潘强;张宁苏;易大为;王巍;赵晓东
作者: 刊期: 2005年第02期
作者: 刊期: 2005年第02期
作者: 刊期: 2005年第02期
间氟苯乙酮(1)是常用的药物合成中间体,可由间氨基苯乙酮进行Schiemann反应得到[1],以亚硝酸钠和氟硼酸为试剂的产率仅19.6%;以亚硝酸钠和氢氟酸为试剂的产率虽可达到60.5%,但操作繁琐,氢氟酸腐蚀性强,重氮盐剧毒且易爆.
作者:赵昊昱 刊期: 2005年第02期
建立了固体顶空毛细管气相色谱法测定细辛脑中有机溶剂残留量.采用DB-1大口径毛细管柱,以正丙醇为内标.甲醇、乙醇、二氯甲烷、正己烷、甲苯的回收率分别为102.5%、103.7%、96.1%、91.4%和92.9%,检测限分别为0.02、0.02、0.02、0.01和0.02μg/g.
作者:唐庆华;陆漓滨 刊期: 2005年第02期
采用水相悬浮聚合的方法合成了酰胺化大孔吸附树脂,并研究了它对胆红素的吸附性能.结果表明,酰胺化大孔吸附树脂对胆红素的体外吸附率受到单体、致孔剂、交联度、酰胺化试剂的影响.该类吸附剂对胆红素具有良好的吸附性能及血液相容性.
作者:徐伟;王芝祥 刊期: 2005年第02期
以非崩解型溶出度校正片水杨酸片和布洛芬缓释胶囊为模型药物,考察中外药典不同取样位置对药物溶出度测定的影响.两种方法所得溶出曲线经威布尔(Weibull)分布模型拟合,水杨酸片、布洛芬缓释胶囊的AUC、Td和T50等均无显著性差异(P>0.05).
作者:陈阳;孙正学;陈桂良;陆高宏;周玉春 刊期: 2005年第02期
采用溶剂挥发法制备灯盏花素(1)磷脂复合物,以1与磷脂的结合率为评估指标,采用正交设计优化处方,并考察了复合物的溶解性能.结果表明,1磷脂复合物的佳制备条件为:1-大豆磷脂投料比为1:4,以四氢呋喃为溶剂配制1浓度为30mg/ml的溶液,于40℃反应2.5h.所得磷脂复合物可明显改善1在水及正辛醇中的溶解性能.
作者:黄桂华;张娜;李爱国;王德风;曹心珂 刊期: 2005年第02期
作者: 刊期: 2005年第02期
幽门螺杆菌对阿莫西林(1)极敏感.但1体内半衰期较短(约1.1h),经尿路排泄较快,影响了疗效[1],因此有必要将其制成缓释微粒.常用制备方法有液中干燥法、溶剂蒸发法等,也有采用超临界流体技术的报道.如Reverchon等[2]用超临界流体抗溶剂(SAS)法制得0.25~1.2um的1微粒(不具缓释效果),York等[3]用超临界流体增强溶液分散(solution enhanced dispersion by supercritical fluids,SEDS)技术制得对乙酰氨基酚、吲哚美辛等乙基纤维素(EC)微囊.
作者:陈岚;张岩;李保国;刘哲鹏;陆伟跃 刊期: 2005年第02期
制备了完全疏水化的脂肪长链酰化壳聚糖,并用元素分析、红外光谱和核磁共振进行表征.研究了反应条件对酰化度的影响,结果表明:在吡啶-氯仿(2:1)介质中,分子量低的壳聚糖酰化度高.通过对完全酰化产物进行选择性还原,可获得两亲性N,N-双酰化壳聚糖.
作者:刘超;辛梅华;李明春;汪敏;冯震 刊期: 2005年第02期
作者: 刊期: 2005年第02期
作者: 刊期: 2005年第02期
鸟嘌呤核苷(guanosine,1),又名9-β-D-呋喃核糖基鸟嘌呤,可用于合成阿昔洛韦、利巴韦林、5'-鸟苷酸(5'-GMP)、三磷酸鸟苷(GTP)等药物[1].随着1工业用途及国内市场的扩大,1的发酵生产也得到重视[2].
作者:武改红;王健;张蓓;张克旭;陈国梁 刊期: 2005年第02期
建立了醋酸甲地孕酮软胶囊的溶出度测定方法.以2%十二烷基硫酸钠的乙酸盐缓冲液(pH 4.5)900ml为溶出介质,转速120r/min,并考察了溶出曲线.
作者:楼亚敏;陈云芳;林建屏;陶巧凤 刊期: 2005年第02期
用3,4-二氟苯胺制得6,7-二氟-4-羟基-2-甲氧甲硫基喹啉-3-羧酸乙酯,在乙醇中与盐酸反应得到巯基化合物后,经与1,1-二碘乙烷环合、与哌嗪缩合、酸性水解得到6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸,后与由3-羟基-2-丁酮和三光气反应后溴代得到的4-溴甲基-5-甲基-1,3-二噁环戊烯-2-酮缩合,得到氟喹诺酮类抗菌药普卢利沙星,总收率26%(以3,4-二氟苯胺计).
作者:程春生;张宝砚;李鹏;杨贺选 刊期: 2005年第02期
综述了近年来微生物肝素酶的来源、分离纯化、酶学性质、催化机理、克隆表达和应用等方面的研究进展.
作者:马小来;袁勤生 刊期: 2005年第02期
建立了葡萄糖酸依诺沙星注射液细菌内毒素检查法.采用2个厂家的鲎试剂对葡萄糖酸依诺沙星注射液进行干扰试验,结果表明注射液样品稀释16倍即可消除干扰.
作者:王宗春;姚琰;余建清 刊期: 2005年第02期
1-氯-4-甲氧基丁烷与对三氟甲基苄腈经格氏反应得到5-甲氧基-1-(4-三氟甲基苯基)戊酮,与盐酸羟胺成肟后经与2-氯乙胺盐酸盐缩合及成盐反应制得抗抑郁药马来酸氟伏沙明,总收率40%(以对三氟甲基苄腈计).
作者:陶克美;周勇;张健存 刊期: 2005年第02期
作者: 刊期: 2005年第02期