张琴；胡海峰；朱宝泉
以胰岛素为模型药物,分别采用体外、在体和体内的方法进行吸收促进剂或酶抑制剂的筛选.结果表明,体外试验中,同一浓度的不同吸收促进剂或酶抑制剂促进胰岛素结肠黏膜渗透的强弱顺序为:Laureth9＞Brij78＞SDC＞STGC＞STC大鼠在体试验表明,单用胰岛素无降血糖效果,含不同吸收促进剂或酶抑制剂的胰岛素溶液降血糖效果的强弱顺序依次为:Laureth9＞SDC＞Brij78＞STC＞STGC＞SLC＞BTC.正常大鼠灌胃给予含促进剂或抑制剂组合的胰岛素胶囊,其降血糖效果的强弱顺序为:1%Brij78+1%Laureth9＞1%SDC+1%Laureth9＞1%Brij78+1%SDC.
作者：于绍涛；印春华 刊期： 2006年第07期
对氨基酚(p-aminophenol,1)是对乙酰氨基酚(paracetamol,2)的主要降解产物,有人体毒性,应严加控制.氨酚曲马多片结合了止痛药2和盐酸曲马多(tramadol hydrochloride,3),具有药效比2长、起效比3快、不良反应小等特点[1,2].中国药典2005年版二部未收载氨酚曲马多片,仅收载了2中1的检查方法,为常规比色法.本研究分别建立了比色法和HPLC法检测氨酚曲马多片中的1.
作者：彭东明；黄可龙；刘艳飞；刘爱霞 刊期： 2006年第07期
2-氰基-3-甲基吡啶经Ritter反应、烷基化、氰化、水解后闭环制得8-氯-5,6-二氢苯并[5,6]环庚[1,2-b]吡啶-11-酮,再与3-(4-氯哌啶-1-基甲基)-5-甲基吡啶经Grignard反应和脱水反应制得卢帕他定,总收率18.7%.
作者：张万金；罗艳；张燕梅 刊期： 2006年第07期
3,5-二氯-2-戊酮经硫氰化、闭环反应得到4-甲基-5-(2-氯乙基)-2-羟基噻唑,和磷酰氯反应后用钯炭催化氢解脱氯,制得盐酸氯美噻唑,总收率61%.
作者：赵晓娟；陈学恒 刊期： 2006年第07期
本月全球药品研发进展取得成效的药物有31个,较上月增加了6个.与上月相比,进入注册阶段和Ⅲ期临床研究阶段的药品数量分别增加4和6个,而进入注册前阶段的则减少4个.本月的一个亮点是进入Ⅲ期临床研究阶段的药品较上月增加1倍,说明全球药品研发的后备力量尚且充足,也为2006年新药研发带来鼓舞人心的好开端.
作者：上海医药工业研究院信息中心 刊期： 2006年第07期
建立了高效液相色谱法同时测定α-生育酚及其烟酸酯含量.采用C18色谱柱,甲醇为流动相,检测的双波长分别为292和264nm.两者分别在0.02～2.0mg/ml和0.18～2.7mg/ml范围内线性关系良好.
作者：何海云；杨亦文；任其龙 刊期： 2006年第07期
20名健康男性受试者单剂量和多剂量交叉口服国产吲达帕胺缓释胶囊(受试制剂)与进口吲达帕胺缓释片(参比制剂).采用HPLC/MS法测定全血中吲达帕胺的浓度.单剂量口服受试和参比制剂后的Cmax分别为(29.1±5.4)和(33.0±6.0)ng/ml,Tmax分别为(12.0±4.7)和(15.0±5.8)h,AUC0-72h分别为(1106.9±293.3)和(1179.8±316.8)ng.ml-1.h.受试制剂的相对生物利用度为(95.1±13.5)%.多剂量口服两种制剂4d后达稳态,波动度分别为(41.5±15.0)%和(46.4±19.5)%.双单侧t检验结果表明,两种制剂具有生物等效性.
作者：胡玉钦；于洋；杨汉煜；侯艳宁 刊期： 2006年第07期
2-吡啶甲醛(1)是缓泻药比沙可啶(bisacodyl)的中间体[1],也是合成有机磷酸酯类解毒药的原料.文献[2,3]用2-甲基吡啶(2)经N-氧化、酰化、水解后再氧化制得1,但所用氧化剂二氧化硒或四乙酸铅毒性大,易造成环境污染;也可用2经氧化、重排酯化、再氧化、重排、水解而得[4],步骤长、操作繁琐,收率较低.
作者：沈大冬；朱锦桃 刊期： 2006年第07期
研究了类人胶原蛋白Ⅱ在基因工程菌E. coli BL21 3.7中的表达与纯化.经高密度发酵及代谢调控,重组菌在12.8L发酵罐中的终菌体密度约为150.菌体经高压匀浆破碎、沉淀、超滤、阳离子交换色谱纯化后,表达产物纯度达96.4%,总回收率71.6%.
