李丽玮；黄伟；李云峰；甄艳军；张莉；侯建明
目的 通过醇沉、色谱等分离提取技术对发酵得到的亮菌胞内多糖进行分离纯化,并对纯化的多糖进行结构及部分性质研究.方法 采用水提、醇沉、除蛋白等方法得到亮菌胞内粗多糖,然后通过离子交换色谱、分子筛色谱对粗多糖进行进一步的分离纯化,得到单一多糖.同时采用红外光谱法、紫外光谱法、核磁共振法对该单一多糖进行结构研究,确定其单糖组成及糖链的连接方式.结果 通过去蛋白、醇沉、离子交换色谱和凝胶滤过色谱的方法得到亮菌胞内多糖IPS-B2,该多糖为直链α-D-(1→6)-吡喃型葡聚糖,不含蛋白质、多肽和氨基酸.结论 通过纯化得到了直链α-(1→6-葡聚糖(IPS-B2),该多糖在体内具有较好的抑瘤效果.
作者：罗霞；许晓燕；余梦瑶；江南；曾瑾；杨志荣；郑林用 刊期： 2009年第02期
目的 测定紫花苜蓿在不同生长期苜蓿素的量,为合理利用资源提供实验依据.方法 采用HPLC法,色谱柱为Zorbax SB C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-水(65:35)为流动相,体积流量为0.8 mL/min,检测波长为349 nm,进样量为5μL.结果 在紫花苜蓿不同生长期苜蓿素的量不同,8月份量高.结论 苜蓿在不同生长期苜蓿素的量不同,如果主要利用紫花苜蓿中的苜蓿素时应在8月中旬采收.
作者：王淑惠；李兰芳；张勤增；刘智鹏；徐兴俊 刊期： 2009年第02期
目的 研究黄连木食用部位的化学成分.方法 采用乙醇提取,硅胶以及RP-18和Sephadex LH-20柱色谱分离纯化,通过理化性质和光谱分析鉴定结构.结果 从黄连木食用部位醋酸乙酯提取物中分离得到16个化合物,经理化性质和光谱分析鉴定为β-谷甾醇(I)、对羟基苯乙酸(II)、没食子酸乙酯(III)、赤杨二醇(IV)、穗花杉双黄酮(V)、对羟基苯甲酸(VI)、原儿茶素(Ⅶ)、没食子酸(Ⅷ)、槲皮素-3-O-β-D-木糖苷(IX)、芦丁(X)、胡萝卜苷(XI)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(XII)、槲皮素(XⅢ)、山柰酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(XIV)、柚皮素(XV)和4-羟基肉桂酸(XVI).结论 除化合物I、Ⅲ、Ⅷ、XⅡ和XIII外,其他均为首次从该植物中分离得到.
作者：柳建军；刘锡葵 刊期： 2009年第02期
目的 探讨野西瓜总生物碱(Capparis spinosa alkaloid,CSA)对人肝癌HepG2细胞的杀伤和诱导凋亡的作用机制.方法 MTT法研究CSA对人肝癌HepG2的杀伤作用;荧光显微镜观察HepG2细胞形态;流式细胞仪研究CSA对HepG2细胞的凋亡诱导作用;激光共聚焦显微镜检测CSA对HepG2细胞内[Ca~(2+)]i的影响.结果 CSA对人肝癌HepG2有明显细胞毒性作用,并且有剂量依赖性,IC_(50)为142.82 μg/mL;HepG2细胞在CSA作用后出现特征性凋亡形态特征,凋亡细胞比率明显高于自然凋亡率;且阻断细胞由S期向G_2期的移行,CSA明显升高HepG2细胞[Ca~(2+)]i,并与药物质量浓度呈量效正相关.结论 CSA对人肝癌HepG2有明显的杀伤和促凋亡作用,其机制可能与CSA造成肿瘤细胞内钙离子超载有关.
作者：于蕾；莫科；王崴；崔荣田；邹翔；季宇彬 刊期： 2009年第02期
目的 研究淫羊藿黄酮类成分在Caco-2细胞模型中的吸收转运.方法 采用超高压液相法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp),研究淫羊藿黄酮5个主要成分淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷I在Caco-2细胞模型中的双向转运.结果 淫羊藿苷、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C的吸收渗透系数(P_(AB))较小,分别为5.91×10~(-7)、3.22×10~(-7)、2.76×10~(-7)、4.23×10~(-7) cm/s,宝藿苷I相对较大,为1.46×10~(-6)cm/s;5个化合物的分泌渗透系数(P_(BA))都比其相应的吸收渗透系数要大,其中宝藿苷I的分泌渗透系数是其吸收渗透系数的9.8倍.结论 淫羊藿黄酮类成分的肠道吸收较差,可能存在肠道转运蛋白的外排机制,其中三糖苷(朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C)的吸收要小于二糖苷(淫羊藿苷),二糖苷的吸收要小于单糖苷(宝藿苷I).
