力学参数以及AUCLpz/AUC5-oH LPZ 比 值(AUGansoprazole/AUC5-hydroxylansoprazole,此参数用以评价5-羟基代谢的标准)的差异.结果:12名健康受试者在给予30 mg兰索拉唑后,发现突变型个体AUC0-t、AUC0-∞、CLz、(AUCLPZ/AUC5-OHLPZ)0-t、(AUCLPZ/AUC5-OH LPZ)0-.∞分别相当于野生型个体的2.381、2.572、0.428、3.602、4.083倍.结论:CYP2C19的基因多态性对中国人体内兰索拉唑药代动力学过程有显著影响(P＜0.05),而对兰索拉唑5-羟基代谢通路有极显著影响(P＜0.01),结果提示CYP2C19的基因多态性是导致兰索拉唑体内血药浓度个体差异性的重要因素之一,且与兰索拉唑5-羟基代谢通路之间存在更好的相关性.
作者：严非；夏春华；熊玉卿 刊期： 2011年第12期
氨氯地平用以治疗高血压和心绞痛的药物,属于第三代双氢吡啶类钙通道阻滞剂.本研究对来自3个氨氯地平生物等效性试验的60个健康志愿者数据进行氨氯地平的群体药代动力学分析.数据及协变量用非线性混合效应模型NONMEN拟合分析.一级吸收的二室模型用以拟合氨氯地平血药浓度数据.在建模过程中没有找到显著的协变量.个体内(残余)变异用变异系数表示,为18.7％.CL,V2,V3和Ka的个体间变异分别为27.3％,26.6％,49.9％和65.7％.V3和Ka的个体间变异相对较高(＞40％),可能因为氨氯地平吸收和处置过程中的基因变异所导致.
作者：黄晓晖；黄继汉；李禄金；王鲲；杨娟；郑青山 刊期： 2011年第12期
目的:观察乙酰左旋肉碱(ALCAR)对奥沙利铂引起的外周神经病变性疼痛的防治效果.方法:选取SD雄性大鼠20只(150～200 g),随机分为两组,ALCAR组与安慰剂组,每组各10只；用5％葡萄糖将奥沙利铂溶液稀释到2 mg/mL,连续5d(d0～d4)腹腔注射2mg/kg.ALCAR(100 mg/kg,p.o.)或对照液从0天开始注射(第1天注射奥沙利铂开始),并继续21 d(即后一次奥沙利铂注射后再持续15 d).并于d0、d8、d 15、d 22、d 29、d35及d 41测定机械异常痛敏[4 g von Frey hairs(VFH)]和机械痛敏(15 g VFH).结果:与对照组比较,ALCAR组大鼠在d8、d15、d 22、d29、d 35及d41机械异常痛敏(4 g VFH)和机械痛敏明显改善(P＜0.01).结论:ALCAR可防治奥沙利铂引起的大鼠外周神经病变性疼痛.
作者：刘国凯；Gary Bennett 刊期： 2011年第12期
