学术投稿

中药口服给药新剂型的研究进展

钟长平

关键词:中药, 口服给药系统, 缓控释制剂, 药剂型, 医药制剂, 药物制剂, 药物输送, 系统治疗, 透皮治疗, 速释, 临床治疗, 剂型研究, 肠溶制剂, 靶向制剂, 综述, 时代, 施药, 定位, 长效
摘要:常规制剂、长效和肠溶制剂、缓控释制剂或药物输送洗头或透皮治疗系统治疗、靶向制剂是药物制剂发展的四个时代.传统中药的剂型研究也随着医药制剂的发展而得以逐步拓宽,从而更加符合日益发展的临床治疗的需要.口服给药是传统的、习惯的、常用的施药途径.口服给药系统包括速释剂型、缓速释药剂型、定时释药剂型和定位释药剂型.本文就近年来中药口服给药系统的进展进行综述.
中草药杂志相关文献
  • 葛根素对糖尿病大鼠主动脉内皮形态功能的影响

    目的探讨链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病(DM)大鼠血管内皮细胞形态和功能变化,及葛根素(Pue)对其的影响.方法以STZ诱导DM大鼠模型,将DM大鼠随机分为DM模型组、不同剂量Pue治疗组(0.5、0.25、0.125g/kg,ig)和氨基胍治疗组(0.1g/kg,ig),另设一正常对照组;分别于给药8周、12周时,以葡萄糖氧化酶法测定血糖,放免法测定血浆内皮素-1(ET-1),硝酸还原酶法测定一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)的水平,并取主动脉作光镜和电镜观察.结果DM大鼠血糖、血浆ET-1水平明显升高,而NO、NOS水平明显下降;且8周时光镜下可见主动脉内皮细胞肿胀,有的突向腔面;电镜下内皮细胞线粒体明显肿胀、空泡变,12周时内皮细胞广泛坏死脱落,病变加重.Pue治疗组血糖、血浆ET-1含量明显降低,而NO、NOS水平显著上升,主动脉内皮病变也明显减轻.结论Pue可通过降低DM大鼠血糖,调节ET-NO间动态平衡,对主动脉内皮细胞损伤产生一定的保护作用.

    作者:茅彩萍;顾振纶;许夕慧;曹莉 刊期: 2005年第03期

  • 黄亮橐吾的苯并呋喃类化合物

    目的研究黄亮橐吾根和根茎的化学成分.方法利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱分离等方法进行分离和纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构.结果从黄亮橐吾的根和根茎中分离到8个化合物,分别鉴定为:泽兰素(euparin,Ⅰ)、6-甲氧基泽兰素(6-methoxy-euparin,Ⅱ)、2-羟基-4,5-二甲氧基苯甲醛(4,5-dimethoxy-2-hydroxybenzaldehyde,Ⅲ)、2-乙酰-5,6-二甲氧基苯并呋喃(2-acetyl-5,6-dimethyoxybenzofuran,Ⅳ)、对羟基苯乙酮(4-hydroxyacetophenone,Ⅴ)、2-isopropenyl-5,6-dimethoxy-2,3-hydrocumaran(Ⅵ)、8β-hydroxy-7(11)-eremophilen-12,8α-olide(Ⅶ)、羽扇豆醇(lupeol,Ⅶ).结论8个化合物均为首次从黄亮橐吾中分离得到.主要成分为苯并呋喃类化合物,特别是化合物Ⅰ和Ⅱ是两个重要的成分,具有杀虫和昆虫拒食活性,这和黄亮橐吾民间用于驱虫有相关性.