作者：陈彦；贾晓斌；HU Ming 刊期： 2009年第02期
目的 研究白花丹参的化学成分.方法 采用色谱法分离,波谱学数据分析鉴定结构.结果 从白花丹参根的乙醇提取物中分离得到4个化合物,分别鉴定为8,9-dihydro-1,6-dimethylfuro[3,2-c] naphtha[2,1-e]oxepine-10,12-dione(I)、丹参二醇C(II)、鼠尾草酚酮(Ⅲ)和1,2,6,7,8,9-hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphtho[2,1-e]azulene-10,12一dione(IV).结论 化合物I为新化合物,命名为白花丹参酮(salmilalba-none),化合物Ⅱ～Ⅳ为首次从白花丹参中分离获得.
作者：曹春泉；孙隆儒；王小宁 刊期： 2009年第02期
中药注射剂不良反应问题日益严峻,以发生率高的过敏反应为突出,已经成为临床医生担忧的重点和药监部门重点监管的对象.然而,由于目前中药注射剂过敏反应评价方法尚不完善和存在诸多缺陷,尚不能有效地预测中药注射剂临床过敏反应的发生.对现有的非临床过敏反应实验方法、评价指标及其意义进行综述,为建立适合中药注射剂的过敏反应非临床评价方法提供参考.
作者：张玉生；史艳秋；王建华；刘兆平 刊期： 2009年第02期
目的 建立测定生知母和盐知母中芒果苷和菝葜皂苷元的方法.方法 分别采用HPLC-UV法和HPLC-ELSD法测定芒果苷和菝葜皂苷元.测定芒果苷的色谱条件:Kromasil柱(250 mm×4.6 mm,5μm);水-乙腈-0.85%磷酸(100:25:5)为流动相;体积流量为0.6 mL/min;柱温为30℃;检测波长为258 nm.测定菝葜皂苷元的色谱条件:Kromasil柱(250 mm× 4.6 mm,5μm);甲醇-水(95:5)为流动相;体积流量为1.0 mL/min;柱温30℃;用蒸发光散射检测器检测,漂移管温度85℃.结果 盐知母中芒果苷和菝葜皂苷元的量均有所升高.结论 本方法可用于生知母和盐知母中芒果苷和菝葜皂苷元的测定,并为其全面质量控制提供参考.
作者：党小平；毛春芹；陆兔林；徐佳佳；王静 刊期： 2009年第02期
目的 通过研究土槿乙酸衍生物土槿乙酸酰胺(PB-LY)对HeLa 细胞周期的影响,探讨PB-LY的抗肿瘤作用机制.方法 采用流式细胞术检测PD-LY对HeLa 细胞周期的影响;采用RT-PCR法检测PB-LY对He-La细胞周期相关基因 p53 和 p21 mRNA 表达的影响.结果 PB-LY可明显减少G_1期的HeLa细胞比例,明显增加G_2+M期细胞的比例,上调p53基因的表达,同时协同下调p21基因的表达.结论 PB-LY可通过增加细胞周期相关基因p53基因的表达和减少p21基因的表达,使HeLa细胞的周期阻断在G_2+M期,从而阻滞HeLa细胞的生长.
作者：王辉；雷志勇；陈虹；王贺；王敏 刊期： 2009年第02期
目的 比较灯盏花素鼻腔给药、口服给药与静脉给药对大鼠实验性脑缺血的防治作用.方法 采用Lon-ga线栓法制备SD大鼠右侧局部脑缺血模型,脑缺血1h,再灌注24h,随机分为假手术组,模型组,灯盏花素鼻腔给药高、低剂量组,灯盏花素口服给药与静脉给药组,每组6只,分别给予相应药物,观察各组对脑缺血大鼠神经功能、脑梗死体积的影响.结果 脑缺血1h,再灌注24h时模型组大鼠神经功能缺损严重,而经鼻腔多次给药后神经功能得到有效的保护;模型组脑梗死体积平均为21.82%,鼻腔给药组的脑梗死体积为9.37%和12.14%,口服组给药组、静脉给药组为16.76%与14.01%,4个给药组与模型组比较均有显著性差异;鼻腔给药组明显优于口服给药组、静脉给药组,均有统计学意义;鼻腔给药高剂量优于低剂量,但无统计学意义.结论 灯盏花素鼻腔给药对大鼠实验性脑缺血的防治作用优于口服给药与静脉给药.
作者：石森林；张韩清；储利胜；吴瑾瑾；沈伟；葛卫红；李昌煜 刊期： 2009年第02期
日本是我国中药出口的第一大市场,并且在将我国中医药推向国际市场方面,日本也是首要选择的市场.通过对日本药品进口程序、各种申请及要求提交的资料进行介绍,以期对我国药品出口日本有所裨益,使中药能被接受认可.
