吕敏；苏艳芳；高媛；宋东波；高秀梅；张伯礼
目的 为研究冬凌草甲素的构效关系,对冬凌草甲素进行结构修饰,合成其衍生物,并评价其细胞毒活性.方法 经常规提取分离得到冬凌草甲素(Ⅰ);通过氧化和酰基化,制备冬凌草甲素衍生物,所获产物采用NMR和MS确证结构;采用MTT法观察衍生物的细胞毒活性.结果 制备了6个冬凌草甲素的衍生物,分别为14-乙酰基冬凌草甲素(Ⅱ)、1,14-二乙酰基冬凌草甲素(Ⅲ)、14一对甲苯磺酰基冬凌草甲素(Ⅳ)、1-氧代冬凌草甲素(Ⅴ),14-乙酰基-1-氧代冬凌草甲素(Ⅵ)、14-对甲苯磺酰基-1-氧代冬凌草甲素(Ⅶ),其中化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ为3个新化合物.初步药理实验表明部分衍生物细胞毒活性高于冬凌草甲素.结论 首次评价了1-氧代冬凌草甲素衍生物的细胞毒活性,其活性高于冬凌草甲素.
作者：伍旭；赵烽；刘珂 刊期： 2009年第03期
目的 观察肾衰养真胶囊对慢性肾衰竭(CRF)营养不良大鼠下丘脑神经肽Y(NPY)mRNA及原阿片黑皮素(POMC)mRNA的表达及其营养状态的影响.方法 采用含0.5%腺嘌呤及4%酪蛋白饲料联合喂养的方法制作CRF营养不良大鼠模型,观察其营养不良发生时间,符合CRF营养不良模型的随机分为模型组、肾衰养真胶囊组和开同组.治疗4周后,检测下丘脑NPY mRNA和POMC mRNA表达水平.结果 肾衰养真胶囊组大鼠营养状况明显改善,下丘脑的NPY mRNA表达上调及POMC mRNA表达下调.结论 肾衰养真胶囊可改善CRF营养不良大鼠的营养状况,其机制可能是通过上调下丘脑NPY mRNA表达,下调下丘脑POMC mRNA表达,从而促进大鼠摄食.
作者：柳文晶；魏连波；邓聪；李玉明；陈杰彬 刊期： 2009年第03期
目的 建立固相萃取一高效液相色谱法测定青银注射液中蒿酮的分析方法.方法 采用高效液相色谱法测定.色谱柱为Dikma Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水(75:25);检测波长:242 nm;柱温:30℃;体积流量:0.8 mL/min;进样量:10μL.供试品溶液的制备采用C18固相萃取小柱(甲醇10 mL活化,水10 mL平衡),用50%甲醇洗脱,弃去洗脱液,再用甲醇洗脱.结果 蒿酮在0.2205～3.5272μg具有良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为98.28%,RSD为0.35%.结论 该方法简便、快速、准确,具有良好的重复性和回收率,可作为青银注射液中蒿酮的定量分析方法.
作者：何兵；田吉；李春红；冯文宇 刊期： 2009年第03期
利用Pubmed收集了丹参相关的文献600余篇,整理了近年来与丹参药理机制研究相关的文献报道,归纳出丹参的药理活性成分,揭示单味中药丹参中多成分、多靶点的整合效应,并试图找出丹参中发挥抗肿瘤药理作用的结构母核,提出以结构母核为基础研究丹参药理活性成分的整合效应的研究思路.
作者：陈磊；陆茵；郑仕中 刊期： 2009年第03期
目的 探讨菱角提取物对人早幼粒细胞性白血病细胞株HL-60细胞增殖和凋亡的影响及凋亡的分子机制.方法 采用MTT法检测菱角提取物对HL-60细胞的增殖抑制作用;吖啶橙染色和DNA琼脂糖凝胶电泳检测细胞凋亡;流式细胞仪检测细胞凋亡率及线粒体膜电位的变化;比色法测定Caspase-3、9蛋白活性.结果 菱角提取物能抑制HL-60细胞的增殖,其作用呈明显的时间和剂量依赖性.菱角提取物可诱导HL-60细胞凋亡并显示一定的剂量依赖关系.与对照组比较,菱角提取物可明显降低HL-60细胞线粒体膜电位,上调Caspase-3、9蛋白活性.结论 菱角提取物可抑制HL-60细胞的增殖,其机制与降低线粒体膜电位、激活Caspase-3、9蛋白继而诱导HL-60细胞凋亡有关.