    作者:李云森;王峥涛;张勉;檀爱民;陈麟 刊期: 2005年第03期

  • 猪苓多糖长循环脂质体的制备

    目的研究猪苓多糖长循环脂质体的制备方法,并对其质量进行控制.方法用氯仿注入合并硫酸铵梯度法制备猪苓多糖长循环脂质体,并采用紫外-Sephadex法测定脂质体中猪苓多糖的含量和包封率.结果猪苓多糖长循环脂质体平均粒径为100nm,药物包封率为55.3%.结论用氯仿注入合并硫酸铵梯度法可制得包封率高、粒径小的猪苓多糖长循环脂质体.紫外-Sephadex法测定该脂质体的包封率准确性高、重现性好、简便易行.

    作者:王凯平;张玉;张俊 刊期: 2005年第03期

  • 八味锡类散不同途径给药治疗大鼠溃疡性结肠炎的药效对比研究

    八味锡类散具有清热解毒、消肿止痛之功.常用于内有蕴热、外感时邪引起的瘟疫白喉、咽喉肿痛及溃疡性结肠炎(UC)等的治疗,用于治疗UC时常用的方法是po和灌肠,但究其两种不同途径给药治疗UC的疗效和作用机制对比分析鲜见报道,本实验即从此角度出发,对二者进行对比实验研究.

    作者:刘端勇;赵海梅;赵宁;赵林华;贾红伟;肖诚;吕诚;赵红艳;何颖辉;辛增平;吕爱平 刊期: 2005年第03期

  • 四倍体板蓝根中的苯丙素类成分

    目的考察四倍体菘蓝Isatis indigotica根的化学成分.方法应用大孔树脂和硅胶柱色谱对化学成分进行分离纯化,应用理化常数测定和光谱(IR、MS、1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR)分析技术鉴定结构.结果从四倍体板蓝根中分离得到5个苯丙素类化合物,分别鉴定为:落叶松脂素(Ⅰ)、落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅱ)、落叶松脂素-4,4'-O-二-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ)、紫丁香苷(Ⅳ)、4-(1,2,3-三羟基丙基)-2,6-二甲氧基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ).结论Ⅰ~Ⅳ为首次从该种植物中分离得到,Ⅴ为新化合物.

    作者:李彬;陈万生;赵阳;张汉明;董俊兴;乔传卓 刊期: 2005年第03期

  • 钩藤多动合剂的药效作用及用代谢物组学方法研究其生化机制

    目的用代谢物组学方法研究钩藤多动合剂(简称多动合剂)的药效作用及其治疗儿童多动症的生化机制,观察药物对小鼠脑内神经递质的影响.方法采用攀爬实验和自发行为实验研究多动合剂对去水吗啡小鼠模型的药效作用,同时用高效液相色谱-电化学检测方法研究其生化机制,观察药物对小鼠脑内及血浆中单胺类神经递质多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NE)的影响.结果去水吗啡激动黑质纹状体系统内DA受体,使系统内DA功能增强,引起小鼠攀爬行为和自发活动增强,多动合剂可抑制去水吗啡引起的小鼠的攀爬行为,并减弱自发活动的增强.对去水吗啡引起的血浆中DA和NE含量的改变及脑组织中DA含量的改变,多动合剂均能予以校正,使各项指标接近空白对照组水平.实验结果表明多动合剂可提高小鼠血浆中DA含量,并降低脑组织中DA的含量.结论多动合剂能调整单胺类神经递质的失衡以此达到治疗多动综合征的目的.

    作者:黄玉荣;魏广力;龙红;肖淑华;王淑芳;刘昌孝 刊期: 2005年第03期

  • HPLC法测定湿疹喷雾剂中丹皮酚的含量

    湿疹喷雾剂由汤剂改剂型制得,处方来源于湖南中医学院著名皮肤科专家欧阳恒教授几十年治疗慢性湿疹的外用经验方.原方由徐长卿、黄柏、苦参、黄芩等8味中药制成,其中,徐长卿为君药.对于该制剂的含量测定已有报道,主要有紫外分光光度法[1].本实验采用HPLC法测定该制剂中丹皮酚的含量,该法准确、灵敏、简便、快速、重现性好,为该制剂的质量控制提供了快速、准确的测定方法.