作者：侯文洁；范代娣；薛文娇；张卫刚；鱼麒麟 刊期： 2006年第07期
研究了以普拉特链霉菌SIPI-76微生物转化特非那定为非索非那定的条件.考察碳源、氮源等培养基成分,底物的加入浓度、时间,生长细胞培养时的pH、温度、溶氧等参数对转化的影响.表明在优化条件下转化率达到90%.
作者：刘雪峰；冯军；程晴华；赵文杰 刊期： 2006年第07期
酶催化的立体选择性反应是当今手性药物合成研究的热点之一,本文按化学反应类型综述了酶催化的水解、酰化、还原、氧化和还原氨化这5种反应在手性药物合成中的应用,重点强调立体选择性.
作者：王峥；周伟澄 刊期： 2006年第07期
对甲基苯乙酸乙酯经甲基化、溴代和Sommelet反应、格氏反应、缩醛水解、还原胺化、水解后成盐制得盐酸非索非那定,总收率32%.
作者：孙宇；汤立合；陶林；秦雪峰 刊期： 2006年第07期
奥卡西平(oxcarbazepine,1),化学名为10,11-二氢-10-氧代-5 H-二苯[b,f]氮杂(艹卓)-5-甲酰胺,由瑞士Novartis公司研发,1990年首次在丹麦上市,现已在多国上市[1].
作者：刘旭桃；李梅连；肖方青 刊期： 2006年第07期
建立了HPLC法测定培美曲塞二钠的右旋对映体.采用Daicel CHIRALPAK AD-H柱,流动相为正己烷-异丙醇(60:40,含0.3%三氟乙酸和0.2%二乙胺),检测波长224nm.培美曲塞二钠及其右旋对映体的保留时间分别为8.7和11.2min.
作者：陈宁；张根源；窦飞；戈文兰 刊期： 2006年第07期
设计并合成了5个苄普地尔(BEP)的衍生物,并对其逆转多药耐药性作用进行了初步研究.结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.药理实验以Fura-2/AM法测定P-糖蛋白功能,结果显示Ⅰ a～Ⅰ e都具有逆转多药抗药性的活性,其中Ⅰ c和Ⅰ e的活性与BEP相当,Ⅰ b显著高于BEP(P＜0.05).
作者：盘鹰；何小英；张鲁勉 刊期： 2006年第07期
利用伪三元相图,得到空白微乳的优化处方为吐温80-甘油-油酸乙酯-水(重量比20:20:1.6:58.4).进而制得葛根素含量约20mg/ml的载药微乳.结果表明,载药微乳和空白微乳的黏度、电导率、折光率、粒径无显著差异;载药微乳的平均粒径23.4nm.稳定性初步试验表明,制品在60℃和45001x光照条件下放置10d,含量无显著变化.
作者：于爱华；翟光喜；崔晶；席延伟 刊期： 2006年第07期
采用均匀设计优化豆豉溶栓酶肠溶片片芯的制备工艺.结果表明,按优化处方经工艺过程制得的片芯酶活性损失仅6%.包肠溶衣后的制品在0.1mol/L盐酸中2h平均累积释放率为2.1%;在0.2mol/L磷酸钠缓冲液(pH 6.8)中,23.4min累积释药50%,45min释药86.3%,释药规律符合Weibull分布模型.
作者：陶琳；涂泽琰；刘德清；屈廷启；吴思方 刊期： 2006年第07期
18名健康受试者单剂量交叉口服两种头孢克肟胶囊,进行药物动力学和生物等效性研究.采用HPLC法测定人血浆中头孢克肟的浓度.受试制剂和参比制剂的AUC0-∞分别为(18.22±3.79)和(18.68±3.67)μg.ml-1.h,Cmax分别为(2.10±0.36)和(1.98±0.36)μg/ml,t1/2分别为(3.65±0.81)和(3.78±0.66)h.双单侧t检验结果表明,两种头孢克肟胶囊具有生物等效性.
作者：林建阳；阚周密；冯婉玉 刊期： 2006年第07期
1-甲基-3-苯基哌嗪(1)是合成抗抑郁药米氮平(mirtazapine)的中间体[1],可先用2-苯基环氧乙烷和N-甲基乙醇胺反应得到2-[(2-羟乙基)甲胺基]-1-苯基乙醇(2),2经氯化亚砜氯化得到(2-氯乙基)-(2-氯-2-苯乙基)甲胺盐酸盐(3)[2,3].
作者：修文华；林原斌 刊期： 2006年第07期
以乙基纤维素为载体,制备难溶性药物灯盏花素(1)的固体分散体.粉碎后制成1含量为60mg的胶囊,考察其体外释放度和犬体内吸收情况.用HPLC测定血药浓度,并进行体内外相关性研究.结果表明,胶囊的体外释药行为用Higuchi方程拟合较好,在犬体内有明显的缓释效果,体内外相关系数为0.9808.
作者：李学明；张柯萍；陈国广；韦萍 刊期： 2006年第07期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
