安明；常珍；高雷；刘浚
以7-ACA为起始原料,经六甲基二硅胺烷保护羧基和氨基、三甲基碘硅烷进行取代后与N-甲基吡咯烷反应以及脱保护制得(6R,7R)-7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷)甲基]头孢-3-烯-4-羧酸盐酸盐,再以丙酮为溶剂与苯并噻唑硫醇活性酯(MAEM)缩合制得盐酸头孢吡肟,总收率59.4%.
作者：安明；常珍；高雷；刘浚 刊期： 2004年第09期
用2-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯(5)为原料,经烯丙基化、Claisen重排、甲基化、硼氢化和水解反应得到2,3-二甲氧基-5-(3-羟丙基)苯甲酸,再与由(S)-(一)-2-氨甲酰基吡咯烷经烷基化、羰基还原得到的(S)-(一)-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷进行酰胺化反应制得18F-fallypride的前体化合物(S)-(一)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-基甲基)-5-(3-羟丙基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺,总收率51.9%(以5计).
作者：杨敏；项景德；王广基；曹国宪 刊期： 2004年第09期
介绍了静脉注射用脂肪乳剂在提高药物溶解度和稳定性、减轻药物不良反应、缓释、靶向给药和基因治疗等方面的研究进展.
作者：孟玉芳；龚明涛；张钧寿 刊期： 2004年第09期
采用正交试验和单因素试验研究了黑色素高产细菌BFHM2002获得高产所需的发酵条件.结果表明其适培养基为(%,w/v):蛋白胨2、甘露醇0.4、碳酸钙0.2、氯化钠0.5、L-酪氨酸0.1,pH6.0.在优化条件下,产量可达3.25mg/ml.
作者：欧剑虹；倪丽娜；黄永胜；谢志雄；沈萍 刊期： 2004年第09期
盐酸舍曲林(sertraline hydrochloride,1),化学名为(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐,系由美国辉瑞公司研发的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),于1990年首次在英国上市,商品名Zoloft.本品可高选择强效抑制5-HT再摄取,提高中枢神经5-HT含量,临床用于治疗和预防抑郁症复发.与其它SSRI相比,本品在治疗剂量内不抑制自身代谢,安全有效,且耐受性好、副作用少.本文对1的合成工艺进行如下总结.
作者：孙乐盈；虞心红；张昊；王建兵；吴达俊 刊期： 2004年第09期
动物细胞灌注培养过程中,活细胞的选择性截留是实现细胞高活性、高密度培养的关键.通过简单的数学模型对倾斜式沉降器中细胞沉降的过程进行分析,估算过程参数,并依据预实验作适当修正.杂交瘤细胞沉降实验结果表明,该沉降器对活细胞截留效率高于死细胞,具有截留选择性.所建过程模型对过程操作具有预见性,可用于过程参数的估计,并可指导沉降装置的设备放大.
作者：姜华；迟占有；蔡海波；谭文松 刊期： 2004年第09期
考察了不同浓度氨对L-精氨酸坂口反应生成物的大吸收波长及吸收度的影响.结果表明,氨浓度增大,该生成物的大吸收波长红移且吸收度减小.因此测定前必须除去氨.
作者：翁连进；甘林火；王士斌；蓝心仁 刊期： 2004年第09期
细辛脑(asarone,1),化学名为1,2,4-三甲氧基-5-(1-丙烯基)苯,主要存在于石菖蒲(acorus graninues soland)等植物的挥发油中.1有很强的药理活性,具止咳、祛痰、平喘、镇静、解痉及抗惊厥作用[1].为了满足临床需求,我们研制了1葡萄糖注射液,并建立了RP-HPLC法测定其中的有关物质.
作者：刘莱；王东凯；高斐；程楠 刊期： 2004年第09期
将丙帕锗消化破坏后用UV法测定含锗(Ⅳ)量.方法线性范围为0.12～0.36μg/ml[以锗(Ⅳ)计](r=0.9994).同时用纸色谱法检查丙帕锗中无机锗限量,检测限为0.02(u)g.
作者：王少云；桑立红；姜维林；王兴坡；徐文方 刊期： 2004年第09期
建立了反相高效液相色谱法测定青蒿琥酯及注射用青蒿琥酯中杂质二氢青蒿素及其它有关物质.采用Kromasil C18色谱柱,以乙腈-磷酸盐缓冲液(pH 3.0)(1:1)为流动相,流速0.8ml/min,检测波长210nm.二氢青蒿素在6～60μg/m1浓度范围内,线性关系良好(r=0.9999).稳定性试验结果显示,样品溶液配制后须立即进样.