作者：赵文静；牛凤兰 刊期： 2009年第03期
目的 对龙血竭进行中药血清药物化学研究,为确定龙血竭的药效成分奠定基础.方法 在建立龙血竭高效液相色谱指纹图谱的基础上,通过比较龙血竭提取物、含药血清和空白血清的HPLC指纹图谱,结合LC-MS/MS检测技术确定龙血竭给药后的血中移行成分.结果 在龙血竭含药血清中发现6个人血成分,其中5个都属原型成分,分别为3,4'-二羟基-5-甲氧基二苯乙烯、剑叶龙血素B、4'-羟基-4,2'-二甲氧基一二氢查耳酮(新化合物)、剑叶龙血素A和龙血素B;1个可能为原型成分或代谢产物.结论 6个人血成分是龙血竭在体内主要直接作用物质,有助于阐明龙血竭的药效物质基础.
作者：陈旭；雍克岚；吕敬慈；张天宝 刊期： 2009年第03期
目的 研究中药复方金思维对APPV717 Ⅰ转基因小鼠海马神经损伤的保护作用.方法 将3月龄的APPV717 Ⅰ转基因小鼠随机分为模型组,多奈哌齐治疗组(0.92 mg/kg),金思维小、中、大剂量(0.075、0.15、0.3g/kg)治疗组,并以同月龄遗传背景相同的C57BL/6J小鼠作为正常对照组,每组6只,每天ig给药1次.给药8个月后(11月龄)用Morris水迷宫进行行为学测试,用电镜观察海马CA1区超微结构变化,同时用免疫组化方法观察海马CA1区Shank1蛋白的表达变化.结果 行为学检测显示,金思维治疗组与模型组相比逃避潜伏期显著缩短(P＜0.05),目标象限游泳时间明显延长(P＜0.05、0.01),并且与对照组比较无显著差异.海马超微结构显示,模型组小鼠海马CA1神经元出现明显变性及坏死,突触结构不完整,数量明显减少.而金思维各剂量组与模型组相比,剂量依赖性的减轻神经元变性、坏死,增加突触的数目.突触相关蛋白Shank1,模型组小鼠海马CA1区Shankl阳性细胞总数、总面积以及阳性细胞积分吸光度与对照组相比明显减少(P＜0.05、0.01),而金思维治疗组与模型组相比能显著提高Shank1阳性细胞总数、总面积以及阳性细胞积分吸光度(P＜0.05、0.01).结论 金思维能明显改善APPV717 Ⅰ转基因小鼠海马神经损伤,增加突触相关蛋白Shank1的表达,进而改善了APPV717 Ⅰ转基因小鼠的学习记忆能力.
作者：张雷明；田金洲；尹军祥；时晶；王蓬文；王蓉；胡泉；任映 刊期： 2009年第03期
目的 对不同生长时期的环草石斛试管苗进行生长动态及分级标准的研究,为试管苗各生长发育时期合理调控技术措施的确定提供科学依据.方法 采用常规方法,测定不同生长时期试管苗的生长指标、多糖及蛋白质的量,确定试管苗出瓶时间及分级标准.结果 播种生长12个月的时间内,5～8个月是环草石斛试管苗苗高和茎粗增长快的时期;7～8个月时的试管苗生物量积累速率高.环草石斛试管苗根与茎叶之比(R/T)相对较小,比值小于1.生长8个月时的试管苗多糖的量和可溶性蛋白质的量较高,7～8个月时的试管苗生长代谢旺盛.从干物质积累动态、多糖及蛋白质的量变化、试管苗活力和生产成本等方面综合考虑,环草石斛生长8～10个月的试管苗出瓶移栽较为合适.试管苗出瓶后分级再利用能够切实保证移栽成活率.以苗高、茎粗和根数作为分级指标,环草石斛试管苗可以分为3个等级.结论 环草石斛的种子质量对试管苗的生长影响较大,生长8～10个月的环草石斛试管苗出瓶移栽较为合适,以苗高、茎粗和根数作为分级指标,试管苗可以分为3个等级加以利用.
