修文华；林原斌
采用均匀设计优化豆豉溶栓酶肠溶片片芯的制备工艺.结果表明,按优化处方经工艺过程制得的片芯酶活性损失仅6%.包肠溶衣后的制品在0.1mol/L盐酸中2h平均累积释放率为2.1%;在0.2mol/L磷酸钠缓冲液(pH 6.8)中,23.4min累积释药50%,45min释药86.3%,释药规律符合Weibull分布模型.
作者：陶琳；涂泽琰；刘德清；屈廷启；吴思方 刊期： 2006年第07期
建立了HPLC法同时测定发酵液中洛伐他汀及其开环酸的含量.采用C8柱,流动相为10mmol/L磷酸-乙腈(40:60),检测波长238nm.洛伐他汀及其开环酸分别在0.012～0.096mg/ml和0.0l～0.08mg/ml范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.8%和98.7%.
作者：冯建立；许振良；王学军；杨座国 刊期： 2006年第07期
建立了HPLC法测定培美曲塞二钠的右旋对映体.采用Daicel CHIRALPAK AD-H柱,流动相为正己烷-异丙醇(60:40,含0.3%三氟乙酸和0.2%二乙胺),检测波长224nm.培美曲塞二钠及其右旋对映体的保留时间分别为8.7和11.2min.
作者：陈宁；张根源；窦飞；戈文兰 刊期： 2006年第07期
本月全球药品研发进展取得成效的药物有31个,较上月增加了6个.与上月相比,进入注册阶段和Ⅲ期临床研究阶段的药品数量分别增加4和6个,而进入注册前阶段的则减少4个.本月的一个亮点是进入Ⅲ期临床研究阶段的药品较上月增加1倍,说明全球药品研发的后备力量尚且充足,也为2006年新药研发带来鼓舞人心的好开端.
作者：上海医药工业研究院信息中心 刊期： 2006年第07期
以短密青霉MA-4为出发菌株,应用紫外和亚硝基胍诱变,结合麦考酚酸与三氟乙酸抗性筛选,获得高产、稳定的突变株MA-H8.经过发酵培养基优化,突变株发酵水平为4500μg/ml.
作者：张琴；胡海峰；朱宝泉 刊期： 2006年第07期
研究了以普拉特链霉菌SIPI-76微生物转化特非那定为非索非那定的条件.考察碳源、氮源等培养基成分,底物的加入浓度、时间,生长细胞培养时的pH、温度、溶氧等参数对转化的影响.表明在优化条件下转化率达到90%.
作者：刘雪峰；冯军；程晴华；赵文杰 刊期： 2006年第07期
2-氰基-3-甲基吡啶经Ritter反应、烷基化、氰化、水解后闭环制得8-氯-5,6-二氢苯并[5,6]环庚[1,2-b]吡啶-11-酮,再与3-(4-氯哌啶-1-基甲基)-5-甲基吡啶经Grignard反应和脱水反应制得卢帕他定,总收率18.7%.
作者：张万金；罗艳；张燕梅 刊期： 2006年第07期
以乙基纤维素为载体,制备难溶性药物灯盏花素(1)的固体分散体.粉碎后制成1含量为60mg的胶囊,考察其体外释放度和犬体内吸收情况.用HPLC测定血药浓度,并进行体内外相关性研究.结果表明,胶囊的体外释药行为用Higuchi方程拟合较好,在犬体内有明显的缓释效果,体内外相关系数为0.9808.
作者：李学明；张柯萍；陈国广；韦萍 刊期： 2006年第07期
考察了大孔吸附树脂分离制何首乌中二苯乙烯苷(2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷)的工艺参数.以吸附量为考察指标,主要考察了上样浓度、流速、pH对吸附效果的影响,及洗脱液浓度对洗脱效果的影响.结果表明:S-8型树脂对二苯乙烯苷的吸附性能好,吸附量为40mg/g湿树脂,洗脱率80%,所得产品含量超过60%.
作者：欧阳臻；江涛涛；杨雨；缪亚东；袁斌 刊期： 2006年第07期
20名健康男性受试者单剂量和多剂量交叉口服国产吲达帕胺缓释胶囊(受试制剂)与进口吲达帕胺缓释片(参比制剂).采用HPLC/MS法测定全血中吲达帕胺的浓度.单剂量口服受试和参比制剂后的Cmax分别为(29.1±5.4)和(33.0±6.0)ng/ml,Tmax分别为(12.0±4.7)和(15.0±5.8)h,AUC0-72h分别为(1106.9±293.3)和(1179.8±316.8)ng.ml-1.h.受试制剂的相对生物利用度为(95.1±13.5)%.多剂量口服两种制剂4d后达稳态,波动度分别为(41.5±15.0)%和(46.4±19.5)%.双单侧t检验结果表明,两种制剂具有生物等效性.