作者：谢蓓 刊期： 2004年第09期
建立高效液相色谱法同时测定复痤霜中克林霉素和螺内酯的含量.采用C18柱,流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(pH7.4)(45:55),检测波长214nm.克林霉素和螺内酯均在30～701g/ml范围内线性关系良好(r＞0.999),回收率大于98%,日内、日间RSD均小于2%.
作者：丁俊杰；王蓓；施孝金；李中东；钟明康 刊期： 2004年第09期
利用转基因植物作为生物反应器规模化生产药用重组蛋白质是一个新兴的研究领域.本文就转基因植物生物反应器的优点、几种常用的植物表达系统、采用转基因植物生产药用重组蛋白质如疫苗、重组抗体和重组人类防御素等方面的研究进展作一综述.
作者：蔡绍晖；任先达；李晓红；王伯瑶 刊期： 2004年第09期
研究了电致孔技术对睾酮透皮转运的影响,对电压、脉冲持续时间和电极的影响进行了初步探讨.结果表明,电致孔可增大药物的透皮转运速率及其累积透过量,且电力学参数与透皮吸收增量呈正相关,电极也明显影响电致孔透皮速率.
作者：陈芳；羊臻；王浩；侯惠民 刊期： 2004年第09期
建立了毛细管气相色谱法测定清凉油中丁香酚的含量.采用HP-INNOWax毛细管柱,程序升温,进样口温度160℃,FID检测器温度220℃.丁香酚在0.09～0.81μg范围内线性关系良好(r=0.9995),平均回收率97.6%(RSD 1.3%).
作者：杨祉雯；谢松；李海贞 刊期： 2004年第09期
以片剂的崩解时间为主要指标,用单因素法优化聚维酮碘口腔速崩片的处方及工艺.按优化工艺制得的片剂口感良好,约在23s崩解.
作者：Panyathip；朱家壁；陈盛君；陈永玲 刊期： 2004年第09期
建立了RP-HPLC法和UV法分别测定贯叶连翘薄膜片中金丝桃素和总金丝桃素类的含量.RP-HPLC法采用ODS柱,流动相为5%甲醇(含0.1%磷酸,三乙胺调至pH 4.5)-甲醇-乙腈(15:40:45),检测波长588nm.UV法采用甲醇避光超声提取制备样品溶液,588 nm处测定.金丝桃素和总金丝桃素类的线性范围分别为0.04～0.24μg和2～12μg/ml.平均回收率分别为103.8%和103.3%.
作者：杨得坡；甘良春；王冬梅 刊期： 2004年第09期
采用单因素试验法和均匀设计法,优化了右旋酮洛芬-β-环糊精微球的处方和工艺.所得微球包封率和载药量均在回归方程的预测范围内.原药及3批微球在0.1mol/L盐酸及磷酸盐缓冲液(pH6.8)中的溶出参数m、t50、td均有显著性差异(P＜0.01).
作者：陈亮；何凤慈；孟德胜 刊期： 2004年第09期
建立了毛细管气相色谱法,以正十六烷为内标,采用程序升温法成功分离了α-氰基-3-苯氧基苄醇(1)和α-氰基-3-苯氧基苄基乙酸酯(2).将所得的2校正因子,用于测定1在有机相体系中脂肪酶催化转酯化反应产物2的浓度.
作者：章亭洲 刊期： 2004年第09期
对硝基苯乙酮经缩酮保护、缩合、脱保护、还原、重氮脱氨制得3-乙酰基二苯甲酮,再经Darzens反应制得酮洛芬,总收率44.6%.
作者：胡钊侠 刊期： 2004年第09期
2-氯-N,N-二甲基烟酰胺(1)可用作医药、农药及染料的合成中间体.可由2-氯烟酸经酰氯化和氨解反应得到,收率95%[1].本文用烟酸(2)经双氧水氧化得到烟酸N-氧化物(3),再经氯化和氨解一锅反应得到1,并优化反应条件,确定氧化反应时2与溶剂冰醋酸的佳配比和反应时间分别为1:1.6(w/v)及5h,收率92%;以SOCl2/POCl3为氯化剂,收率56%.反应总收率52%.
作者：杨桂秋；于春睿；于秀兰 刊期： 2004年第09期
中国医药工业杂志
主管:上海医药工业研究院
主办：上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