    作者:赵碧清;何群;张春桃;陈爱军 刊期: 2005年第03期

  • 青蛇藤的化学成分研究(Ⅱ)

    青蛇藤Periploca calophylla(Wight)Falc.是萝蘼科(Asclepiadaceae)杠柳属植物.杠柳属植物全世界约有12种,在我国有4种,主要分布在西南地区.

    作者:郭红丽;周金云 刊期: 2005年第03期

  • 生物技术在药用真菌资源开发与保护中的应用

    生物技术的飞速发展给中医药科学研究带来了革命性的变化,药用真菌是中药的重要组成部分.综述了我国药用真菌资源的现状和开发利用概况;真菌生物技术包括基因工程、细胞工程、酶工程和发酵工程等基本内容及其在药用真菌资源开发、利用与保护中的应用.讨论了生物技术在传统药用真菌生产、地道药用真菌培育及选种鉴定、利用基因工程和细胞培养技术高效表达和生产天然活性成分或转基因真菌以及利用基因工程手段提高真菌代谢产物的含量、生物技术在药物筛选等方面的应用前景.

    作者:周选围;陈文强;邓百万;王智;彭浩;林娟 刊期: 2005年第03期

  • RP-HPLC法测定灌胃赤芍胡椒复方小鼠血浆中芍药苷的含量

    目的建立小鼠口服赤芍胡椒复方后血浆中芍药苷浓度的RP-HPLC定量分析方法.方法以甲醇-水(38:62)为流动相.色谱柱为Kromasil C18(250mm×4.6mm,7μm),体积流量为0.5mL/min,以二极管阵列检测器获取230nm波长下数据,采用外标定量法.结果芍药苷与血浆中其他成分能很好分离,芍药苷在5.0~250.0ng/μL线性关系良好(τ=0.9999),低检测质量浓度为1.49ng/μL,平均回收率大于90%.结论本方法准确性、灵敏度、专一性高,可为芍药苷的体内血浆药物浓度分析提供有意义的方法学参考.

    作者:裴瑾;杨祖贻;刘荣敏;程佳;万德光;胡荣 刊期: 2005年第03期

  • 密脉鹅掌柴的化学成分及其抗肿瘤活性

    目的阐明民间用于癌症治疗的密脉鹅掌柴Schefflera venulosa的化学成分及其抗肿瘤活性.方法用小鼠乳腺癌tsFT210细胞的流式细胞术筛选模型,确定抗肿瘤活性部位;利用Sephdex LH-20、硅胶等柱色谱,分离活性部位的化学成分;根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的化学结构,用流式细胞术和SRB法初步评价化合物对tsFT210和K562细胞的抗肿瘤活性.结果从密脉鹅掌柴活性部位分离鉴定了9个化合物:2-羟基-3苯胺羰基-1-偶氮苯基-萘(Ⅰ)、大黄酚(Ⅱ)、2,6-二甲氧基对苯醌(Ⅲ)、正十六烷酸(Ⅳ)、正十八烷酸(Ⅴ)、正二十六烷酸(Ⅵ)、4,22-二烯-3-酮豆甾烷(Ⅶ)、5,22-二烯-7-酮-3β-羟基豆甾烷(Ⅶ)和β-谷甾醇(Ⅸ);活性测试结果表明化合物Ⅱ、Ⅲ对K562细胞有增殖抑制活性,其IC50值分别为52.50和25.50μg/mL,化合物Ⅳ对在30μg/mL的低浓度对tsFT210细胞具有细胞周期G2/M期抑制活性,而在100μg/mL的高浓度时却呈现显著的细胞周期G2/M期抑制和细胞凋亡诱导活性.结论化合物Ⅰ为新天然产物,中文俗名为808猩红(808Scarlet),除β-谷甾醇外,其余均系首次从密脉鹅掌柴中分离得到.化合物Ⅲ的抗肿瘤活性为首次发现,化合物Ⅱ~Ⅳ为该植物抗肿瘤活性成分为首次报道.

