鹿江南；成航；樊佳佳；韩宗贤；高翰；王永红；刘霞
郁金不仅是中医临床常用大宗药材,也是常用的天然染料,是历版《中国药典》的收载品种,具有活血止痛、行气解郁、清心凉血、利胆退黄之功.现代常用的郁金炮制方法有切制、炒制、醋制和酒制等.饮片作为中医临床治病的基础,其炮制品的正确选用和质量好坏直接关系到临床用药的安全性和有效性.通过梳理郁金炮制沿革,对现有关于郁金的炮制进行修正,同时对郁金饮片质量评价方法进行综述,为郁金饮片炮制工艺和质量控制标准化研究提供参考借鉴.
作者：陈志敏；权亮；周海婷；张希；赵永峰；曹冬；胡昌江 刊期： 2018年第16期
目的 探究丹参与红花有效成分的不同配伍组方对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用.方法 选取成年雄性SD大鼠,通过大脑中动脉线栓法建立脑缺血再灌注模型,随机分成假手术组、模型组、阳性对照组(丹红注射液2 mL/kg)以及采用正交试验法L9(34)对丹参与红花主要有效成分[丹参素、丹酚酸A、丹酚酸B、羟基红花黄色素A(HYSA)]剂量配伍9组.大鼠尾iv给药,每天1次,连续给药3d后进行神经功能缺损评分;实时荧光定量PCR法检测大鼠大脑皮层中葡萄糖调控蛋白78 (GRP-78)、核转录因子-κB p65 (NF-κB p65)、内质网源性转录因子(CHOP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6 (IL-6) mRNA表达;HE染色检测大鼠大脑皮层病理变化;免疫组化法检测大鼠大脑皮层中NF-κB p65蛋白的表达情况.结果 与模型组比较,丹红注射液、丹参与红花主要有效成分配伍可显著降低脑缺血再灌注大鼠的神经功能评分,使大鼠大脑皮层GRP-78 mRNA表达水平升高,NF-κB p65、CHOP、TNF-a、IL-6 mRNA表达水平降低,抑制大脑皮层中NF-κ.B p65蛋白表达.丹参与红花主要有效成分配伍9组中第4组(丹参素30 mg/kg、丹酚酸A2.5 mg/kg、丹酚酸B16mg/kg、HYSA 8 mg/kg)、第6组(丹参素30 mg/kg、丹酚酸A 10 mg/kg、丹酚酸B 8 mg/kg、HYSA4 mg/kg)对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用更为显著.结论丹参与红花有效成分各配伍组方均能对脑缺血再灌注损伤大鼠内质网应激、炎症等 方面起良好的保护作用.
作者：陈裕琳；万海同；周惠芬；虞立；何昱；李畅；程兰；杨洁红 刊期： 2018年第16期
关苍术Atractylodes japonica为菊科苍术属多年生草本植物,其根茎作为药材使用,具有抗菌、抗炎、祛风寒的作用.关苍术主要分布于中国东北地区,是东北地区的道地药材,也是朝鲜民族的传统药材.对关苍术的植物形态、分类、药材性状鉴定、化学成分、药理作用以及栽培技术进行简要概述,并对关苍术的研究趋势进行了展望,为合理开发传统中药,可持续利用关苍术资源提供参考.
作者：赵千里；王美娟；赵敏；郑宝江 刊期： 2018年第16期
中药质量是影响中医药传承和发展的重要因素,然而由于中药成分的复杂性和复方应用的特殊性,现今的中药质量标准存在难以保障临床疗效的问题.刘昌孝院士提出中药质量标志物的概念和基本属性,为中药质量标准研究指明了方向.中医方证代谢组学是整合了中药血清药物化学与代谢组学技术,在方证对应并显效的情况下,发现与临床疗效相关、体现方剂配伍、可追溯体内代谢和制备过程的中药药效物质基础的研究策略,是发现中药质量标志物的有效方法.利用中医方证代谢组学方法已经对茵陈蒿汤、六味地黄丸等方剂及男仕胶囊、AS1350等中药保健品质量标志物的发现研究进行了探索.