作者：孙志蓉；陈明颖；王美云；龙友邻；白音；王明；王文全 刊期： 2009年第03期
目的 研究南蛇藤总萜提取物对肝癌7721细胞侵袭和黏附能力的影响.方法 南蛇藤总萜提取物作用肝癌7721细胞后,MTT法及细胞黏附法检测细胞毒作用及对黏附能力的影响;流式细胞仪检测基质金属蛋白酶-2(MMF-2)表达的变化;ELISA法检测血管内皮生长因子(VEGF)分泌量的变化.结果 10、20、40、80μg/mL南蛇藤总萜提取物作用肝癌7721细胞后,其生长抑制率分别为(8.62±0.87)%、(13.42±1.07)%、(27.64±2.13)%、(47.16±3.08)%,呈剂量依赖性.南蛇藤总萜提取物可以抑制肝癌7721细胞与人脐静脉内皮细胞和基底膜成分Matrigel的侵袭、黏附能力,能明显下调MMP-2和VEGF的表达,且呈一定的量效关系.结论 南蛇藤总萜提取物可以抑制肝癌7721细胞增殖,降低细胞的侵袭、黏附能力,其机制可能与下凋VEGF和MMP-2的表达有关.
作者：杨庆伟；刘延庆；刘丽；刘为为；侯莹；戴小军 刊期： 2009年第03期
目的 探讨灵芝孢子油对N-甲基N-亚硝脲(MNU)诱导的大鼠视网膜光感受器细胞变性动物模型的治疗作用,为防治视网膜变性提供一种有价值的现代化中药.方法 大鼠随机分为5组,对照组、灵芝孢子油治疗组、二十二碳六烯酸(DHA)治疗组、灵芝孢子油+DHA治疗组和模型组,在造模前2 d用不同的药物ig给药,第3天采用40 mg/kg MNU单次剂量ip造模,造模后继续ig给药至第10天,造模后1、3、5、7、10 d进行视网膜电图(ERG)检查,并取眼球进行眼病理检查.结果 不同用药组各时间点的b波振幅明显高于模型组(P＜0.05、0.01);灵芝孢子油组的a波振幅明显高于模型组(P＜0.05),但与DHA组和灵芝孢子油+DHA组相比较,无明显差异(P＞0.05).眼病理结果,不同用药组在各个时间点与相应的模型组比较,MNU诱导的大鼠视网膜光感受器损伤均明显减轻(P＜0.05).结论 灵芝孢子油和DHA可减轻MNU对大鼠视网膜光感受器细胞的损伤程度,促进MNU诱导的大鼠视网膜光感受器细胞损伤的功能恢复.
作者：邓新国；林晓峰；高杨；孙倩娜；钟志强 刊期： 2009年第03期
毒隐翅虫素(pederin)是毒隐翅虫属昆虫在体内生物合成的一种动物毒素,用以抵御天敌.Pederin接触到人或动物的皮肤时可引起线性皮炎,pederin可抑制细胞的有丝分裂,阻碍蛋白质与DNA的生物合成,在癌症治疗与细胞生物学研究方面具有重要意义.目前认为pederin可能是通过两条途径合成,现就此两条合成途径进行详细的介绍,但其中的部分基因簇及基因迄今仍不为所知.
