楼永军；李煜；李会林；陶巧凤
随着高致病耐药菌的不断出现,临床上对新型抗生素的需要变得十分迫切,达托霉素的上市使得环脂肽类化合物成为抗生素研发的热点之一.本文综述了达托霉素的生物合成基因簇、生物合成途径以及基于组合生物合成原理的达托霉素结构改造工作,为进一步利用基因工程手段来合成新的达托霉素衍生物提供理论依据.同时也简单介绍了达托霉素的临床研究进展.
作者：韩培；陈继业；王岩；陈少欣 刊期： 2011年第06期
采用大鼠在体灌流法,以灌流液中剩余药物浓度为指标,考察普拉克索(1)在不同吸收部位的吸收动力学特征以及不同pH、不同药物浓度对1全肠段吸收的影响.结果显示,1在不同肠段的吸收速率常数(h-1)分别为:十二指肠0.295、结肠0.513、回肠0.480 h和空肠0.808 h.药物在大鼠全肠道内的吸收量随药物浓度的增大而升高,药物浓度和pH对吸收速率常数无显著性影响.1在肠道的吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动吸收.采用大鼠在体胃灌注法,以胃灌注液中药物前后浓度变化计算1在胃部吸收情况.结果表明1几乎不吸收.
作者：李楠；秦晶；陆伟根；李永吉 刊期： 2011年第06期
综述了大分子乳化剂改善复乳稳定性的作用机制及其在复乳中的应用现状.复乳是复杂的液体分散体系,为热力学不稳定系统,易发生分层、絮凝和合并,通常加入单体乳化剂以提高其稳定性.近年来大分子乳化剂如生物聚合物、嵌段聚合物、高分子乳化剂因能较好地改善复乳稳定性,在复乳中得到广泛应用.
作者：徐成业；陈亭亭；陆伟根 刊期： 2011年第06期
以鸟苷为原料,经乙酰化、氯代、重氮化后氯代及氨解反应制得关键中间体2-氯-2-,3',5'-三-O-乙酰基腺苷(6).6在盐酸羟胺-乙酸钠-吡啶体系中选择性脱2'-乙酰基,再经三氟甲磺酰化、氟代及脱保护反应制得抗白血病药氯法拉滨,总收率8%.
作者：陈云华；杨伟强；白骅 刊期： 2011年第06期
建立了毛细管气相色谱法同时测定祖师麻关节止痛膏中的樟脑、薄荷脑、冰片和水杨酸甲酯.以正辛醇为内标,用挥发油测定器蒸馏制备供试品溶液,采用PEG-20M石英毛细管柱,氢火焰离子检测器.樟脑、薄荷脑、冰片和水杨酸甲酯分别在30～480、35～560、33～520和30～472μg/ml浓度范围内线性关系良好,回收率分别为99.2%、99.1%、99.1%和99.0%,RSD分别为0.8%、0.7%、0.9%和1.1%.
作者：张一鸣；郭璞；王洁；胡明勋；陈安家 刊期： 2011年第06期
分别采用液氮研磨-裂解酶破壁和尿素-硫脲结合三氯乙酸(TCA)-丙酮提取法,提取丝状真菌顶头孢霉Acremonium chrysogenum 84-3-87总蛋白,以SDS-PAGE和双向电泳检测比较两法的蛋白提取效果.结果显示,后法所获蛋白浓度高、条带多,双向电泳图像清晰,横条纹较少,拖带现象轻,可作为后续比较蛋白质组学研究的蛋白样本制备方法.
作者：刘红；刘艳；谢丽萍；朱宝泉；胡又佳 刊期： 2011年第06期
将不同来源和冻力差异的明胶制成软胶囊和胶皮后,通过测定软胶囊的溶出度、胶皮的平衡膨胀量和氨基酸残基含量,考察软胶囊的稳定性,对明胶的组分进行分离和测定,考察其交联反应活性.结果显示,加速条件下放置90 d后,软胶囊的溶出度显著降低(P<0.05),且明胶冻力越高,溶出度越低,胶皮的平衡膨胀量和ω-氨基酸残基含量亦有相同变化.DSC图谱显示,考察后样品囊壳吸热峰向温度较高的区域偏移,且明胶冻力越高,偏移幅度越大.明胶分子主要含有α、β和γ等组分,其中α组分与明胶的冻力有良好的相关性,各组分的交联反应活性依次为α>β>γ.
作者：段子卿；董晨东；刘建平；卫世杰；王珏 刊期： 2011年第06期
前药设计是提高药物吸收的有效途径之一.本文综述了近几年通过前药设计提高药物生物利用度的研究进展,主要分为水溶性前药研究与脂溶性前药研究.水溶性前药的目的在于提高药物在水中的溶解度,这些前药载体包括磷酸类、氨摹酸类和其它类.而脂溶性前药的目的在于提高药物的渗透性,这类前药主要以酯类载体为主.
作者：沈陈峰；钟俊；王永峰；王国成；尤启冬 刊期： 2011年第06期
本文通过梳理生物医药技术创新政策,建立政策实施效果评价体系,并选取我国生物医药产业发达省(直辖市)的相关指标进行对比分析,从而评价和总结了优势省份的政策创新点,以期为完善我国医药技术创新政策提供建议.
作者：杨军歌；丁锦希；邵蓉 刊期： 2011年第06期
罗库溴铵(rocuronium bromide,1),化学名为1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾烷-16-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷鎓溴化物,是荷兰Organon公司研发的一种非去极化甾醇类肌肉松弛药,1994年6月首次在美国上市.
