李萍；刘宏大；王宏英；薛雁；薛百忠
分析新医改及配套政策对医药行业带来的影响,分类研究新医改政策对药品生产中的化学制药企业、中药制药企业及生物医药企业的影响;对医药流通领域的影响;对医疗卫生系统中的医院系统、社区医疗系统、农村医疗系统的影响.由此得出的结论是:新医改对医药行业的影响是长期的、深远的,改革成功将有利整个医药行业向纵深健康发展.
作者：黄敏；干荣富 刊期： 2011年第05期
选用两种不同分子量的聚环氧乙烷作为促渗剂及助推剂,制备单层甲磺酸多沙唑嗪渗透泵控释片,并与参比制剂进行体外释放及Beagle犬体内药动学的比较.结果显示:自制控释片的体外释放符合零级动力学规律,并经f<,2>(相似因子)判断,与参比制剂具有良好的相似性.药动学参数表明两制剂生物等效.
作者：师健鑫；卢骏；冯岩；何永志；赵诤 刊期： 2011年第05期
建立了微波辅助柱前衍生化-HPLC法检测普瑞巴林中的(R)-对映体.含(R)-对映体的普瑞巴林与手性衍生化试剂N<'α>-(5-氟-2,4二硝基苯基)-D-缬氨酰胺在DMSO中,于微波辅助条件下进行快速衍生化反应,生成具有紫外吸收的一对非对映体衍生化产物.采用Hypersil BDS C<,18>色谱柱,以0.1 mol/L甲酸铵溶液(用甲酸调至pH 3.0)-乙腈(49:51)为流动相,检测波长340 nm.(R)-对映体在2～20 μg/ml浓度范围内与其衍生物峰面积线性关系良好.定量限为0.24μg/ml.
作者：李硕；刘浩；林梅；杜狄峰 刊期： 2011年第05期
建立了高效液相色谱法同时测定复方丹参片中的7种主要成分--丹参素(1)、丹酚酸B(2)、三七皂苷R1(3)、人参皂苷Re(4)、人参皂苷Rg1(5)、人参皂苷Rb1(6)和丹参酮Ⅱ A(7).采用Zorbax SB-C<,18>色谱柱,以0.125%甲酸-甲醇为流动相,梯度洗脱.其中1、2和7采用二极管阵列检测器,检测波长281 nm;3～6采用蒸发光散射检测器.1～7分别在0.015～0.075、0.015～0.075、0.05～0.25、0.02～0.10、0.015～0.075、0.025～0.125和0.025～0.125μg范围内线性关系良好,回收率分别为100.3%、99.1%、100.3%、98.3%、102.6%、102.1%和97.1%,RSD均小于3.2%.
作者：曹健；张诗龙；刘军；王伊文 刊期： 2011年第05期
建立了柱后衍生化-HPLC法测定前列地尔乳剂,采用C<,18>色谱柱,以6.7 mmol/L磷酸盐缓冲液(pH 6.3)-乙腈(2:1)为流动相,以β-萘酚为内标,氢氧化钾溶液为衍生化试剂,检测波长278 nm.前列地尔在0.5～10μg/ml浓度范围内线性关系良好,平均回收率为99.3%,RSD为0.53%.
作者：李萍；刘宏大；王宏英；薛雁；薛百忠 刊期： 2011年第05期
以L-苹果酸(2)为原料,经与苄胺缩合、还原、氢解脱苄、磺酰化、烷基化、脱保护基、水解后成盐制得氢溴酸达非那新关键中间体3-(S)-(-)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯甲基)吡咯烷酒石酸盐,总收率约22%(以2计).
作者：廖云凤；翁志洁；李建其 刊期： 2011年第05期
用3,3,3-三氟丙酮酸甲酯为原料,在TiCl<,4>作用下与对甲氧基苯酚等相应试剂经付-克反应,制得2-羟基-2-三氟甲基-2-(2-羟基-5-甲氧基苯基)乙酸甲酯(2a)、2-羟基-2-三氟甲基-2-(2,3-二羟基-5-甲基苯基)乙酸甲酯(2b)、2,7-二(1-羟基-1-甲氧羰基三氟乙基)-3-甲基吲哚(2c),收率分别为45%、73.2%和61.7%.