作者：刘志萍；王进军 刊期： 2009年第03期
目的 探索一种适用于柴胡药材干根DNA提取的方法,为实现以分子标记方法辨别柴胡药材奠定基础.方法 比较研究了分别用CTAB法、SDS法和高盐低pH法等3种方法提取柴胡样品基因组DNA.柴胡药材干根经过PVP以及TNE缓冲液进行不同的预处理,以CTAB法抽提DNA.以EcoR I/Mse I双酶切琼脂糖凝胶电泳及RAPD扩增检测提取DNA的质量.采用NTSYS-pc软件计算Jaccard遗传相似系数,以非加权配对算术平均数法(UPGMA)建立聚类图.结果 常规DNA提取方法提取药材干根DNA溶液经4℃放置后,黏稠并褐变,严重影响酶切和RAPD扩增.样品预处理优化条件是研磨时加入3%PVP,TNE缓冲液于0℃浸提2次,每次30min.以该优化的预处理方法处理6个柴胡药材干根样品,提取DNA条带清晰,酶切完全,RAPD扩增图谱清晰稳定,共获得有效扩增条带28条,其中多态性条带为20条,占71.43%.聚类分析表明,6个栽培品中,原产地为山西灵丘外地引种(LQWY)和甘肃陇西(LX)、山西灵丘(LQ)和山西方山(FSH)的亲缘关系较近,陕西商洛(SHL)和其他5个栽培品的亲缘关系较远.结论 柴胡药材干根经过预处理后,可采用常规的DNA提取方法抽提DNA,所提DNA适合于酶切、RAPD等分子标记分析.
作者：南晓洁；郝媛媛；赵艮贵；韩榕；秦雪梅 刊期： 2009年第03期
目的 研究大鼠灌胃黄芩苷及其苷元黄芩素后的体内药动学特征.方法 分别对大鼠灌胃给予等量黄芩素和黄芩苷,采用高效液相方法测定大鼠血浆中黄芩苷,比较其药动学参数及生物利用度.结果 大鼠灌胃黄芩苷后体内的黄芩苷血浓经时曲线具有典型的双峰现象,灌胃黄芩素后体内的黄芩苷血浓经时曲线无双峰现象,黄芩素的相对生物利用度是黄芩苷的200.9%.结论 黄芩苷制备成黄芩素后可提高其口服生物利用度.
作者：龚明涛；虞丽芳；陈庆华；谢保源；陆伟根 刊期： 2009年第03期
药用植物是我国中药宝库的重要组成部分,应用植物转基因技术提高植株抗病性,优化中药植物种质资源,培育药效成分量高的新型转基因药材,或以基因工程细胞生产药用价值高、来源有限的中药活性成分,对中药现代化和可持续性发展具有重要意义.结合转基因植物的历史发展与植物转基因技术现状,论述了基因工程技术在传统中药材中的应用和发展前景.
作者：董燕；张雅明；周联；王培训 刊期： 2009年第03期
目的 研究滇重楼皂苷成分滇重楼总皂苷、滇重楼皂苷Ⅰ、薯蓣皂苷元的抗肺癌活性.方法 以小鼠肺腺癌细胞株LA795及其宿主近交系T739荷瘤小鼠为研究模型,采用MTT法检测滇重楼总皂苷、滇重楼皂苷Ⅰ和薯蓣皂苷元的细胞毒活性,荷瘤小鼠实验检测抑瘤率、组织病理形态变化及瘤细胞转移情况.结果 MTT结果显示滇重楼总皂苷、滇重楼皂苷Ⅰ和薯蓣皂苷元对LA795细胞牛长有很强的抑制作用,其IC50分别为24.33 μg/mL,1.85、149.75 μtmol/L;各受试药物高剂量组对T739荷瘤小鼠抑瘤率分别为41.82%、29.44%、33.94%;滇重楼总皂苷给药组可不同程度抑制肿瘤细胞的肺转移和肝转移.结论 滇重楼总皂苷成分在体外、体内皆有强的抗肺癌作用.
作者：颜璐璐；张艳军；高文远；满淑丽 刊期： 2009年第03期
目的 研究灯盏花素自微乳化释药系统的处方及特性.方法 通过溶解度试验、处方配伍和伪三相图的绘制,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的佳搭配和配比.并对灯盏花素自微乳化释药系统的理化性质、体外溶出度和大鼠在体肠吸收情况进行了测定.结果 灯盏花素自微乳化终优化处方为:Maisine 35-1、Cremo-phor RH40、PEG400、TEA比例为25:40:35:7.灯盏花素自微乳化释药系统的粒径为88.6 nm,在1 h时体外溶出率达到97.8%,约是灯盏花素原料药的8.0倍,是灯盏仡索片刺的5.1倍.大鼠在体肠吸收灯盏花素自微乳化释药系统的肠壁通透系数分别是灯盏花素原料的3.4倍,灯盏花素片剂的3.3倍.结论 所制备的灯盏花素自微乳化释药系统促进了灯盏花素的溶出和吸收,为灯盏花素的新制剂开发提供了实验依据.