作者：严慧；邱飞；刁勇 刊期： 2011年第06期
应用GC-MS法分析来源于三个不同产地的唇形科罗勒属植物罗勒Ocimum basilicum Linn.的全草挥发油成分,并以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌作为鉴定菌,测试不同来源罗勒油的体外抗菌活性.结果表明:蒿脑是其主要的共有组分,但不同来源罗勒挥发油的成分组成差异较大,其抗菌活性也表现不一.
作者：张帅；徐云辉；张建斌；孔德云；华茉莉 刊期： 2011年第06期
在多数企业通过规模并购、开发新兴市场、拓宽经营业务等策略实现销售增长的同时,非专利药物竞争、结构调整、药品召回以及诉讼等问题却大大影响了企业的净收益表现.长远看来,医药业的整合风仍将继续.行业发展将呈现出两大趋势,一些企业聚焦于新产品的研发,另一些则致力于非专利药物的生产,那些无所作为的企业很可能在未来的市场竞争中惨遭淘汰.
作者：姚震宇 刊期： 2011年第06期
建立了高效液相色谱-荧光检测法测定Beagle犬血浆中的氢溴酸加兰他敏,并考察其缓释片在Beagle犬体内的药动学.采用Venusil XBP-C18色谱柱,以甲醇-25 mmol/L磷酸二氢钠溶液(含0.2%三乙胺,用磷酸调至pH 3.5)(84∶16)为流动相,激发波长290 nm,发射波长320 nm.加兰他敏在1～300 ng/ml范围内线性关系良好.提取回收率分别为(75.56±2.44)%、(86.63±5.14)%和(88.22±1.13)%.采用单剂量双周期交叉试验,6只Beagle犬分别口服给予氢溴酸加兰他敏缓释片和氢溴酸加兰他敏普通片,主要药动学参数分别为:t1/2(25.20±5.46)h和(12.52±8.38)h,tmax(1.17±0.41)和(0.63±0.14)h,Cmax(39.03±11.13)和(94.91±15.75)ng/ml,MRT0→t(20.63±1.27)和(10.11±4.06)h.可见氢溴酸加兰他敏缓释片在Beagle犬体内具有明显的缓释特征.
作者：吴静；华阳；汤道权；高媛媛；印晓星 刊期： 2011年第06期
建立了红外光谱法鉴别盐酸金刚烷胺胶囊,采用电位滴定法测定其含量,盐酸金刚烷胺在0.24～0.36 g范围内线性关系良好,平均回收率为101.2%,RSD为0.4%.本法已收载于中国药典2010年版.
作者：楼永军；李煜；李会林；陶巧凤 刊期： 2011年第06期
建立了HPLC法测定恩曲他滨对映体.采用CHIROBIOTIC T手性柱,以甲醇-5 mmol/L枸橼酸钠缓冲液(pH 4.6)(20∶80)为流动相,检测波长280 nm.恩曲他滨与其对映体在0.01～0.5 mg/ml范围内线性关系良好,检测限为1和0.5 ng.
作者：叶晓霞；乐健；杨永健 刊期： 2011年第06期
采用挤出滚圆法制备阿莫西林克拉维酸钾微丸,再分别以Eudragit(R)L30D-55和Eudragit(R)S100包衣.将上述3种在不同pH条件下释放的微丸按等比例混匀后装入囊壳,得脉冲胶囊.并进行了体外释放度研究.考察了包衣增重以及pH敏感型材料包衣后添加HPMC隔离层对体外释放度的影响.结果显示,制备的脉冲胶囊在pH 2.0、6.0和7.8的磷酸盐缓冲液中,呈pH依赖型的脉冲释药.
作者：刘杰；张涛；黄华 刊期： 2011年第06期
2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-甲醛与(3-甲氧基-2-甲基烯丙基)膦酸二乙酯经Wittig-Homer缩合制得1-甲氧基-2-甲基-4-(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基)-1,3-丁二烯,然后经酸催化水解得到维生素A的关键中间体2-甲基-4-(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基)-2-丁烯醛,总收率约47%.
作者：蒋晓岳；胡四平；宋小华；叶伟东；沈润溥 刊期： 2011年第06期
采用逆相蒸发法制备维生素A修饰的姜黄素脂质体,以包封率和维生素A结合率为指标用正交实验优化处方,并对包封率、结合率、粒径和体外释放作初步考察.所得粒径小于1.58μm的脂质体粒子平均占有率为57%,平均包封率为89.3%,维生素A的平均结合率为61.3%.
作者：臧国栋；赵怡；潘黎军；王驰 刊期： 2011年第06期
以3-氨基苯酚为原料,经酰化、甲基化反应和Fries重排反应制得N-(4-乙酰基-3-羟基苯基)乙酰胺,再经去乙酰化、重氮化和Sandmeyer反应得到4-氯-2-羟基苯乙酮,总收率约44%.
作者：王晓静；刘静；黄龙江；滕大为 刊期： 2011年第06期
在pH 4.3的Britton-Robinson缓冲溶液中,透明质酸钠和溴化十六烷基吡啶各自单独存在时,共振瑞利散射(RRS)强度非常弱,但当两者反应形成离子缔合物时,RRS大大增强并产生新的RRS光谱,大RRS峰位于335 nm处.透明质酸钠在0.1～3.0 μg/ml浓度范围内与RRS强度成正比.据此,建立了共振瑞利散射光谱法测定透明质酸钠,检测限为29ng/ml.
作者：韩权；田丽；杨晓慧；高美娟 刊期： 2011年第06期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