作者：闫广利；孙晖；张爱华；韩莹；王喜军 刊期： 2018年第16期
目的 通过分析5种鬼臼类中药材八角莲、南方山荷叶、桃儿七、小八角莲和六角莲的ITS2(internal transcribed spacer2)条形码序列,探讨鬼臼类药材鉴定新方法.方法 共收集26份样品,以ITS2作为条形码序列,对各鬼臼类中药材提取基因组DNA,PCR扩增ITS2序列并进行双向测序.所得序列经CodonCode Aligner拼接并剪切后,采用MEGA5.1软件进行序列对比分析,计算遗传距离,分析比较种内、种间序列差异,并构建系统邻接树.结果 5种药材种间存在明显差异,各个种的种内大遗传距离均小于种间小遗传距离;构建的系统树各个种不同样本均分别聚在一起,表现出单系性.结论 ITS2序列作为DNA条形码可较好地用于鬼臼类中药材DNA条形码的鉴定研究.
作者：鹿江南；成航；樊佳佳；韩宗贤；高翰；王永红；刘霞 刊期： 2018年第16期
目的 研究兔儿伞Syneilesis aconitifolia全草的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱、制备液相色谱、重结晶等方法进行分离、纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构.结果 从兔儿伞全草甲醇提取物正己烷萃取部位分离得到9个化合物,分别鉴定为3-(2-甲基-2-丁烯酰氧基)-8-甲氧基-6,15-环氧-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8α-内酯(1)、β-芹子烯(2)、(-)-ent-6α-甲氧基桉叶-4(15)-烯-1β-醇(3)、5α,7αH-桉叶-3-烯-15-醛-1-酮(4)、大根香叶-1β-醇(5)、10α-羟基日本刺参萜-4-酮(6)、10β-羟基-6β,8β-二甲氧基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8α-内酯(7)、8β,10β-羟基-6β-甲氧基艾里莫芬-7(11)-烯-12,8α-内酯(8)、4(15)-烯-桉叶-1β,6α-二醇(9).并采用MTT法对化合物1、3、5、6、8、9的人宫颈癌HeLa细胞毒活性进行体外筛选.结论 化合物1为未见报道的新倍半萜化合物,命名为兔儿伞内酯A,化合物2～5、7为首次从兔儿伞中分离得到.化合物1、5、6、8、9均对HeLa细胞具有一定的抑制作用.
作者：李军；王富强；丁娜；赵明；王金兰；张树军 刊期： 2018年第16期
目的 研究参芪妇康颗粒干法制粒佳成型工艺条件.方法 以颗粒的一次性成型率和吸湿率作为评价指标,采用L9(34)正交试验法优选佳辅料配比.结果 以干浸膏-微粉硅胶-可溶性淀粉-麦芽糊精77.5∶2.5∶5∶15为佳辅料配比;干法制粒工艺条件参数为车间温度20℃,50％相对湿度,挤压压力12 kg/cm3,侧封压力14 kg/cm3,挤压频率22 Hz,制粒频率52 Hz,送料频率19 Hz.结论 优选的参芪妇康颗粒干法制粒成型工艺稳定可行,成品流动性、溶化性良好,吸湿性小,为大生产提供了可靠实验依据.
作者：孙臻；陈明聪；汪杰；张影；黄祖光；高华宏 刊期： 2018年第16期
目的 探讨解毒祛瘀滋阴方冻干粉与含药血清对脂多糖(LPS)诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW264.7炎症信号通路的影响.方法 体外培养RAW264.7细胞,随机分为对照组、LPS组、解毒祛瘀滋阴方含药血清组、冻干粉组、LPS加含药血清组及LPS加冻干粉组.干预24 h后,采用CCK-8法筛选含药血清和冻干粉的佳浓度并检测二者对细胞活力的影响;采用ELISA法测定细胞上清液中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量;采用qRT-PCR法检测核转录因子-κB (NF-κB)、TNF-αmRNA的表达;采用Western blotting法检测NF-κB蛋白表达水平;采用LC-MS检测解毒祛瘀滋阴方含药血清中的有效成分.结果 与对照组比较,LPS刺激组TNF-αt炎性因子水平、NF-κB、TNF-a mRNA表达水平和NF-κB蛋白表达水平显著升高(P＜0.05),含药血清组TNF-α炎性因子水平、NF-κB、TNF-α mRNA表达水平和NF-κB蛋白表达水平较冻干粉组降低明显(P＜0.05);与LPS组比较,LPS加含药血清组TNF-α炎性因子水平、NF-κB、TNF-α mRNA表达水平和NF-κB蛋白表达水平降低较LPS加冻干粉组明显(P＜0.05);解毒祛瘀滋阴方含药血清中检测到芍药苷和阿魏酸.结论 解毒祛瘀滋阴方冻干粉和含药血清均具有抑制炎症信号通路的作用.