    作者:刘睿;顾谦群;崔承彬;韩冰;蔡兵;刘红兵 刊期: 2005年第03期

  • 芦丁拮抗血小板活化因子与受体结合的作用

    目的观察芦丁对血小板活化因子(PAF)与受体结合的拮抗作用.方法以放射配基结合试验观察[3H]PAF与家兔血小板受体特异性结合的作用;体外以分光光度法测定PAF介导血小板黏附的强度;以Fura-2荧光分光光度法测定PAF介导的兔多形核白细胞(PMNs)内钙离子浓度的升高.结果芦丁可浓度依赖地抑制1、2、4nmol/L[3H]PAF与血小板受体的特异性结合,其IC50分别为7.3、8.7、17.2mmol/L;芦丁可明显抑制PAF介导的血小板黏附,IC50为1.51mmol/L;芦丁浓度为68.2~546μmol/L时可浓度依赖地抑制PAF介导的PMNs内游离钙浓度的升高.结论芦丁具有抗PAF作用,为一种新的PAF受体拮抗剂.

    作者:金鸣;臧宝霞;吴伟;陈文梅;朴永哲;李金荣 刊期: 2005年第03期

  • 天然药物神经保护作用的研究进展

    天然药物包括动物药、植物药和矿物药等.近年来,随着人们对天然药物需求的增加,天然药物在世界范围日益受到重视.科学工作者也在活血化瘀药、补益药等天然药物中发现大量单味药、复方及单体均具有神经保护作用.初步概述天然药物在生物化学、分子生物学、形态学、电生理学及症状方面的神经保护作用的机制,同时分类综述了具有神经保护作用的天然药物,并对天然药物的神经保护作用进行了评价和展望.

    作者:杨春艳;邹坤 刊期: 2005年第03期

  • 短瓣金链花的化学成分研究

    短瓣金莲花Trollius ledebouri Reichb.是毛茛科金莲花属多年生草本植物,主要分布在黑龙江省及内蒙古东北部,在前苏联东部及远东地区也有分布.该属植物在我国分布有16种[1],其中金莲花和亚洲金莲花被<中药大辞典>收录,可供药用,对风湿、慢性扁桃体炎、急性中耳炎等症有效[1].国内学者曾对金莲花属植物进行初步的活性评价(抗菌、抗病毒)和有效成分研究[2~9].其中金莲花提取物对革兰氏阳性球菌、阴性杆菌都有较强抑制作用,

    作者:吴新安;赵毅民 刊期: 2005年第03期

  • 提取工艺对脑得生抗大鼠局灶性脑梗死的影响

    目的通过对脑得生不同提取工艺--分煎与合煎抗大鼠局灶性脑梗死影响的实验研究,探索中药复方分煎工艺在中药现代化进程中实施的可能性.方法利用FeCl3损伤血管制作大鼠大脑中动脉血栓模型,于血栓形成后5d内,给药组连续ig脑得生按药典法制备制剂(N1,1.2g/kg)、脑得生各单味药分煎,吸附树脂富集、分离有效部位混合制剂(N2,0.2g/kg)和脑得生各单味药合煎,吸附树脂富集、分离,有效部位混合制剂(N3,0.6g/kg),观察大鼠行为评分、脑梗死面积及病理组织学变化.结果经N1、N2和N3治疗的大脑中动脉血栓模型大鼠的行为评分、脑组织梗死面积与模型组相比差异均有显著性(P<0.01),组织病理变化较模型组也有明显改善.而N1、N2和N3组间相比差异无统计学意义.结论采用单味药有效成分或部位分别提取,而后组方所得复方制剂,并不会降低原方的整体疗效发挥.该研究结果对其他复方研究也具有一定的推广价值.