作者：罗辉；于瑞钧；宋立平；马军；江永萍；东红 刊期： 2009年第02期
目的 探讨小檗碱对人乳腺癌细胞MDA-MB-231体外生长的影响及其与过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ)的关系,以评价其在乳腺癌治疗中的应用潜力.方法 采用MTT法检测小檗碱对MDA-MB-231细胞的生长抑制效应;TUNEL法检测细胞凋亡;联合PPARγ拮抗剂GW9662,分析小檗碱对MDA-MB-231细胞增殖的影响与PPARγ受体的关系;实验同时采用罗格列酮作为阳性药进行平行比较分析.结果 小檗碱呈量-效和时-效关系抑制MDA-MB-231细胞生长,24 h的半数抑制浓度(IC_(50))为0.21μmol/L;小檗碱诱导MDA-MB-231细胞凋亡作用随药物浓度的增加而增强;PPARγ受体拮抗剂不能逆转小檗碱对细胞增殖的抑制作用.结论 小檗碱可明显抑制MDA-MP-231细胞生长,但与罗格列酮不同,其作用不通过PPARγ受体介导;小檗碱诱导MDA-MB-231细胞凋亡的效应较罗格列酮更为显著;小檗碱可望成为治疗乳腺癌的有效药物.
作者：章涛；李苌清；杨俊卿；刘颖菊；万敬员；周岐新 刊期： 2009年第02期
目的 通过对马尿泡组织培养技术的研究,为马尿泡的快速繁殖提供技术支撑.方法 以马尿泡野生植株上的休眠芽为外植体,将它们接种到一系列含有不同激素的培养基中.结果 外植体野生芽不易进入正常萌发生长阶段,一旦进入正常阶段,能迅速进入生长状态,诱导野生芽分化的适培养基是MS+6-BA 2.0 mg/L+NAA 1.0 mg/L,且侧芽要比主芽分化得快,增殖率明显高于主芽的增殖率.25 d转接1次,增殖倍数在5倍以上.适生根培养基是1/2 MS+IBA 0.5 mg/L,诱导生根率达96%.无菌苗幼叶诱导愈伤组织适培养基是MS+6-BA 0.5 mg/L+NAA 0.5 mg/L+2,4-D1.0 mg/L,诱导率达100%.结论 一方面建立了稳定高效的马尿泡再生体系,另一方面通过组织培养达到了其种质资源的保存.
作者：徐文华；陈桂琛；周国英；孙菁；卢学峰 刊期： 2009年第02期
目的 以阿霉素和粉防己碱为模型药物制备脂质体并进行工艺研究,同时对该脂质体进行体外释放度的研究.方法 采用3种不同脂质体制备方法,并以包封率为指标采用正交设计法进行处方筛选和工艺优化.结果 确定了硫酸铵梯度法结合pH梯度法制备脂质体的佳制备处方为:药脂比为1:20,磷脂与胆固醇质量的比例为3:1、外水相pH值为7.6,孵育温度50℃、硫酸铵浓度为250 mmol/L.释放度试验显示脂质体中阿霉素和粉防己碱分别在24 h和16 h内完全释放.结论 制备的粉防己碱阿霉素脂质体包封率及外观良好,具有一定的缓释效果.
作者：潘峰；胡春梅；潘黎军；王驰 刊期： 2009年第02期
目的 以蛋白酶抑制剂雷公藤红素为先导化合物进行结构修饰,以期得到脂溶性的前体药物.方法 经常规提取分离得到雷公藤红素(I),通过脱水缩合方法和先成盐后酯化方法合成雷公藤红素衍生物;采用MTT法研究了5个衍生物的细胞毒活性.结果 合成的5个衍生物经结构确证为雷公藤红素甲酯(Ⅱ)、雷公藤红素苄酯(Ⅲ)、雷公藤红素正十六醇酯(Ⅳ)、雷公藤红素环氧丙酯(V)和雷公藤红素酰胺(Ⅵ);5个衍生物除雷公藤红素酰胺外,其余4个衍生物的细胞毒活性与母体相当,均比阳性对照药顺铂的细胞毒活性强.结论 首次合成了雷公藤红素酯类衍生物,且具有较强细胞毒活性.