作者：嵇丽娜；刘丹；邓贤；李荣群 刊期： 2018年第16期
目的 观察紫龙金片治疗晚期恶性肿瘤的临床疗效及不良反应.方法 对照组52例采用常规支持对症治疗,治疗组53例在常规支持对症治疗的基础上,加用紫龙金片口服,2周为1个疗程,治疗2个疗程.结果 治疗组实体瘤近期疗效中稳定例数明显高于对照组(P＜0.05),生活质量改善也优于对照组(P＜0.01).结论 紫龙金片治疗晚期恶性肿瘤有较好疗效,且无明显不良反应.
作者：杨爱莲；林锦培；林浩；吴丹红 刊期： 2018年第16期
目的 建立基于核磁共振技术1H-NMR指纹图谱-化学模式识别的四裂红景天和大花红景天的品种分类和鉴别方法.方法 采用高分辨(600 MHz)的核磁共振(NMR)指纹图谱技术,测定四裂红景天和大花红景天的全成分信息1H-NMR指纹图谱,结合相似性分析、层次聚类分析、主成分分析(PCA)和偏小二乘法-判别分析(PLS-DA)进行化学模式识别分析.结果 1H-NMR指纹图谱-化学模式识别方法是一种有效的区分、鉴别四裂红景天和大花红景天的方法.四裂红景天和大花红景天的1H-NMR指纹图谱差异性较明显,能够真实、全面地反映红景天中的特征性成分和内在品质,四裂红景天和大花红景天主要差异成分为萜类、黄酮类,尤其萜类成分大花红天素是鉴别四裂红景天和大花红景天的特征性成分,可作为四裂红景天和大花红景天的分类和鉴别指标.结论 1H-NMR指纹图谱-化学模式识别方法是一种有效的红景天品种分类和鉴别方法,为红景天属药用植物的品种鉴别和品质评价奠定基础.
作者：李涛；苏趁；李立新；李冲；司梦鑫 刊期： 2018年第16期
目的 建立同时快速测定新天泰1号制剂中19种药效成分(人参皂苷Rg1、Rb1、Rd,小檗碱、表小檗碱、药根碱、巴马汀、非洲防己碱、黄连碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱、柠檬苦素、金丝桃苷、姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素、松果菊苷、毛蕊花糖苷)的超高效液相色谱-电喷雾三重四极杆质谱(UHPLC-ESI-QqQ-MS/MS)新方法,为产品提供全面高效的质量控制方法.方法 采用Agilent 1290Ⅱ高效液相色谱系统,Agilent Zorbax Eclipse Plus C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,3.5 μm),乙腈-0.1％甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱;采用正负离子多反应监测模式对各成分特定离子对进行监测,测定新天泰1号样品中19种活性成分含量.结果 在15 min内完成19种活性成分的准确测定,极大地提高了分析效率;19种活性成分在线性范围内线性关系良好(r2＞0.999 0);19种活性成分人参皂苷Rg1、Rb1、Rd及小檗碱、表小檗碱、药根碱、巴马汀、非洲防己碱、黄连碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢吴茱萸碱、柠檬苦素、金丝桃苷、姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素、松果菊苷、毛蕊花糖苷的回收率分别为94.80％、96.78％、95.59％、96.88％、97.74％、100.08％、96.27％、100.25％、98.32％、97.16％、95.60％、95.28％、96.81％、95.22％、96.85％、95.31％、93.86％、94.79％、95.20％;19种成分在3批样品中的定量测定结果分别为2.28～2.49 mg/g、0.82～0.90 mg/g、1.22～1.32 mg/g、14.44～15.50 mg/g、3.71～3.99 mg/g、3.26～3.49 mg/g、3.09～3.33 mg/g、4.39～4.72 mg/g、4.56～4.92 mg/g、0.52～0.57 mg/g、0.30～0.33 mg/g、4.46～4.76 mg/g、3.02～3.24 mg/g、2.59～2.76 mg/g、6.03～6.38 mg/g、1.47～1.58 mg/g、1.90～2.08 mg/g、3.40～3.88 mg/g、1.53～1.74 mg/g.结论 UHPLC-ESI-MS/MS多反应监测法可同时快速对新天泰1号中多种不同类型的活性成分进行监测,该方法快速,灵敏度高,重复性好,可用于本品质量控制,亦为中药质量研究提供参考和借鉴.