    作者:欧来良;李家政;王瑞芳;史作清;施荣富 刊期: 2005年第03期

  • 海马胶囊对肾虚大鼠的扶正固本作用

    目的研究沁阳春海马胶囊对肾虚大鼠扶正固本的药理作用.方法采用去睾丸大鼠造成肾虚症动物模型,测定去睾丸大鼠负重游泳存活时间,血清睾酮水平及相关生殖器官指数.结果海马胶囊能够缓解去睾丸肾虚症大鼠的疲劳症状,明显延长去睾丸大鼠负重游泳时间;显著提高去睾丸大鼠血清睾酮水平,与模型组比较差异显著(P<0.01).海马胶囊各剂量组,除前列腺外各生殖器官指数均增加,与模型组比较差异显著(P<0.01).结论沁阳春海马胶囊对肾虚大鼠,能提高机体的雄性激素样活性,具有扶正固本、恢复体力和壮阳的药理作用.

    作者:梅雪婷;许东晖;林子力;许实波;李秉记 刊期: 2005年第03期

  • 丹参水溶性成分HPLC指纹图谱指纹对照品对照法的研究

    目的建立HPLC法测定丹参药材水溶性成分的指纹图谱标准,确定指纹对照品对照法的作用,实现丹参药材指纹图谱标准的重现与易控.方法采用C18色谱柱,甲醇-1.0%冰醋酸溶液梯度程序洗脱,体积流量为1.0mL/min.以丹参对照药材制备指纹对照品进行色谱系统适用性试验,考察梯度洗脱程序、流动相酸度以及色谱柱填充剂对指纹图谱重现性的影响.结果建立的指纹图谱测定系统,对丹参水溶性成分分离良好,选择色谱图中15个特征峰作为指纹峰.将不同产地的10批药材的指纹图谱与同时测定的指纹对照品图谱进行比较,结果即使改变色谱柱填充剂也可以获得一致的相似性评价结论.结论色谱指纹图谱可以体现药材中多个成分的信息,但色谱系统的变化对指纹图谱的重现性有很大的影响,而且在不同的色谱柱条件下所得的指纹图谱结果不尽相同.因而为了实现指纹图谱标准的重复可控,应同时规定指纹图谱测定的色谱系统适用性条件和指纹对照品.

    作者:宋敏;杭太俊;张正行 刊期: 2005年第03期

  • 制备型HPLC法分离2个茅莓皂苷单体成分

    茅莓Rubus parvifolius L.是蔷薇科悬钩子属植物[1],有清热凉血、活血止血等多种功能.民间用于妇科止血,疗效显著,其主要有效成分为三萜皂苷.

    作者:都述虎;刘文英;饶金华;白娟 刊期: 2005年第03期

  • 微型包囊技术在中药制剂中的应用及研究进展

    论述了微型包囊技术在中药制剂领域的应用;讨论了各种囊材、制备工艺及其特点,并探讨了常规及特殊的应用规律,介绍了质量控制的常见方法.详细综述了近年来中药现代化研究领域微型包囊的研究进展和应用现状,展望了微型包囊技术在中药制剂现代化中的应用前景.

    作者:张韻慧;许建辰;肖莉;李宁 刊期: 2005年第03期

  • 山楂叶抽提物对人脐静脉内皮细胞中过氧化氢的清除作用

    H2O2可引发细胞膜中的不饱和脂肪酸脂质发生过氧化反应、破坏细胞膜;还能诱发细胞凋亡(apoptosis),促使DNA链断裂,从而损伤细胞,参与多种病理机制.Chatterjee等[1]报道,山楂的叶和花的总抽提物WS1442有抗氧化作用.本实验研究了富含黄酮的山楂叶抽提物对人脐静脉内皮细胞(human umbilicus vein endothelial cell,HUVEC)中H2O2的清除作用,以探讨此抽提物抗氧化作用.

    作者:兰文军;郑筱祥 刊期: 2005年第03期

中草药杂志

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主管:中国药学会

主办:天津药物研究院,中国药学会