作者：胡玉钦；于洋；杨汉煜；侯艳宁 刊期： 2006年第07期
设计并合成了5个苄普地尔(BEP)的衍生物,并对其逆转多药耐药性作用进行了初步研究.结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.药理实验以Fura-2/AM法测定P-糖蛋白功能,结果显示Ⅰ a～Ⅰ e都具有逆转多药抗药性的活性,其中Ⅰ c和Ⅰ e的活性与BEP相当,Ⅰ b显著高于BEP(P＜0.05).
作者：盘鹰；何小英；张鲁勉 刊期： 2006年第07期
采用复凝聚法制备沙棘油微囊,用HPLC法测定微囊中维生素E的含量.结果表明,制品中沙棘油含量为30%,在0.1mol/L盐酸中维生素E约40min释放完全.在光照(45001x)、高温(40、60、80℃,相对湿度均为75%)、高湿(相对湿度75%、90%)条件放置10d,碘价、过氧化值、酸价及皂化值基本不变,表明制品较稳定.
作者：李军；杨官娥；漆小梅；李青山；邝立刚 刊期： 2006年第07期
建立了高效液相色谱法同时测定α-生育酚及其烟酸酯含量.采用C18色谱柱,甲醇为流动相,检测的双波长分别为292和264nm.两者分别在0.02～2.0mg/ml和0.18～2.7mg/ml范围内线性关系良好.
作者：何海云；杨亦文；任其龙 刊期： 2006年第07期
酶催化的立体选择性反应是当今手性药物合成研究的热点之一,本文按化学反应类型综述了酶催化的水解、酰化、还原、氧化和还原氨化这5种反应在手性药物合成中的应用,重点强调立体选择性.
作者：王峥；周伟澄 刊期： 2006年第07期
对氨基酚(p-aminophenol,1)是对乙酰氨基酚(paracetamol,2)的主要降解产物,有人体毒性,应严加控制.氨酚曲马多片结合了止痛药2和盐酸曲马多(tramadol hydrochloride,3),具有药效比2长、起效比3快、不良反应小等特点[1,2].中国药典2005年版二部未收载氨酚曲马多片,仅收载了2中1的检查方法,为常规比色法.本研究分别建立了比色法和HPLC法检测氨酚曲马多片中的1.
作者：彭东明；黄可龙；刘艳飞；刘爱霞 刊期： 2006年第07期
18名健康受试者单剂量交叉口服两种头孢克肟胶囊,进行药物动力学和生物等效性研究.采用HPLC法测定人血浆中头孢克肟的浓度.受试制剂和参比制剂的AUC0-∞分别为(18.22±3.79)和(18.68±3.67)μg.ml-1.h,Cmax分别为(2.10±0.36)和(1.98±0.36)μg/ml,t1/2分别为(3.65±0.81)和(3.78±0.66)h.双单侧t检验结果表明,两种头孢克肟胶囊具有生物等效性.
作者：林建阳；阚周密；冯婉玉 刊期： 2006年第07期
利用伪三元相图,得到空白微乳的优化处方为吐温80-甘油-油酸乙酯-水(重量比20:20:1.6:58.4).进而制得葛根素含量约20mg/ml的载药微乳.结果表明,载药微乳和空白微乳的黏度、电导率、折光率、粒径无显著差异;载药微乳的平均粒径23.4nm.稳定性初步试验表明,制品在60℃和45001x光照条件下放置10d,含量无显著变化.
作者：于爱华；翟光喜；崔晶；席延伟 刊期： 2006年第07期
对甲基苯乙酸乙酯经甲基化、溴代和Sommelet反应、格氏反应、缩醛水解、还原胺化、水解后成盐制得盐酸非索非那定,总收率32%.
作者：孙宇；汤立合；陶林；秦雪峰 刊期： 2006年第07期
1-甲基-3-苯基哌嗪(1)是合成抗抑郁药米氮平(mirtazapine)的中间体[1],可先用2-苯基环氧乙烷和N-甲基乙醇胺反应得到2-[(2-羟乙基)甲胺基]-1-苯基乙醇(2),2经氯化亚砜氯化得到(2-氯乙基)-(2-氯-2-苯乙基)甲胺盐酸盐(3)[2,3].
作者：修文华；林原斌 刊期： 2006年第07期
建立了HPLC法测定大鼠血浆中雷诺嗪的含量,采用BDS Ci8柱,流动相为甲醇-10mmol/L乙酸铵和5mmol/L乙酸缓冲液(50:50),检测波长272 nm,线性范围为0.05～20μg/ml,方法回收率为85%～99%.大鼠灌胃给药(12.5、25、50mg/kg)所得药动学参数经t检验表明,雷诺嗪在大鼠体内口服吸收良好,且药物动力学存在性别差异.
作者：叶亚琳；李雪；徐江平；杨雪梅 刊期： 2006年第07期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