作者：曾永长；梁少瑜；吴俊洪；卢键滢；谭晓梅；罗焕敏；吴正治 刊期： 2018年第16期
目的 研究柳蒿Artemisia integrifolia的化学成分.方法 采用溶剂萃取、硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过核磁共振谱等光谱数据分析鉴定结构;采用MTT法分别测定化合物对人宫颈癌HeLa细胞体外增殖抑制活性.结果 从柳蒿中分离得到10个倍半萜类化合物,分别鉴定为3-methoxy-tanapartholide(1)、dehydroleucodin (2)、4β-羟基愈创木-2,10(14),11(13)-三烯-12,6α-内酯(3)、4α-羟基愈创木-2,10(14),11(13)-三烯-12,6α-内酯(4)、2β-羟基愈创木-3,10(14),11(13)-三烯-12,6α-内酯(5)、artanomalide (6)、5-epi-seco-tanapartholide A(7)、seco-tanapartholide B(8)、iso-seco-tanapartholide (9)、3-epi-iso-seco-tanapartholide (10).结论 10个化合物均为首次从柳蒿中分离得到,它们对HeLa细胞增殖均显示抑制活性,其中化合物l、4、7的活性强,作用48、72 h后的半数抑制浓度(IC50)值均小于7.8 μg/mL.
作者：王金兰；马耀玲；王美娇；易智聪；李军；赵明；张树军 刊期： 2018年第16期
目的 基于UHPLC-ESI-HRMSn建立一种快速定量检测清热灵颗粒中甘草苷、牡荆苷、黄芩苷、芦丁、隐绿原酸、绿原酸、槲皮素、山柰酚的分析方法,为清热灵颗粒的质量控制提供实验基础.方法 采用BEH C18 (100 mm×2.1mm,1.7 μm)色谱柱,以甲醇-0.1％甲酸水溶液为流动相梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min;质谱采用ESI离子源,全扫描模式进行检测;多批次清热灵颗粒定量测定结果采用SIMCA1 4.1软件进行模式判别分析,评估其质量.结果 甘草苷、黄芩苷、芦丁、牡荆苷、槲皮素、绿原酸、隐绿原酸、山柰酚分别在570～9 127、10 032～160 500、293～4 690、1 625～26 000、40.5～645、41～1 325、44～1 413、13～209 ng/mL线性关系良好(r≥0.999 0);精密度、重复性、稳定性良好;加样回收率在98.83％～100.65％,RSD值均小于3％.5批所测清热灵颗粒中甘草苷、黄芩苷、芦丁、牡荆苷、槲皮素、绿原酸、隐绿原酸、山柰酚的平均质量分数分别为202.07～438.15、10 258.03～11 046.56、56.09～87.75、689.19～818.56、4.95～6.07、8.87～18.37、22.49～42.12、3.21～4.11 μg/g;定量数据经SIMCA 14.1分析表明,5批清热灵颗粒质量标准偏差均在±2范围内.结论 建立的定量测定方法简单快速,灵敏度度高,准确度好;方法学考察结果符合测定要求;可以作为清热灵颗粒多种活性成分定量方法,为其质量控制提供新的依据.
作者：曾锐；陈俊可；雍潘；李燕芳；徐燕；陈晓虎 刊期： 2018年第16期
目的 优选陈皮饮片炮制工艺.方法 采用HPLC法同时测定芸香柚皮苷、橙皮苷、川陈皮素、3,5,6,7,8,3',4’-七甲氧基黄酮、桔皮素,以层次分析法(CRITIC-AHP)计算权重系数,多指标综合评分结合Box-Behnken设计-响应面法考察加水量、闷润时间、闷润温度对陈皮饮片质量的影响,优选陈皮炮制工艺.结果 佳炮制工艺为每千克陈皮加水量33％,闷润64 min,闷润温度45℃.结论 优选的炮制工艺简单可行,为规范陈皮饮片的炮制工艺提供参考,建立的同时测定陈皮中5种黄酮类成分的方法快速可靠,可用于陈皮饮片的质量控制.