作者：张靖；陈拥军；刘刚；徐嵩 刊期： 2011年第05期
采用微生物转化法进行cnidilin(8-甲氧基异欧前胡内酯)的体外代谢研究.选取20种真菌对cnidilin进行体外转化,采用HPLC-PDA检测,显示了4个代谢物,将其中的两个放大制备,经<'1>H NMR和ESI-MS推断分子结构,这两个代谢产物为3<'11>-甲氧基-8-甲氧基异欧前胡内酯和5<'11>-羟基-8-甲氧基异欧前胡内酯.
作者：朱红；张兰桐；任艳平；许慧君；崔洋 刊期： 2011年第05期
1-[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪和氯乙氧基乙酸乙酯在碘化钾催化下,以三乙胺作缚酸剂,于二甲苯中缩合制得2-[2-[4-[双(4-氟苯基)甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸乙酯,再经水解、成盐酸盐制得组胺H<,1>受体拮抗剂盐酸乙氟利嗪,总收率约78%.
作者：杜翔宇；王晰婷；孙海龙；马丽芳 刊期： 2011年第05期
医药行业是我国重要的工业产业,国家多年来强制推行GMP,与世界医药管理接轨,实施GMP,医药生产企业需要建立一套完整科学的文件系统.本文就学习贯彻国家食品药品监督管理局修订的GMP,结合多年从事药品生产企业管理经验,探讨了建立符合GMP原则规定、符合企业生产实际的文件系统.
作者：冯丽珍；张会丽；李珂 刊期： 2011年第05期
扎鲁司特(zafirlukast,1),化学名为[3-[[2-甲氧基-4-[(2-甲基苯磺酰胺基)羰基]苯基]甲基]-1-甲基-1H-吲哚-5-基]氨基甲酸环戊酯,由阿斯利康公司于1996年首先在爱尔兰上市,后分别于1996年和2001年在美国和中国上市,商品名安可来(Accolate).
作者：陈明鲁；方浩 刊期： 2011年第05期
建立了高效毛细管电泳法拆分并测定尼群地平片和尼莫地平片中的光学异构体.采用未涂层弹性融硅石英毛细管柱,以40 mmol/L磷酸二氢钠溶液(以磷酸调至pH 2.96)-10 mmol/L磺丁基醚-β-环糊精为运行缓冲液,分离电压-15 kV,检测波长237 nm.尼群地平和尼莫地平对映体得到基线分离,分离度为3.43和2.08.考察了环糊精的浓度、缓冲液浓度和pH、分离电压等的影响,并运用计算机分子模拟技术对环糊精与对映体间的拆分机制进行探讨.
作者：李艺；朱培仪；宋粉云 刊期： 2011年第05期
采用超临界CO<,2>流体萃取从沙姜中提取沙姜精油,然后使用分子蒸馏进行纯化,所得产物经GC-MS检测,其主要成分对甲氧基肉桂酸乙酯的相对含量从74%提高到90%以上.
作者：韩红梅；黄妙玲；黄永平；彭嘉；杨得坡 刊期： 2011年第05期
综述了糖肽类抗生素的结构特征、作用机制、细菌耐药机制以及包括氨基、糖基、羧基、芳环等位点的化学修饰的研究进展,简介几种近年上市或进Ⅲ期临床研究的半合成糖肽类抗生素.
作者：邵昌；周伟澄 刊期： 2011年第05期
推理选育是应用广泛的一种高通量筛选技术.本文综述了以底物、前体物质、碳源分解代谢物、产物和无机盐等因素为线索开展的抗生素高产菌株推理选育的研究进展,阐明了对随机诱变突变株进行定向筛选是调节菌体自身代谢调控系统、进而改良菌种特性的有效方法.