作者：王家强；刘军峰；关玉昆；赵烽；许卉；刘珂 刊期： 2009年第02期
目的 研究从狭叶五味子Schisandra lancifolia中分离化合物扁枝杉香豆素(phyllocoumarin)和(-)-表儿茶酸[(-)-epicatechin]的体外抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.方法 为了筛选和确认扁枝杉香豆素和(-)-表儿茶酸体外抗HBV活性,以HepG2.2.15细胞为体外研究HBV模型,分别用RPMI 1640完全培养基稀释不同质量浓度的药物作用于细胞,培养3 d后收集上清,采用MTT法检测药物对HepG2.2.15细胞的生长影响和ELISA法检测培养上清中HBsAg和HBeAg的水平,评价扁枝杉香豆素和(-)-表儿茶酸对HBsAg和HBeAg的影响.结果 扁枝杉香豆素和(-)-表儿茶酸具有一定的体外抗HBV活性,其细胞毒性非常小,CC_(50)均大于200μg/mL.扁枝杉香豆素具有较强的抑制HBsAg和HBeAg分泌作用.阳性对照药物阿德福韦酯也抑制HBVHBsAg和HBeAg分泌,但在相同质量浓度(1.6μg/mL)下其抑制作用较扁枝杉香豆素弱.结论 狭叶五味子中化合物扁枝杉香豆素和(-)-表儿茶酸具有一定体外抑制HBV HBsAg和HBeAg分泌的作用,从而起到抗HBV作用.
作者：饶贤高；肖伟烈；杨柳萌；孙汉董；傅颖媛；郑永唐 刊期： 2009年第02期
目的 测定川芎挥发油中藁本内酯在大鼠体内的药动学.方法 采用RP-HPLC法,以蛇床子素为内标物测定大鼠口服川芎挥发油的β-环糊精包合物后藁本内酯的血药浓度,使用3P97药动学软件计算其药动学参数.结果 藁本内酯在大鼠体内符合二室模型,主要的药动学参数:t_(1/2)(α)为(1.429±1.161)h,t_(1/2)(β)为(6.877±2.275)h,t(peak)为(3.401±1.951)h,AUC为(70.87±25.92)μg/mL·h.结论 以蛇床子素为内标,RP-HPLC法能够准确、灵敏地测定藁本内酯在大鼠体内的药动学.
作者：刘洋；胡连栋；唐星 刊期： 2009年第02期
目的 研究大叶金花草的化学成分.方法 应用各种色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构.结果 从95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分中分离得到12个有机酸化合物,鉴定了10个,分别鉴定为2,5-二羟基苯甲酸甲酯(methyl 2,5-dihydroxybenzoate,I)、邻苯二甲酸-二(2-乙基-己基)酯[phthalicacid bis-(2-ethylhexyl)ester,Ⅱ]、棕榈酸(palmitic acid,Ⅳ)、原儿茶醛(protocatechuic aldehyde,V)、三十烷酸(tria-contanoic acid,Ⅶ)、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(3-hydroxy-4-methoxybenzoic acid Ⅷ)、原儿茶酸(protocatechuic acid,Ⅸ)、对-羟基苯甲酸(p-hydroxy-benzoic acid,X)、对甲氧基苯甲酸(p-methoxy-benzoic acid,Ⅺ)、丁香酸(syringic acid,XⅡ).结论 化合物I、Ⅱ、Ⅳ、Ⅶ、Ⅷ、X、Ⅺ均为首次从该属植物中得到.
作者：罗娅君；肖新峰；王照丽 刊期： 2009年第02期
骨碎补黄酮类化合物是骨碎补中含有的一类生物活性较强的成分,具有促进骨折愈合、防治骨质疏松、抗氧化、抗炎、调血脂、抗过敏、抗病毒等多种药理活性,有很高的利用价值.综述了骨碎补中黄酮类化合物的化学成分、药理作用及应用现状等方面的研究进展,为骨碎补黄酮类成分的进一步开发利用提供参考.
作者：高颖；房德敏 刊期： 2009年第02期
目的 探讨阿魏胶囊对大鼠血脂、小鼠微循环及血瘀模型大鼠血液流变学的影响.方法 以高脂饮食建立高脂血症大鼠模型,将大鼠随机分为模型组,阿魏胶囊低、中、高剂量组,阳性对照组和对照组,给药5周后,测定胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)等指标.小鼠注射重酒石酸去甲肾上腺素(Adr),观察给予Adr前后8min小鼠耳廓微循环情况.大鼠给药12 d,以高分子右旋糖酐建立大鼠血瘀证模型,测定血液流变学各项指标.结果 阿魏胶囊可降低血清TC、TG、LDL-C,升高血HDL-C/TC值,与模型组相比差异有统计学意义(P<0.05).阿魏胶囊中、高剂量组与模型组比较,A、V血管收缩率和毛细血管网交叉点减少明显降低(P<0.01、0.05).阿魏胶囊能显著降低小鼠全血黏度和红细胞压积,与模型组比较有显著性差异(P<0.05、0.01).结论 阿魏胶囊能降低高脂血症大鼠的血脂水平,并对小鼠耳廓微循环和大鼠血液流变学有明显改善作用.
作者：薛洁；韩荣；张海英 刊期： 2009年第02期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