作者：张琳；周欣；闫丹；江敏瑜；毛婵；张传辉；王云红；赵凤平；杨荣平 刊期： 2018年第16期
目的 利用超高液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)联用技术对北青龙衣大鼠肾组织化学成分进行分析.方法 大鼠ig给予北青龙衣醇提物后,采集肾组织,采用Waters Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm),流动相为0.1％甲酸的水溶液(A)-0.1％甲酸的乙腈溶液(B),梯度洗脱,质谱采用电喷雾(ESI)离子源,在正离子模式下采集数据,通过Peakview 2.0/masterview 1.0和Metabolitepilot数据分析软件,通过对比保留时间、碎片丰度比、母离子精确质量数及二级质谱图鉴定和表征北青龙衣在大鼠肾组织成分.结果 从大鼠肾组织中鉴定了24种化学成分,包括16个原型成分和8个代谢产物,其中包含12个萘醌类、5个黄酮类、3个二芳基庚烷类、4个三萜类成分.结论 初步确定了北青龙衣在大鼠肾组织中原型成分及代谢产物,为北青龙衣用药安全性和有效性提供参考,为其在大鼠体内成分及组织分布研究提供方法学借鉴.
作者：王改丽；程团；霍金海；王伟明 刊期： 2018年第16期
目的 分析云贵地区金铁锁Psammosilene tunicoides遗传多样性和变异情况.方法 采用转录组测序技术开发金铁锁的EST-SSR引物,并利用筛选出的分子标记对金铁锁进行多态性分析.结果 共获得了17 530条含SSR位点的EST序列;筛选出了14对具有较高多态性的EST-SSR引物,对云贵地区的17份金铁锁进行多样性分析,发现其在位点水平上多态性信息含量(PIC)范围为0.350 0～0.795 0,具有较高的多态性;在群体水平上明显偏低,多态位点百分率(PPB)为64.29％～100％,Nei's基因多样性指数的范围为0.188 2～0.477 7,平均0.323 2;云贵地区金铁锁群体内基因流(Nm)较小(Nm均值为0.302 0),群体间存在较大的遗传分化(Fst均值为0.452 9).结论 转录组测序丰富了金铁锁EST数据库;云贵地区金铁锁的遗传多样性可能与其繁殖方式、分布区较长的进化历史有关,群体间遗传分化大可能是地理阻隔截断了不同群体间的基因交流.
作者：邱芬；雷瀚；陈杰；杨生超；白斌；刘成；叶鹏；高丽云；辛培尧 刊期： 2018年第16期
藏锦鸡儿作为藏药始见于公元8世纪的《四部医典》,后被《晶珠本草》和许多汉、藏医药著作收录.不同文献记载的藏锦鸡儿名称、基原等存在较大差异.通过考证相关的文献记载,对藏锦鸡儿的名称、基原植物及其代用品、药用部位等进行了整理和分析,对相关植物的形态、名称、资源分布及传统用药等进行了总结.现有文献分析表明,虽然在不同文献中藏锦鸡儿涉及10余种豆科植物,但产于青藏高原的鬼箭锦鸡儿与多数经典文献的描述一致,其红色木部心材作为藏锦鸡儿正品使用.昌都锦鸡儿和川青锦鸡儿在一定范围内可作为基原植物使用,而锦鸡儿属中的其他5种植物以及苏木等常用作藏锦鸡儿的代用品.
作者：张怡；贺春荣；杨学东；郭丽娜；王伟平 刊期： 2018年第16期
目的 研究紫丁香Syringa oblata树叶的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等对紫丁香树叶化学成分进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据分析鉴定结构.结果 从紫丁香叶甲醇提取物中分离得到35个单体化合物,分别鉴定为齐墩果酸(1)、乌苏酸(2)、白桦酸(3)、l,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-丙醇(4)、对羟基苯丙醇(5)、对羟基苯乙醇(6)、丁香苦素D(7)、丁香苦素E(8)、丁香苦素F(9)、丁香苦素A (10)、丁香苦素C(11)、3,4-二羟基苯乙醇(12)、丁香苦素B (13)、syringopicrogenin B(14)、蚱蜢酮(15)、(7R,8S)-4,9,9’-三羟基-3,3’-二甲氧基-7,8-二氢苯并呋喃-1’-丙基新木脂素(16)、落叶松脂醇(17)、丁香苷(18)、3(Z)-己烯醇葡萄糖苷(19)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(20)、(8E)-ligstroside(21)、落叶松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(22)、(8E)-ligstroside B(23)、(8E)-ligstroside A(24)、红景天苷(25)、7-脱氢马钱子苷(26)、fliederoside B(27)、syringopicroside B(28)、木犀榄苷二甲酯(29)、lilacoside (30)、丁香苦苷(31)、橄榄苦苷(32)、(+)-表松脂素-4’-O-β-D-葡萄糖苷(33)、毛蕊花糖苷(34)、(+)-落叶松脂素-4’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(35).结论 其中化合物4、5、14～16、19、23、24、26、27为首次从紫丁香中分离得到.