作者：陆震；戴秀君；孟国庆；赵林；刘新利 刊期： 2011年第05期
对甲氧基苯甲酸和多聚甲醛在三氯化铝和溴化四丁铵双重催化作用下,经Blanc氯甲基化反应制得3-氯甲基-4-甲氧基苯甲酸,再经氧化、脱甲基反应制得4-羟基间苯二甲酸,总收率约78%.
作者：祝辉；罗自力；杜建红；张国庆；何德云 刊期： 2011年第05期
建立了HPLC法测定肠循环灌注液中的炔丙基半胱氨酸,以酚红进行体积校正,采用C<,18>色谱柱,以乙腈-水为流动相,梯度洗脱,双波长(220和362 nm)检测.炔丙基半胱氨酸和酚红在12.5～800μg/ml和0.63～40μg/ml浓度范围内线性关系良好.采用大鼠在体肠循环灌注模型研究炔丙基半胱氨酸的吸收机制,结果显示,不同pH下炔丙基半胱氨酸的吸收速率常数(K<,a>)和表观渗透系数(P<,app>)存在显著性差异(P<0.05).
作者：张琳；马国；蔡卫民；张鹏 刊期： 2011年第05期
研究阿替洛尔硝苯地平复方缓释片在家犬体内单剂量和多剂量口服给药的药物动力学.6只家犬随机交叉试验,以阿替洛尔片和硝苯地平缓释胶囊为参比制剂,用液相色谱-质谱法测定单剂量与多剂量口服参比与受试制剂的经时过程血药浓度.单剂量试验中,阿替洛尔的参比制剂和受试制剂t<,1/2>为(7.26±1.09)和(7.48±1.02)h,AUC<,o-r>,为(5 737±423)和(5 957±430)ng·ml<'-1>·h,受试制剂中阿替洛尔的相对生物利用度为(102.55±2.55)%;硝苯地平的参比制剂和受试制剂t<,1/2>为(7.53±0.27)和(7.33±0.29)h,AUC<,o-r>为(37.92±2.59)和(36.58±1.99)ng·ml<'-1>·h.受试制剂中硝苯地平的相对生物利用度为(95.77±5.65)%.多剂量试验中,阿替洛尔的参比制剂和受试制剂的稳态血药浓度C<,ss>为(296±18.1)和(306±17.7)ng·ml<'-1>;硝苯地平的参比制剂和受试制剂的稳态血药浓度C<,ss>为(1.89±0.14)和(1.87±0.18)ng·ml<'-1>.
作者：李艳辉；鲍美华；肖艳；刘卫平；邓树海 刊期： 2011年第05期
本月全球药品研发进展取得成效的药物有40个,比上月增加8个,除进入Ⅲ期临床研究阶段的药品数量较上月减少2个外,进入注册和注册前研究阶段的药品数量均有不同程度的增加.
作者：黄志红 刊期： 2011年第05期
用大肠杆菌表达人肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的突变体Y87H/A145R,并研究其生物学特性.在5 L发酵罐中培养大肠杆菌工程菌,当菌体密度(D<,600>)增长到35时,用异丙基硫代半乳糖苷(IPTG)诱导目标蛋白表达,包涵体蛋白的终表达水平为2.5 g/L.用High Q Micro-prep凝胶柱纯化包涵体蛋白,然后通过透析复性,蛋白纯度大于99%.用分子排阻色谱分析Y87H/A145R的分子特征.结果表明,Y87H/A145R与TNF-α一样,以三聚体形式存在.而且,Y87H/A145R能明显抑制TNF-α诱导的L929细胞凋亡.小鼠试验表明,突变体Y87H/A145R不但失去了TNF-α的细胞毒性,并且能有效抑制TNF-α引起的急性肝坏死.
作者：李壮林；姚雪静；于学珍 刊期： 2011年第05期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