作者：陈鹰；杜蓉；刘平；刘宏；辛华雯 刊期： 2009年第03期
毛喉鞘蕊花Coleus forskahlii (Willd.)Briq.系唇形科鞘蕊花属植物,是印度和我国云南民间治疗咳嗽、哮喘等疾病的草药.现代药理研究表明,该植物对支气管哮喘、充血性心力衰竭、肿瘤转移、青光眼等具有良好作用[1].毛喉鞘蕊花主产印度,我国于1989年在云南发现了这种植物,界定为稀有植物[2].湖北福人药业股份有限公司为扩大该药用植物资源,将毛喉鞘蕊花移植到湖北省通城县,实施GAP种植.
作者：吴和珍；宋爱华；杨艳芳；吴和鸣；方念伯；刘焱文 刊期： 2009年第03期
目的 对宽叶大戟Euphorbia latifolia的化学成分作进一步的分离和鉴定.方法 采用色谱分离技术进行分离纯化,通过波谱分析鉴定其结构.结果 从宽叶大戟中分离并鉴定了10个黄酮类成分,分别为山柰甲黄素(kaempferide,I)、槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranoside,Ⅱ)、山柰甲黄素-3-O-α-L-吡哺鼠李糖苷(kaempferide-3-O-α-L-rhamnopyranoside,Ⅲ)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖酸醛乙酯(kaempferol-3-O-β-D-glucuronide ethyl ester,Ⅳ)、山奈酚-3-O-β-D-芸香糖苷[kaempferol-3-O-β-D-(6'''-O-α-L-rhamnopyranosyl)glucopyr-anoside,Ⅴ]、山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(kaempferol-7-O-α-L-rhamnopyranoside,Ⅵ)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(quercetin-3-O-β-D-galactopyranoside,Ⅶ)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(kaempferol-3-O-β-D-galactopyrano-side,Ⅷ)、小麦黄素(tricin,Ⅸ)、小麦黄索-7-β-D-吡喃葡萄糖苷(tricin-7-O-β-D-glucopyranoside,Ⅹ).结论 化合物Ⅰ～Ⅹ均为首次从宽叶大戟中分离得到.
作者：张雷红；江永南；罗懿斌；叶文才 刊期： 2009年第03期
目的 利用NIR技术研究并建立复方丹参有效成分的检测模型.实现生产规模复杂中药体系提取过程的在线质量监控.方法 在提取装置上在线采集提取液的近红外光谱,同时进行丹参素的HPLC检测,采用偏小二乘法建立丹参素的质量浓度检测模型.结果 佳建模波段为9715～7 082 cm-1,模型相关系数(R)为0.9594,校正均方差(RMSEC)为0.0494,预测值与真实值的平均相对误差为7.2%.结论 利用NIR技术能够实现生产规模复方丹参提取过程的在线质量监控.
作者：刘岩；张延莹；张金巍；张爱军 刊期： 2009年第03期
目的 观察木犀草素与顺铂联合应用诱导体外培养的人肺癌细胞A549凋亡作用及对细胞周期的影响.方法 将木犀草素与顺铂单独及联合作用于A549细胞,AO/EB荧光染料染色,流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期,Western blotting检测p53蛋白表达情况.结果 木犀草素(40 μmol/L)和顺铂(10 μg/mL)联用组诱导的A549细胞凋亡率和S期阻滞作用均显著强于木犀草素组或顺铂组,Western blotting发现,木犀草素和顺铂联用组p53蛋白水平也明显高于单独木犀草素组或顺铂组.结论 木犀草索能显著增强顺铂诱导的人肺癌细胞A549细胞凋亡和细胞周期阻滞;p53蛋白可能参与调节木犀草索和顺铂联合诱导的肿瘤细胞凋亡.
作者：李小林；徐玉英；孙向珏；郑一凡；沈汉明；朱心强 刊期： 2009年第03期
中草药杂志
主管:中国药学会
主办：天津药物研究院,中国药学会