作者：张树军；时志春；王丹；王金兰；赵明；李军 刊期： 2018年第16期
目的 比较梅花鹿三叉茸不同加工方式及不同区段20种矿物质元素(Na、Mg、Al、P、K、Ca、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Se、Cr、As、Cd、Ag、Pb、Ba、Au)含量的差异,旨在为鹿茸的合理利用及鹿茸药效价值的有效挖掘提供参考.方法 采用湿法消解和微波消解对采集自吉林地区的梅花鹿三叉茸进行预处理,利用电感耦合等离子质谱(ICP-MS)方法测定矿物质元素含量.结果 所测样品中Cd元素和Ag元素检出结果均小于0.001 μg/kg.Na、Mg、A1、P、K和Ca在鹿茸中含量较高,尤其是Ca含量,从鹿茸尖部蜡片区到基部骨片区大幅度增加,骨片区Ca质量分数高达148.6～164.4 g/kg.元素Na、Mg、A1、P、K和Ca在不同区段之间含量差异显著(P＜0.05);元素Mn、Cu、Zn和Ba在鹿茸中含量高于Fe、Co、Ni、Se和Cr.重金属元素Cr、As、Au和Pb在鹿茸中含量很低,在食品重金属限量范围内.鹿茸中富含Se元素,从骨片至蜡片Se元素含量逐渐提高,蜡片区质量分数为260.35～357.29 μg/kg.烘干处理和冻干处理2种方式对鹿茸中Al等元素含量有显著影响(P＜0.05),整体水平呈现A1、P和Ca含量煮炸茸高于冻干茸,Na、Mg和K含量煮炸茸低于冻干茸的规律.结论 不同初加工方式对三叉鹿茸部分矿物质元素含量有影响,不同区段体现出不同的规律;鹿茸不同区段之间矿物质元素含量差异很大,不同区段发挥不同的药用价值,研究结果能有效指导科学使用鹿茸.
作者：孙伟丽；赵海平；张国坤；张伟；张婷；李光玉 刊期： 2018年第16期
目的 酶促法构建3种不同类型的半乳糖-胆固醇配体修饰的阿霉素(doxorubicin,DOX)脂质体,研究其在小鼠体内的药动学及组织分布特征.方法 利用脂肪酶在非水相中合成了3种不同结构的半乳糖-胆固醇配体:CHS-C8-GalNAc、CHS-C8-GAL、CHS-C8-LA;利用MS、NMR鉴定产物结构;采用薄膜分散-梯度载药法制备DOX脂质体并对其理化性质进行表征;以小鼠为实验对象,采用尾iv给药,通过比较3种配体修饰的DOX脂质体在小鼠体内的药动学与组织分布特征来阐明配体中半乳糖基的结构与去唾液酸糖蛋白受体之间的构效关系.结果 产物经MS、NMR鉴定均为目标产物,产率均＞90％;采用薄膜分散-梯度载药法制备的DOX脂质体粒径＜90 nm,PDI＜0.1,包封率＞99％,24 h渗漏率＜5％,Zeta 电位接近于0;3种配体分子对肝脏亲和力大小依次为CHS-C8-GalNAc＞ CHS-C8-LA ＞CHS-C8-Ga1;肝脏对CHS-C8-GalNAc修饰的脂质体的摄取几乎完全被预注射的asialofetuin所抑制(P＜0.01),而对CHS-C8-Gal及CHS-C8-LA修饰的脂质体无显著的抑制效果(P＞0.05).结论 含有N-乙酰半乳糖胺基(N-acetylgalactosamine,GalNAc)为末端的配体分子能被去唾液酸糖蛋白受体高效识别,而含有D-半乳糖基(D-galactose,Gal)或乳糖醇基(lactitol,LA)为末端的配体分子易被肝枯否细胞上的半乳糖粒子受体所竞争性结合.
作者：聂华；丘波；杨琪璿；赵莹；江颀颀；张声源 刊期： 2018年第16期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
